BROMKRIPTIN RIXTER tabletkalari 2,5mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BROMOKRIPTIN-RIXTER

BROMOCRIPTIN-RICHTER

Preparatning savdo nomi: Bromokriptin-Rixter

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): bromokriptin (bromocriptin)

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 2,87 mg bromokriptin mezilati shaklidagi 2,5 mg bromokriptin;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, talk, povidon, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza.

Ta‘rifi: deyarli oq, dumaloq, yassi, faskali, diametri taxminan 7 mm, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida -“2,5” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: prolaktin ingibitorlari. dofamin agonistlari.

ATX kodi: G02CB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Bromokriptin-Rixter 2,5 mg tabletkalarining faol moddasi bromokriptin prolaktin sekresiyasining ingibitori va dofamin reseptorlarining rag‘batlantiruvchisi hisoblanadi. Bromokriptinni qo‘llash soxasi endokrinologik va nevrologik ko‘rsatmalarni o‘z ichiga oladi. Preparatning farmakologik xususiyatlari har bir ko‘rsatma bo‘yicha ko‘rib chiqiladi.

Endokrinologik ko‘rsatmalar

Bromokriptin gipofizning old bo‘lagi ishlab chiqaradigan boshqa gormonlarning normal darajasiga ta‘sir ko‘rsatmasdan, prolaktin sekresiyasini ingibisiya qiladi. Akromegaliyasi bo‘lgan pasientlarda bromokriptin qon zardobida o‘sish gormonini oshgan darajasini pasaytiradi va shu yo‘l bilan klinik ko‘rinishlarga va glyukozaga tolerantlikka ijobiy ta‘sir ko‘rsatadi. Bromokriptin laktasiyani bartaraf etadi yoki susaytiradi va prolaktinga bog‘liq hayz ko‘rish sikllari va ovulyasiyani tiklaydi. U amenoreya va anovulyasiyada (galaktoreya bilan yoki usiz) samarador vosita hisoblanadi. Bromokriptin tromboembolik asoratlar rivojlanishi xavfini oshirmaydi; uni prolaktin-sekresiyalovchi gipofiz adenomasining (prolaktinomalar) o‘lchamini kamaytirish xususiyati namoyish qilingan. Bromokriptin polikistoz tuxumdonlar sindromi simptomatikasini klinik yaqqolligini kamaytiradi.

Nevrologik ko‘rsatmalar

O‘zining dofaminergik faolligi tufayli bromokriptin, endokrinologik ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash uchun tavsiya etiladigandan yuqori dozalarda buyurilganida – Parkinson kasalligini davolashda samaralidir. Ushbu kasallik miyaning nigrostrial sohasida dofamin tanqisligi bilan xarakterlanadi. Bromokriptin tomonidan dofamin reseptorlarini rag‘batlantirilishi neyroximik balansni tiklashi mumkin. Klinik jihatdan bromokriptin kasallikning hamma bosqichlarida parkinsonizm (shu jumladan tremor, rigidlik, bradikineziya) va depressiya ko‘rinishlarining yaqqolligini kamaytiradi. Bromokriptinni monoterapiya ko‘rinishida ham, boshqa parkinsonizmga qarshi dori vositalari bilan majmuada ham buyurish mumkin. Majmuaviy davolash levodopaning kerakli dozasini pasaytirish imkonini beradi va flyuktuasiyalarni rivojlanishini to‘xtatadi. Demak, bromokriptin bilan davolash majmuada qo‘llanuvchi boshqa dori vositalarining, asosan levodopaning dozasini kamaytirish imkonini beradi. Bu, dozaning ta‘sirini oxirida holatni yomonlashishi, “ulash-uzish” fenomeni va diskineziya kabi levodopaning ayrim nojo‘ya reaksiyalaridan saqlanish imkonini beradi.

Farmakokinetikasi

Bromokriptin ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va yaxshi so‘riladi. Dastlabki modda va uning metabolitlari jigarda metabolizmga uchraydi va ahlat bilan chiqariladi; dozaning faqat 6% siydik bilan chiqariladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi darajasi 96% ga yetadi. Qon plazmasidagi maksimal darajalariga qabul qilinganidan keyin 1-3 soat o‘tgach erishiladi. Prolaktinni-kamaytiruvchi samarasi preparat qabul qilinganidan keyin 1-2 soat davomida rivojlanadi, maksimumiga taxminan 5 soatdan keyin yetadi va 8-12 soat davomida davom etadi. Dastlabki moddaning qon plazmasidan chiqarilishi, taxminan 15 soat davomiylikdagi yarim chiqarilish davriga ega terminal davri bilan ikki fazali xarakterga ega.

Keksa yoshli shaxslarda bromokriptinning farmakokinetikasini bevosita o‘zgarishlari aniqlanmaydi. Shunga qaramay, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda preparatning chiqarilishini kechikishi, qon plazmasida uning darajalarini oshishiga olib kelishi mumkin, dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi.

Biotransformasiyasi

Bromokriptin jigar orqali “birinchi” o‘tishda faol biotransformasiyaga uchraydi, metabolitlarining murakkab profili va dastlabki moddani siydik va axlatda amalda to‘liq yo‘qligida o‘z aksini topadi. U CYP3A4 ga yuqori yaqinligini namoyish etadi, metabolizmining asosiy yo‘li esa siklopeptidli molekulaning prolin xalqasini gidroksil guruxini birikishi  hisoblanadi. Demak, CYP3A4 ning ingibitorlari va/yoki kuchli substratlari bromokriptinning chiqarilishini tormozlashga va qon plazmasida uning konsentrasiyasini oshishiga olib kelish xususiyatiga ega. Bromokriptin, shuningdek CYP3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi. Shunga qaramay, pasientlardagi erkin bromokriptinning past terapevtik konsentrasiyalarini hisobi bilan, klirensi CYP3A4 orqali amalga oshiriladigan boshqa dori vositasining metabolizmini axamiyatli buzilishi kutilmaydi.

Qo‘llanilishi

Laktasiyani tibbiy ko‘rsatmalar bo‘yicha susaytirish yoki kamaytirish.

Ushbu dori vositasini laktasiyani oddiy susaytirish uchun yoki tug‘ruqdan oldingi simptomlarni va sut bezlarining dag‘allanishini yengillashtirish uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Giperprolaktinemiya

Erkaklar va ayollarda giperprolaktinemiyani (yondosh galaktoreya bilan va/yoki usiz kechuvchi)  davolashda qo‘llaniladi.

Bepushtlik

Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq bo‘lgan bepushtlikni davolash.

Bromokriptin ayollarda yaqqol giperprolaktinemiyasiz bepushtlik hollarini davolashda qo‘llanishi mumkin.

Prolaktinomalar

Bromokriptin mikroadenomalari bo‘lgan pasientlarda, makroadenomalarni davolashda birinchi tanlov preparati va jarrohlik aralashuviga (transfenodial gipofizektomiya) muqobil sifatida qo‘llanishi mumkin.

Akromegaliya

Jarrohlik aralashuvi va/yoki nur bilan davolashga qo‘shimcha sifatida, tizimli qon oqimida o‘sish gormoni darajasini pasaytirish uchun qo‘llanadi.

Parkinson kasalligi

Parkinson kasalligida bromokriptin monoterapiya sifatida xam, levodopa bilan majmuada xam ilgari davolanmagan pasientlarda va “ulash-uzish” fenomeni bo‘lgan pasientlarda qo‘llanadi. Bromokriptin levodopa bilan davolashga javob bermagan yoki levodopaga past javobi bo‘lgan pasientlarda, shuningdek levodopani o‘zlashtira olmaydigan pasientlarda samara ko‘rsatishi mumkin.

Sut bezlarining siklik xavfsiz kasalliklari; hayz ko‘rish oldi sindromi (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Bu dori vositasini doimo ovqatlanish vaqtida qabul qilish kerak. Ko‘pchilik ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganida, nojo‘ya reaksiyalarning minimal soni bilan optimal terapevtik samaraga, dozani asta-sekin oshirish bilan erishish mumkin.

Kattalarda qo‘llanishi:

Maksimal doza sutkada 30 mg dan oshmasligi kerak.

Qo‘llashning quyidagi sxemasi tavsiya etiladi:

Boshlang‘ich doza – 1,25 mg uyquga ketish oldidan, 2-3 kun o‘tgach dozani uyquga ketish oldidan 2,5 mg gacha oshirish kerak. So‘ngra doza 2-3 kunlik intervallar bilan sutkalik doza 2,5 mg sutkada 2 martaga erishilgunicha 1,25 mg ga oshirilishi mumkin. Zarurati bo‘lganida dozani keyingi oshirishni shunday tarzda o‘tkazish kerak.

Laktasiyani oldini olish

2,5 mg doza tug‘ruq kuni, so‘ngra 2,5 mg dan sutkada 2 marta 14 kun davomida. Bromokriptini ushbu ko‘rsatma bo‘yicha buyurilganida dozani asta-sekin oshirish talab qilinmaydi.

Laktasiyani susaytirish

2-3 kundan keyin dozani 2,5 mg gacha sutkada 2 marta oshirish bilan, 2,5 mg doza birinchi kuni. Davolashni 14 kun davomida davom ettirish kerak; ushbu ko‘rsatma bo‘yicha buyurilganida dozani asta-sekin oshirish talab qilinmaydi.

Gipogonadizm/galoktoreya/bepushtlik sindromi

Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi.

Giperprolaktinemiyasi bo‘lgan ko‘pchilik pasientlarda preparat sutkada 7,5 mg dozada (bo‘lingan dozalarda) qo‘llanganida adekvat samaraga erishiladi, lekin xatto sutkada
30 mg gacha doza ham qo‘llanishi mumkin. Qon zardobida prolaktinning darajasini oshishisiz bepushtligi bo‘lgan pasientlarda, odatdagi doza sutkada 2 marta 2,5 mg ni tashkil qiladi.

Prolaktinomalar

Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi.
2,5 mg sutkalik dozaga erishilganda, doza  sutkada 2,5 mg ga 2-3 kunlik intervallar bilan quyidagi tarzda oshirilishi mumkin: 2,5 mg har 8 soatda, 2,5 mg har 6 soatda, 5 mg har 6 soatda. Pasientlarda samara xatto sutkada 30 mg gacha dozalarda qo‘llanganida ham aniqlanadi.

Akromegaliya

Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi.
2,5 mg sutkalik dozaga erishilganda, doza  sutkada 2,5 mg ga 2-3 kunlik intervallar bilan quyidagi tarzda oshirilishi mumkin: 2,5 mg har 8 soatda, 2,5 mg har 6 soatda, 5 mg har 6 soatda.

Parkinson kasalligi

Bromokriptinning dozasi asta-sekin quyidagi tarzda oshiriladi:

• 1-nchi hafta: 1,25 mg uyquga ketish oldidan.
• 2-nchi hafta: 2,5 mg uyquga ketish oldidan.

• 3-nchi hafta: 2,5 mg sutkada ikki marta.
• 4-nchi hafta: 2,5 mg sutkada uch marta buyuriladi.

Keyinchalik pasientda aniqlangan samaraga qarab, 3-14 kunlar davomida sutkalik doza 2,5 mg ga oshirilishi mumkin. Dozani oshirish optimal dozaga erishilgunicha davom ettirilishi mumkin, u odatda sutkada 10 mg dan 30 mg gachani tashkil qiladi. Bir vaqtda, levodopaning dozasi optimal balans aniqlangunicha asta-sekin pasaytirilishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanishi

Xavfsizligi va samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar bo‘lmaganligi tufayli, Bromokriptin-Rixter tabletkalarini 15 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshli shaxslarda qo‘llanishi

Keksa yoshli shaxslar uchun bromokriptin aloxida xavf tug‘dirishining  isbotlari yo‘q.

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda qo‘llanishi

Jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan pasientlarda preparatning chiqarilishini tezligi sekinlashishi mumkin, qon plazmasidagi uning darajasi esa oshishi mumkin, bu dozaga tuzatish kiritishni talab qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va kuchli charchoq davolashning birinchi kunlari davomida paydo bo‘lishi mumkin; shunday bo‘lsada, bu reaksiyalar bromokriptinni bekor qilishni talab qilmaydi.

Nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishining xavfi dozani asta-sekin oshirish va bromokriptin tabletkalarini ovqatlanish vaqtida qabul qilish hisobiga pasaytirilishi mumkin. Zarurati bo‘lganida sutkalik doza pasaytirilishi, davolash esa bu pasaytirilgan dozada bir necha kun davomida davom ettirilishi mumkin. Nojo‘ya reaksiyalar yo‘qolganidan keyin, dozani qayta oshirishga urinib ko‘rish mumkin.

Bromokriptin postural gipotenziya rivojlanishini chaqirishi mumkin, shuning uchun ambulator pasientlarda arterial bosimni vertikal xolatda aniqlash kerak.

Parkinsonizmi bo‘lgan pasientlarda, preparatning yuqori dozalari bilan davolash vaqtida uyquchanlik, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, ko‘rishni buzilishi, og‘izni qurishi, oyoq mushaklarining tirishishlari va retroperitoneal fibroz rivojlanishi mumkin (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Barcha bu nojo‘ya reaksiyalar dozaga bog‘liq hisoblanadi.

Davomli davolashda, ayniqsa anamnezida Reyno fenomeni bo‘lgan pasientlarda, qaytuvchan oqarish yoki qo‘l va oyoq barmoqlarini oqarishining yakka hollari, haqida xabar berilgan.

Juda kam hollarda (tug‘ruqdan keyingi davrda laktasiyani oldini olish uchun bromokriptin olgan ayollarda), garchi ularning preparatni qo‘llash bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bulsada, jiddiy nojo‘ya ta‘sirlar, shu jumladan arterial gipertenziya, miokard infarkti yoki insultni, rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ayrim pasientkalarda insultni rivojlanishidan oldin kuchli bosh og‘rig‘i va/yoki ko‘rishni o‘tkinchi buzilishlari kuzatilgan.

Juda kam hollarda yurak klapanlarining patologiyasi (shu jumladan regurgitasiya) va u bilan bog‘liq buzilishlar (perikardit va perikard bo‘shlig‘ida suyuqlik bo‘lishi) haqida xabar berilgan.

Jigar sirrozi bo‘lgan pasientlarda giponatriemiya va portotizimli ensefalopatiya yuz berishi mumkin.

Juda kam hollarda, bromokriptin kun davomida to‘satdan uyquga ketish hollarini qo‘zg‘atishi mumkin.

Dofamin antagonistlari bilan, shu jumladan Bromokriptin-Rixter, davolangan pasientlarda, qimor o‘yinlariga patologik ishqibozlik, yuqori jinsiy moyillik, giperseksuallik, kompulsiv isrofgarchilik yoki sotib olishga ishqivozlik, ovqatga doimiy ehtiyoj va kompulsiv ochofatlik paydo bo‘lishi mumkin (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Shoxkuya alkaloidlari guruxiga kiruvchi dofamin antagonistlari, yurak klapanlarining regurgitasiyasini rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.

Nojo‘ya reaksiyalar ularni yuz berish tez-tezligi bo‘yicha quyidagi jadvalda umumlashtirilgan:

* Bromokriptinni bekor qilish sindromi.

LLT – eng past darajani anglatuvchi atama

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta‘sir qiluvchi moddaga, shoxkuyaning boshqa alkaloidlariga yoki “Tarkibi” bo‘limida sanab o‘tilgan xar qanday yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Uzoq muddatli davolash uchun: davolash boshlangunicha exokardiografiya ma‘lumotlari bo‘yicha yurakning klapan apparatining patologiyasini belgilari.

Homiladorlar gestozlari, tug‘ruq vaqtida va undan keyingi arterial gipertenziya, nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, essensial yoki oilaviy tremor, Gentington xoreyasida qo‘llash mumkin emas.

Anamnezida yurak ishemik kasalligi yoki boshqa og‘ir yurak tomir patologiyasi, yoki og‘ir ruxiy kasalliklarning simptomlari/tarixi bo‘lgan pasientkalarda laktasiyani susaytirish uchun bromokriptinni qo‘llash mumkin emas. Bunday kasalliklari bo‘lgan, mikroadenoma kabi ko‘rsatma bo‘yicha bromokriptinni qabul qilayotgan pasientlar, uni, faqat agar davolashdan kutilayotgan foyda, u bilan bog‘liq bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan xolda qabul qilishlari lozim (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Bromokriptinni shoxkuyaning boshqa alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Bromokriptinni anamnezida fibrozlovchi buzilishlar, davolash boshlangunicha exokardiografiya ma‘lumotlari bo‘yicha yurakning klapan apparatining patologiyasi belgilari bo‘lgan pasientlarga buyurish mumkin emas.

Homiladorlik davrida davolash bo‘yicha ko‘rsatma yuzasidan, “Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi” bo‘limiga qarang.

Ehtiyotkorlik bilan

Hayz ko‘rish oldi sindromi va sut bezining xavfsiz o‘smalarini davolashda bromokriptinning samaradorligi yuzasidan dalillar yetarli emas. Demak, ushbu patologiyasi bo‘lgan pasientlarda Bromokriptin-Rixterni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Arterial gipertenziyasi, yurak ishemik kasalligi va/yoki anamnezida og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari yoki jiddiy ruxiy buzilishlari bo‘lgan ayollarda tug‘uruqdan keyingi davrda bromokriptinni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bromokriptin qabul qilayotgan tug‘ruqdan keyingi davrdagi ayollarda arterial bosimning darajasini muntazam vaqtlar orasida, ayniqsa davolashning birinchi kunlari davomida nazorat qilish kerak.

Arterial bosim darajasiga ta‘sir qilish xususiyatiga ega bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda davolanayotgan (yoki yaqinda qabul qilgan) pasientlarda aloxida ehtiyotkorlik zarur.

Tug‘ruqdan keyingi davr davomida simpatomimetiklar yoki shoxkuya alkaloidlari, shu jumladan ergometrin yoki metilergometrin, kabi vazokonstriktorlar bilan bromokriptinni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kam hollarda tug‘ruqdan keyingi davrda laktasiyani susaytirish uchun bromokriptin qabul qilayotgan ayollarda jiddiy nojo‘ya reaksiyalar, miokard infarkti, arterial gipertenziya, insult yoki ruxiy buzilishlarni rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ayrim pasientlarda insultni rivojlanishidan oldin og‘ir bosh og‘rig‘i va/yoki ko‘rishni o‘tkinchi buzilishi kuzatilgan.

Arterial gipertenziya, ko‘rishni buzilishi bilan kechuvchi og‘ir va susaymayotgan bosh og‘rig‘i, yoki MNT ga toksik ta‘sirining har qanday belgilari rivojlangan hollarda, bromokriptin bilan davolashni darhol to‘xtatish kerak.

Giperprolaktinemiya idiopatik, dorilar bilan induksiyalangan, yoki gipotalamus yoki gipofiz kasalliklari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Bromokriptin gipofiz o‘smalari bo‘lgan pasientlarda prolaktin darajasini samarali pasaytiradi; shunday bo‘lsada uni qo‘llash akromegaliyada nur bilan davolashni yoki xirurgik aralashuvni o‘tkazish zaruratidan xalos etmaydi.

Dori vositasini giperprolaktinemiya bilan bog‘liq bo‘lmagan patologiyasi bo‘lgan tug‘ruq yoshidagi ayollarga minimal samarali dozada buyurish kerak. Xuddi shunday ehtiyotkorlik sariq tana faoliyatini keyingi buzilishi bilan kechuvchi prolaktin sekresiyasini normadan past darajaga susaytirilishidan saqlanish uchun kerak. Davolash vaqtida bunday pasientkalar kontrasepsiyaning ishonchli, nogormonal usullarini qo‘llashlari kerak, chunki peroral kontraseptivlarning qon zardobida prolaktin darajasini oshirish xususiyati ma‘lum.

Uzoq vaqt davomida bromokriptin qabul qilayotgan ayollarda ginekologik tekshiruv (shu jumladan sitologik tekshiruvni xam) o‘tkazish kerak. Postmenopauza davridagi ayollarda bunday ko‘rikni har olti oyda o‘tkazish kerak, tug‘ruq yoshidagi ayollarda esa ko‘rikni 1 yilda bir marta o‘tkazish yetarli bo‘ladi.

Anamnezida me‘da yarasi bo‘lgan akromegaliya bilan xastalangan pasientlarda, iloji boricha boshqa davolash turlarini qo‘llagan afzal. Agar bromokriptin bilan davolash zarur bo‘lsa, pasient me‘da-ichak yo‘llari tomonidan noxush holatlarni paydo bo‘lganligi to‘g‘risida darhol shifokorni xabardor qilishi lozimligi haqida ko‘rsatma olgan bo‘lishi kerak.

Og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari yoki ruxiy buzilishlari bo‘lgan, mikroadenomalar yuzasidan bromokriptin qabul qilayotgan pasientlar, uni faqat davolashdan kutilayotgan foyda, u bilan bog‘liq bo‘lgan potensial xavflardan yuqori bo‘lgan xolda olishlari kerak.

Gipofiz mikroadenomalari bo‘lgan pasientlarda bosilish yoki gipofiz to‘qimasini parchalanishi tufayli yondosh gipopituitrinizm aniqlanishi mumkinligi uchun, gipofizning funksional xolatini to‘liq baxolashni o‘tkazish va bromokriptinni buyurishgacha adekvat o‘rinbosar davolashni buyurish kerak. Buyrak usti bezining ikkilamchi yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda kortikosteroidlar bilan o‘rinbosar davolashni buyurish majburiy hisoblanadi.

Gipofiz mikroadenomalari bo‘lgan pasientlarda o‘sma o‘lchamlarini sinchiklab nazorat qilish va o‘smani o‘sish belgilari bo‘lganida jarrohlik aralashuvi maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak.

Homiladorlik vaqtida prolaktinni-sekresiya qiluvchi adenomalar o‘lchamlari kattalashishi mumkin. Bunday pasientkalarda bromokriptin bilan davolash ko‘pincha o‘smaning o‘lchamlarini kamayishiga va ko‘rish maydonini torayishini tez tiklanishiga olib keladi. Og‘ir hollarda ko‘ruv yoki boshqa bosh miya nervlarini ezilishi, gipofizda shoshilinch jarrohlik aralashuvni o‘tkazishni talab qilishi mumkin.

Ko‘rish maydonini buzilishi makroprolaktinomaning ma‘lum bo‘lgan asorati hisoblanadi. Bromokriptin bilan samarali davolash o‘sma o‘lchamini va giperprolaktinemiyaning yaqqolligini kamayishiga, ko‘pincha esa – ko‘rish tomonidan buzilishlarni yo‘qolishiga olib keladi. Shunday bo‘lsada, ayrim pasientlarda keyinchalik, prolaktin darajasini normallashishi va o‘sma o‘lchamlarini kamayishiga qaramay, ko‘rish maydonini ikkilamchi buzilishi rivojlanishi mumkin. Ushbu xollarda prolaktin darajasini biroz oshishi va o‘smani qayta biroz kattalashishi bo‘lishiga qaramay, bromokriptinni pasaygan dozalarini qabul qilish fonida ko‘rish maydonining nuqsonlari kamayishi mumkin. Shunday qilib, makroprolaktinomasi bo‘lgan pasientlarda ko‘rish maydonini ikkilamchi yo‘qolishini erta aniqlash va dozani shaxsiy ravishda tanlash uchun, ko‘rish maydonini monitroringi tavsiya etiladi.

Bromokriptin bilan davolanayotgan prolaktinni-sekresiya qiluvchi adenomalari bo‘lgan ayrim pasientlarda, orqa miya suyuqligining rinoreyasi aniqlangan. Bor bo‘lgan mavjud ma‘lumotlar, bu ko‘rinish invaziv o‘sishi bo‘lgan o‘sma o‘lchamlarini kamayishi oqibatida paydo bo‘lishidan dalolat beradi.

Davolashning birinchi bir necha kunlari davomida yakka hollarda arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.

Anamnezida psixotik buzilishlari yoki og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarga bromokriptin yuqori dozalarda buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Ayniqsa yuqori dozalarda, yoki uzoq vaqt davomida bromokriptin qabul qilayotgan pasientlarda plevra bo‘shlig‘i va perikard bo‘shlig‘ida suyuqlikni to‘planishi, shuningdek plevra va o‘pkaning fibrozi va konskriktiv perikarditning yakka hollari haqida xabar berilgan. Tushuntirib bo‘lmaydigan plevrapulmonal buzilishlari bo‘lgan pasientlarni sinchiklab tekshirish va zarurati bo‘lganida bromokriptin bilan davolashni bekor qilish kerak.

Ayniqsa yuqori dozalarda, yoki uzoq vaqt davomida bromokriptin qabul qilgan ayrim pasientlarda, retroperitoneal fibroz rivojlanishi haqida xabar berilgan. Retroperitoneal fibrozning erta qaytuvchi bosqichida o‘z vaqtida aniqlash uchun, bu guruh pasientlarda uning ko‘rinishlarini (orqada og‘riq, oyoqlarni shishi, buyrak faoliyatini buzilishi kabilarni) kuzatish tavsiya etiladi.

Qorin pardasi orti sohasining diagnostika qilingan yoki gumon qilingan o‘zgarishlarida bromokriptinni bekor qilish kerak.

Quyidagi belgilar va simptomlarga e‘tibor berish kerak:

• hansirash, bo‘g‘ilish, to‘xtovsiz yo‘tal yoki ko‘krak qafasida og‘riq bilan namoyon bo‘luvchi o‘pka kasalliklari;
• buyrak faoliyatini buzilishi yoki uretra/qorin bo‘shlig‘i qon tomirlarining obstruksiyasi, ular bel sohasida/qorinning yon sohalarida og‘riq va oyoqlarni shishi, shuningdek qorin bo‘shlig‘ida har qanday o‘lchamli hosilalar mavjudligi yoki palpasiyada uni og‘riqliligi bilan kechishi mumkin, ular retroperitoneal fibrozga ishora qilishi mumkin;
• perikardial fibroz oqibatida yuz bergan yurak yetishmovchiligi (bunday simptomlar paydo bo‘lganida, konstriktiv perikarditni istisno qilish kerak).

Fibrozlovchi buzilishni tashxisida eritrositlarning cho‘kish tezligini (ECHT) va qonda kreatinin konsentrasiyasini aniqlash, shuningdek ko‘krak qafasi a‘zolarini rentgenografik tekshirishni o‘tkazish foydali hisoblanadi. Bundan tashqari, davolashni boshlashgacha boshqa yallig‘lanish markerlari va buyrak faoliyatini ko‘rsatgichlarining dastlabki darajalarini aniqlash maqsadga muvofiqdir.

Davolash vaqtida avj oluvchi fibrozlovchi buzilishlarning ko‘rinishlarini aniqlash uchun pasientlar sinchikov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Diagnostika qilingan yoki taxmin qilingan retroperitoneal fibrozda bromokriptinni bekor qilish kerak.

Bromokriptinni qo‘llanilishi, ayniqsa Parkinson kasalligi bo‘lgan pasientlarda, uyquchanlik va to‘satdan uyquga ketish epizodlari bilan kechishi mumkin. Kunduzgi faollik vaqtida, ayrim hollarda biron-bir xabar beruvchi yoki ogohlantiruvchi belgilarsiz to‘satdan uyquga ketish haqida juda kam xabar berilgan. Pasientlar bromokriptin bilan davolash vaqtida bunday ko‘rinish yuz berishi mumkinligi haqida ogoxlantirilgan bo‘lishlari va transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak. Uyquchanlik va/yoki birdan uxlab qolish epizodlari kuzatilgan pasientlar, transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari kerak (“Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri” bo‘limiga qarang).

Bundan tashqari, dozani pasaytirish yoki davolashni to‘xtatish maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak.

Salbiy hatti-harakatga moyillikni nazorat qilishni buzilishi

Pasientlarni ularda salbiy hatti-harakatga moyillikni nazorat qilishni buzilishi rivojlanishi yuzasidan muntazam kuzatish kerak. Pasientlar va ularni parvarish qilayotgan shaxslar, dofamin antagonistlari (shu jumladan Bromokriptin-Rixter) bilan davolanayotgan pasientlarda, salbiy hatti-harakatga moyillikni nazorat qilishni buzilishining xulq-atvor simptomlarini, shu jumladan qimor uyinlariga patologik moyillik, giperseksuallik, kompulsiv isrofgarchilik yoki sotib olishga ishqibozlik, ovqatga doimiy talab va kompulsiv ochofatlik rivojlanishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Bunday simptomlar rivojlangan holda, preparatning dozasini pasaytirish/asta-sekin bekor qilish maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak.

Kabergolin va pergolidning klinik tadqiqotlarida, yurakning klapan apparatini patologiyasi rivojlanishining yuqori xavfi aniqlangan. Bu samara bromokriptin kabi shoxkuya alkaloidlarining boshqa hosilalari uchun xarakterli bo‘lishi mumkinligini taxmin qilish mumkin.

Dori vositasi 41,0 mg laktoza monogidrati saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktozani o‘zlashtiraolmaslik yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan pasientlar, bu dori vositasini qabul qilmasliklari kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Alkogol bromokriptinni o‘zlashtirilishini yomonlashishini chaqiradi.

Gipotenziv vosita bilan bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Eritromisin, boshqa makrolid antibiotiklar va oktreotidni bir vaqtda qo‘llash, qon plazmasida bromokriptinning konsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Dofaminning antagonistlari (masalan, butirofenonlar, fenotiazinlar) bromokriptinning prolaktinni-pasaytiruvchi va parkinsonizmga qarshi samaralarini kamaytirishlari mumkin.

Metoklopramid va domperidon bromokriptinning prolaktinni-pasaytiruvchi samarasi yaqqolligini kamaytirishi mumkin.

Simpatomimetik dori vositalari, shu jumladan fenilpropanolamin va izometeptenning,  toksiklik xavfini oshiradi.

Bromokriptinni shoxkuyaning boshqa alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Bromokriptin CYP3A4 ingibitorlari (masalan, azollar guruxiga mansub zamburug‘larga qarshi vositalar OITV proteaza ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Farmakokinetikasi” bo‘limiga qarang).

Maxsus ko‘rsatmalar

Alkogolni iste‘mol qilish bromokriptinni o‘zlashtirilishini pasaytirishi va nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Demak, ushbu dori vositasini qabul qilish vaqtida alkogol iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homiladorlik yuz bergan xollarda, odatda birinchi o‘tkazib yuborilgan hayz ko‘rish siklidan keyin bromokriptinni bekor qilish tavsiya etiladi.

Gipofiz adenomasi bo‘lgan homilador ayollarda dori vositasi bekor qilinganidan keyin homiladorlikning butun davri davomida sinchikov nazoratli kuzatuv o‘tkazish kerak (shu jumladan ko‘ruv maydonlarini takroriy aniqlash).

Prolaktinoma tez o‘sgan xollarda, bromokriptinni qabul qilishni qayta boshlash kerak. 2000 dan ortiq homiladorlikning yakunini baxolash asosida, bromokriptinni qo‘llash homiladorlikni to‘xtatilishi, muddatidan oldingi tug‘ruq yoki chaqaloqlarda tug‘ma nuqsonlar rivojlanishining yuqori xavfi bilan birga kechmagan. Umumiy to‘plangan dalillar teratogen yoki embriotoksik samaralar yo‘qligidan dalolat beradi.

Emizish

Bromokriptin laktasiyani susaytirishi va ko‘krak sutiga o‘tishi tufayli, uni emizuvchi ayollarga buyurish mumkin emas.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Davolashning birinchi bir necha kunlari davomida arterial gipotenziya, ko‘rishni buzilishi va bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkin, muvofiq, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda aloxida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Uyquchanlik va/yoki to‘satdan uyquga ketish epizodlari kuzatiladigan pasientlar, transport vositalarini boshqarish va diqqatni buzilishi boshqa shaxslarni xavf ostiga qo‘yishi mumkin bo‘lgan boshqa faoliyat turlaridan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Bromokriptinning dozasini oshirib yuborilishi, ehtimol, dofaminergik reseptorlarning xaddan ziyod rag‘batlantirilishi simptomlari rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ular ko‘ngil aynishi, qusish, arterial gipotenziya, gallyusinasiyalar va ongni chalkashishini o‘z ichiga olishi mumkin.

Barcha so‘rilmagan dori vositasini yo‘qotishga va zarurati bo‘lganida arterial bosim darajasini tutib turishga qaratilgan umumiy tutib turuvchi choralarni ko‘rish kerak.

Chiqarilish shakli

30 tabletka gofrirlangan prokladkaga ega bo‘lgan kafolatli-yopiladigan qalpoqli, 10 ml sig‘imli jigarrang shisha flakonda. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik ta‘siridan himoya qilish uchun original o‘ramida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.

Har qanday ishlatilmagan mahsulot yoki chiqindilar mahalliy talablarga muvofiq utilizasiya qilinishi kerak.