ERODEN NEO tabletkalari 20mg N2

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ERODEN NEO

ERODEN NEO

Preparatning savdo nomi: Eroden Neo

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tadalafil

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 100% suvsiz moddaga qayta xisoblangandagi tadalafil – 20 mg;

yordamchi modalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, natriy lauril sulfat, izopropil spirti, povidon K-30, aerosil, talk, natriy kroskarmelloza, magniy stearat.

Ta‘rifi: och-sariq rangdan jigarrang-sarg‘ish ranggacha bo‘lgan, romb shaklli, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Potensiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.

ATX kodi: G04BE

Farmakologik hususiyatlari

Ereksiyaning buzilishini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyaning va muvaffaqiyatli jinsiy yaqinlashuvning ehtimolini yaxshilaydi. SGMF ning maxsus fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) qaytuvchi selektiv ingibitori hisoblanadi. Seksual qo‘zg‘alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini chaqirganida, FDE5 ni tadalafil bilan ingibirlanishi sGMF jinsiy olatni kavernoz tanasidagi darajasini oshishiga olib keladi. Buning oqibati arteriyalarning silliq mushaklarini relaksasiyasi va jinsiy olat to‘qimalariga qonni oqib kelishi bo‘lib, bu ereksiyani chaqiradi. Tadalafil seksual rag‘batlantirish bo‘lmaganida samara ko‘rsatmaydi. Preparat 36 soat davomida ta‘sir qiladi. Samara preparat qabul qilingandan keyin, seksual qo‘zg‘alish bo‘lganida, 16 minutdan keyinoq namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plasebo bilan solishtirganda sistolik va diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 1,6/0,8 mm sim. ust. muvofiq tashkil qiladi) va turgan holatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 0,2/4,6 mm sim. ust. tashkil qiladi) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Yurak qisqarishlarining sonini (YUQS) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Tadalafil rang ajratishga, ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘zning ichki bosimiga va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Plasebo-nazoratli tekshirishlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining xarakteristikasiga klinik sezilarli ta‘sirlari kuzatilmagan.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentrasiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida «konsentrasiya-vaqti» (AUC) egri chiziq osti maydoni dozaga proporsional oshadi. Plazmadagi muvozanat konsentrasiyasiga (Sss) preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishiladi. Tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l atrofidagini tashkil qiladi. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabollanadi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir. Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi 2,5 l/soatni, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) -17,5 soatni tashkil qiladi. Nofaol metabolitlar ko‘rinishida asosan ahlat bilan (61% atrofida) va kam darajada siydik bilan (36% atrofida) chiqariladi. Alohida klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – yengil (kreatinin klirensi (KK 51 dan 80 ml/min gacha) yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi (KK 30 dan 50 ml/min gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan katta. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK<30 ml/min) preparatni qo‘llanishi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatining kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan pasientlarda tadalafil farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash.

Qo‘llanilishi

Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan ereksiyasiga erishaolmasligi yoki saqlay olmasligi bilan ifodalanuvchi ereksiyaning buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozasi

Ichga. O‘rta yoshdagi erkaklarga preparatni 20 mg dozada taxmin qilingan seksual faollikdan kamida 16 minut oldin ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish tavsiya qilinadi. Pasientlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy aloqani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Maksimal tavsiya qilinadigan qabul qilish soni sutkada 1 marta.

Keksa erkaklar, buyraklar (KK >30 ml/min) va jigar faoliyatining buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi.

O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun ham taaluqli.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘proq: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).

Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burunni bitishi, yuzga qonni oqib kelishi.

Kam: qovoqlarning shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon‘yunktivaning qizarishi, bosh aylanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– Tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

– har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;

– 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa preparatlarni tadalafilga ta‘siri

CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga, rifampisin uni 88% ga kamaytiradi. Mahsus o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteazalarning ingibitorlari, hamda CYP3A4 ning eritromisin va itrakonazol kabi ingibitorlari, tadalafilning faolligini oshiradi.

Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafilni bir vaqtda qabul qilish oxirgini, uning AUC ni o‘zgarishsiz, so‘rilish tezligini kamaytiradi.

Gistamin N2-reseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me‘da shirasining rN ni oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Tadalafilni boshqa preparatlarga ta‘siri

Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va mGMF metabolizmiga additiv ta‘siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun preparatni nitratlar fonida qo‘llash mumkin emas.

Tadalafil metabolizmi R450 sitoxrom izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta‘sir ko‘rsatmaydi va asetilsalisil kislotasining ta‘siri fonidagi qon ketishining davomiyligini oshirmaydi.

Tadalafilni antigipertenziv preparatlar kalsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzin – aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir namoyon qilmaydi. Preparatni gipotenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qo‘llangan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi konsentrasiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga ta‘siriga va arterial bosimga (AB) ta‘siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi konsentrasiyasining darajasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasiga klinik sezilarli samara ko‘rsatmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK <30 ml/min) va og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan va juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak.

O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparat bilan davolash fonida (KK 31 dan 50 ml/mingacha) yengil og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (KK 51 dan 80 ml/mingacha) yoki sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirganda ko‘proq belda og‘riq aniqlangan. KK<50 ml/min bo‘lgan pasientlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar uchun seksual faollik potensial havfga ega. Shuning uchun erektil disfunksiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolashni yurakning seksual faollik tavsiya qilinmaydigan kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas.

Yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda seksual faollikda asoratlarning rivojlanishini potensial havfini hisobga olish lozim:

– oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;

– noturg‘un stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida paydo bo‘ladigan stenokardiya;

– oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (II funksional sinfi va yuqori NYHA tasnifi bo‘yicha);

– yurak ritmining nazorat qilinmaydigan buzilishlari;

– arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamroq) yoki nazorat qilinmaydigan arterial gipotenziya;

– oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insult.

Preparatni priapizmga moyilligi bo‘lgan pasientlarda (masalan, o‘roq-hujayrali anemiyada, ko‘p sonli mieloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformasiyasi (masalan, angulyasiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Pasient 4 soat va undan ko‘p davom etgan ereksiya hollarida darhol shifokorga murojaat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimasining shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potensiyani uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin.

Preparatni davolashning boshqa turlari bilan majmuaviy qo‘llashning havfsizligi va samarasi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualar tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri – maxsus tavsiyalar yo‘q.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilarda sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunksiyasi bo‘lgan pasientlarda ko‘p marta sutkada 1000 mg gacha bo‘lgan dozada qo‘llanganida, nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda qo‘llanganidek bo‘lgan.

Davolash: standart simptomatik davolashni o‘tkazish.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg dan №4.

Saqlash sharoiti

Quruq, salqin, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.