ENSEFABOL 0,1 tabletkalari N50

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ENSEFABOL^®

ENCEPHABOL

Preparatning savdo nomi:  Ensefabol^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): piritinol

Dori shakli: ichga qabul qilish uchun suspenziya

Tarkibi:

5 ml (1 choy qoshiq) suspenziya quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: piritinol – 80,5 mg^*;

Yordamchi moddalar: natriy saxarinati digidrati – 1,1 mg, propilparagidroksibenzoat – 1,75 mg, metilparagidroksibenzoat – 3,25 mg, limon kislotasi monogidrati – 5,0 mg, kaliy sorbati – 6,75 mg, hushbo‘y kontramarum – 2,65 mg, povidon – 50,0 mg, kolloid kremniy dioksidi – 50,0 mg, gietelloza – 36,805 mg, gliserol 85% – 250,0 mg, sorbitol eritmasi – 750,0 mg, tozalangan suv – 4062,165 mg.

^* 100 mg piritinol digidroxloridi monogidrati miqdoriga mos keladi

Ta‘rifi: sutdek oq rangdan to och jigarrang ranggacha, qovushqoq hushbo‘y hidli suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi: nootrop vosita.

ATX kodi: N06BX02

Farmakologik xususiyatlari

Piritinol glyukozani qamrab olish va utilizasiyasini oshirishi yordamida bosh miyada patologik susaygan metabolizmni oshiradi, nuklein kislotalarining metabolizmini va nerv xujayralarining sipapslarida asetilxolinni ajralib chiqishini oshiradi. Lizosomalarning fermentlarini ingibirlash yordamida nerv xujayralarining tuzilmalari va faoliyatini turg‘unlashishiga yordam beradi, shu tariqa erkin radikallarni hosil bo‘lishini oldini oladi.

Piritinol qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, eritrositlar membranasida ATF miqdorini oshirish yordamida ularning plastikligini oshiradi, bu qonning qovushqoqligini pasayishiga va qon aylanishini yaxshilanishiga olib keladi. Piritinol bosh miyaning ishemiyaga uchragan sohalarida qon aylanishini yaxshilab, uni kislorod bilan ta‘minlanishini oshiradi; glyukoza almashinuvini oshiradi. Natijada xotira ko‘rsatkichlari yaxshilanadi va nerv to‘qimasida buzilgan almashinuv jarayonlari tiklanadi, bu uning xujayralari to‘liq faoliyat ko‘rsatishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Piritinol ichga qabul qilinganida tez so‘riladi. Biokiraolishliligi o‘rtacha 85% ni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga, 100 mg piritinol digidroxloridi monogidratini ichga qabul qilinganidan 30-60 minutdan keyin erishiladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 2,5 soat.

Piritinol tez metabolizmga uchraydi. Moddaning 20-40% plazma oqsillari bilan qaytuvchan bog‘lanadi. Asosiy metabolitlari sifatida quyidagi moddalar aniqlangan: 2-metil-3-gidroksi-4-gidroksimetil-5-metilmerkaptometilpiridin va 2-metil-3-gidrok-si-4-gidroksimetil-5-metilsulfinilmetilpiridin. Kon‘yugasiyalashgan metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. 24 soat davomida yig‘indi ekskresiyasi 72,4-74,2% ni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning eng ko‘p miqdori qabul qilingandan keyin birinchi 4 soat davomida chiqariladi. Ahlat bilan faqat dozaning 5% chiqariladi.

Takror peroral buyurilganida to‘planishi kuzatilmaydi. Toksik konsentrasiyalari hatto buyraklar faoliyati buzilishida ham rivojlanmaydi.

Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi, metabolitlari asosan bosh miyaning kulrang moddasida to‘planadi.

Piritinol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. O‘tkazilgan tadqiqotlar piritinolning teratogen yoki embriotoksik faolligini aniqlamadi.

Qo‘llanilishi

Quyidagi asosiy simptomlar mavjudligida bosh miya faoliyatining surunkali buzilishlarini simptomatik davolashda qo‘llanadi:

• xotira, diqqatni jamlash va fikrlashni buzilishi;
• motivasiyani pasayishi;
• tez toliqish;
• serebrovaskulyar kasalliklar yoki buzilishlardagi boshqa simptomlar.

Pediatriyada: nerv-ruhiy rivojlanishni buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar: 2 choy qoshiq suspenziyadan kuniga 3 marta (kuniga 600 mg piritinol digidroxloridi monogidrati).

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar: tug‘ilganidan keyin 3-kunidan boshlab, kuniga 1 ml suspenziyadan bir oy davomida, doza ertalab qabul qilinadi. Tug‘ilgandan keyin 2-oyidan boshlab, bu doza sutkalik doza 5 ml (1 choy qoshiq) ga yetgunigacha har hafta 1 ml ga oshiriladi.

1 yoshdan oshgan bolalar: ½-1 choy qoshiq suspenziyadan kuniga 1-3 marta (ko‘rsatmalarga bog‘liq holda kuniga 50-300 mg piritinol digidroxloridi monogidrati).

7 yoshdan oshgan bolalar: ½-2 choy qoshiq suspenziyadan kuniga 1-3 marta (ko‘rsatmalarga bog‘liq holda kuniga 50-600 mg piritinol digidroxloridi monogidrati). Preparatni ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish kerak. Uyquni buzilishida kunduzgi dozaning so‘nggisini kechqurun yoki kechasiga qabul qilish mumkin emas.

Davolash davomiyligi kasallikning klinik manzarasiga bog‘liq. Odatda, terapevtik samaraga davolashning 3-4 haftasidan keyin erishiladi. Optimal samaraga odatda 6-12 haftadan keyin erishiladi. Markaziy nerv tizimining perinatal patologiyasini yuqori rivojlanishi xavfi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda davolashning o‘rtacha davomiyligi o‘rtacha 6 oyni tashkil qiladi.

Uch oydan keyin davolashni davom ettirishga ko‘rsatmalarni tekshirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparatning nojo‘ya samaralarining tez-tezligi quyidagicha baholanadi:

Juda tez-tez: >1/10

Tez-tez: >1/100, <1/10

Tez-tez emas: >1/1000, <1/100

Kam: >1/10000, <1/1000

Juda kam: <1/10000

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar (^*)

Tez-tez emas: Eozinofiliya, trombositopeniya;

Juda kam: Leykopeniya, agranulositoz;

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: Ko‘ngil aynishi, qusish, stomatit, diareya;

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar

Tez-tez emas: Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ta‘m bilishni buzilishi^*, sovuq qotish hissi, charchoqlik;

Jigar va o‘t chiqaruvchi yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: Jigar yetishmovchiligi^*;

Juda kam: Gepatit^*, xolestaz^*, xolestatik gepatit^*, sariqlik;

Immun tizimi tomonidan tomonidan (^*)

Tez-tez: Asosan teri yoki shilliq qavatlarda toshmalar, qichishish, tana haroratini oshishi ko‘rinishida turli og‘irlik darajalarida o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari;

Juda kam: Autoimmun insulin sindromi;

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: Ishtahani pasayishi;

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar

Juda kam: Mialgiya, artralgiya, miasteniya, polimiozit^*;

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: Uyquni buzilishi;

Tez-tez emas: Yuqori qo‘zg‘aluvchanlik;

Juda kam: Paresteziya^*;

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llar tomonidan buzilishlar

Tez-tez: Proteinuriya;

Juda kam: Nefrotik sindrom, gematuriya^*;

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar

Juda kam: Hansirash;

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: Toshma^*, qichishish;

Juda kam: Yassi temiratki^*, eshakemi^*, terining bullez pemfigioid reaksiyasi^*, alopesiya^*, onixolizis^*;

Laborator va instrumental ma‘lumotlar (^*)

Tez-tez emas: Transaminazalar faolligini oshishi, antinuklear antitelolarni paydo bo‘lishi;

Juda kam: LE-xujayralarni paydo bo‘lishi, antiinsulin antitelolarni paydo bo‘lishi.

^* Yuqorida ko‘rsatilgan nojo‘ya ta‘sirlar paydo bo‘lganida davolash darhol to‘xtatilishi va zarurati bo‘lganida simptomatik davolash buyurilishi kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• piritinol va yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• surunkali revmatoid artrit quyidagi yo‘ldosh kasalliklar bilan majmuada: og‘ir darajali buyrak yoki jigar yetishmovchiligi; og‘ir darajali qon kasalliklari; autoimmun kasalliklar; tizimli qizil yugirik, miasteniya, pufakli yara (o‘tkir yoki anamnezida).

Preparat sorbitol saqlashi tufayli, uni fruktozani o‘zlashtiraolmaslik bilan bog‘liq kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan pasientlarga buyurish tavsiya qilinmaydi. Preparat paragidroksibenzoat saqlashi tufayli, ayrim hollarda uni tutib qolinishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin bo‘lgan, moyilligi bo‘lgan pasientlarda allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Piritinol penisillamin, oltin preparatlari, sulfasalazin, levamizolning nojo‘ya reaksiyalarini potensiyalashi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtimol, revmatoid artriti bo‘lgan pasientlarda tiol guruhini (SN-guruhi) saqlovchi birikmalarga (shu jumladan piritinolga) yuqori sezuvchanlik kuzatiladi, bu asosiy kasallik bilan bog‘liq. Shu sababli revmatoid artriti bo‘lgan pasientlarda antirevmatik dori vositalariga xarakterli nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan leykopeniya, agranulositoz, eozinofiliya, trombositopeniya, jigar faoliyatini buzilishi, transaminazalar faolligini oshishi, xolestaz, toshma, qichishish, alopesiya, yassi temiratki, terining bullyoz pemfigioid reaksiyasi, antinuklear antitelolarni paydo bo‘lishi, LE-xujayralarni paydo bo‘lishi, antiinsulin antitelolarni paydo bo‘lishi, paresteziyalar tez-tez paydo bo‘lishi mumkin.

Revmatoid artriti bo‘lgan pasientlarga muntazam tibbiy ko‘riklardan o‘tish va laborator sinamalarni o‘tkazish tavsiya qilinadi.

B-penisillaminga o‘ta yuqori sezuvchanligi ma‘lum pasientlarda piritinol bilan kimyoviy tuzilishi jihatidan o‘xshashlikka egaligi sababli (tiol guruhlari), o‘xshash nojo‘ya samaralar kuzatilishi mumkin.

Og‘ir darajali buyrak yoki jigar yetishmovchiligi, og‘ir darajali qon kasalligi, revmatoid artriti, O-penisillaminga o‘ta yuqori sezuvchanlik, autoimmun kasalliklar: tizimli qizil yugirik, miasteniya, pufakli yara (o‘tkir yoki anamnezida) bo‘lgan pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Ushbu preparatni qo‘llagan cheklangan sonli homiladorlardan olingan ma‘lumotlar piritinolni homiladorlik yoki homila/yangi tug‘ilgan chaqaloqning sog‘lig‘iga biron-bir noxush ta‘sirlar yo‘qligidan dalolat beradi. Hozirgi vaqtda ahamiyatga ega bo‘lgan boshqa epidemiologik ma‘lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar piritinolni homiladorlik, embrional rivojlanish, tug‘ruq yoki postnatal rivojlanishga biron-bir bevosita yoki bilvosita noxush ta‘sirini aniqlamagan.

Piritinol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va uning kam miqdori (maks. 0,4%) ona sutiga ajraladi. Bola uchun xavfi yo‘q. Preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila va bola uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.

Transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Ayrim pasientlarda bosh aylanishi va charchoqlik kabi noxush reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, davolash davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishi hollarida nojo‘ya ko‘rinishlarni namoyon bo‘lishi kuchayadi. Shifokorga murojaat qilish kerak. Birinchi yordam – me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilishdan iborat.

Chiqarilish shakli

200 ml dan birinchi ochish nazorati bo‘lgan buraladigan alyumin qopqoqli to‘q rangli shisha flakonda. Flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

20-25^oS haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.