GLYUKONOVEKS tabletkalari 1mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GlyukoNoveks

GlucoNovex

II tip diabetni peroral davolash uchun

Preparatning savdo nomi: GlyukoNoveks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): glimepirid

Dori shakli: tabletkalar 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Tarkibi:

1 mg li bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1 mg glimepirid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (AQSH F), polivinilpirolidon K-30 (AQSH F), mikrokristall sellyuloza RN102 (AQSH F), natriy kraxmal glikolyati (AQSH F), magniy stearati (AQSH F), temir (III) oksidi (AQSH F), tozalangan suv (AQSH F).

2 mg li bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 2 mg glimepirid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (AQSH F), polivinilpirolidon K-30 (AQSH F), mikrokristall sellyuloza RN102 (AQSH F), natriy kraxmal glikolyati (AQSH F), magniy stearati (AQSH F), temir (II) oksidi (AQSH F), indigokarmin alyumin laki (ta‘minlovchi standarti) tozalangan suv (AQSH F).

3 mg li bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 3 mg glimepirid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (AQSH F), polivinilpirolidon K-30 (AQSH F), mikrokristall sellyuloza RN102 (AQSH F), natriy kraxmal glikolyati (AQSH F), magniy stearati (AQSH F), temir (II) oksidi (AQSH F), tozalangan suv (AQSH F).

4 mg li bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 4 mg glimepirid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (AQSH F), polivinilpirolidon K-30 (AQSH F), mikrokristall sellyuloza RN102 (AQSH F), natriy kraxmal glikolyati (AQSH F), magniy stearati (AQSH F), indigokarmin alyumin laki (olib keluvchining standarti) tozalangan suv (AQSH F).

Ta‘rifi:

1 mg li tabletkalar: och-pushtidan to to‘q-pushti rangligacha, oval biplanar shaklli, bir tomonida V/N gravirovkasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq riskali tabletkalar.

2 mg li tabletkalar: och-yashildan to to‘q-yashil rangligacha, oval biplanar shaklli, bir tomonida V/N gravirovkasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq riskali tabletkalar.

3 mg li tabletkalar: och-sariqdan to to‘q-sariq rangligacha, oval biplanar shaklli, bir tomonida V/N gravirovkasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq riskali tabletkalar.

4 mg li tabletkalar: och-ko‘kdan to to‘q-ko‘k rangligacha, oval biplanar shaklli, bir tomonida V/N gravirovkasi bo‘lgan, boshqa tomoni silliq riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Peroral qabul qilish uchun qand darajasini pasaytiruvchi preparatlar. Sulfonilmochevina hosilalari.

ATX kodi: A10VV12

Farmakologik xususiyatlari

III avlod sulfonilmochevina hosilasiga mansub peroral gipoglikemik preparat.

GlyukoNoveks preparatining ta‘siri asosan me‘da osti bezining β-xujayralaridan insulinni ajralib chiqishini rag‘batlantirish orqali namoyon bo‘ladi.

Sulfonilmochevinaning boshqa hosilalari kabi, preparatning samarasi glyukozani fiziologik rag‘batlantirishiga β-xujayralarning javob reaksiyasini kuchayishiga asoslanadi. Bundan tashqari, GlyukoNoveks ehtimol, yaqqol me‘da osti bezidan tashqari ham ta‘sir ko‘rsatadi, sulfonilmochevinaning boshqa hosilalarida ham ularning mavjudligi taxmin qilinadi.

Insulin sekresiyasi. Sulfonilmochevina hosilalari β-xujayralarning xujayra membranasidagi ATF-sezgir kaliy kanallarini yopilishi hisobiga insulin sekresiyasini boshqaradi. Kaliy kanallarini yopilishi β-xujayralarning depolyarizasiyasini chaqiradi va kalsiy kanallarini ochilishi hisobga xujayra ichiga kalsiyni tushishini kuchayishiga olib keladi. Bu insulinni ekzositoz yo‘li orqali ajralib chiqishiga olib keladi. Glimepirid sulfonilmochevina hosilalarini odatda bog‘lanadigan sohadan farq qiluvchi ATF-sezgir kaliy kanallari bilan bog‘liq β-xujayralarning xujayra membranasi oqsiliga yuqori darajada almashinish bilan birikadi.

Me‘da osti bezidan tashqari faolligi. Me‘da osti bezidan tashqari samaralariga masalan, periferik to‘qimalarning insulinga sezgirligini oshishi va jigar tomonidan insulinni sarf etilishining pasayishi kiradi.

Periferik mushak va yog‘ to‘qimalari tomonidan qondan tushayotgan glyukozani o‘zlashtirilishi xujayra membranasida joylashgan transport oqsillari hisobiga amalga oshiriladi. Glyukozani bu to‘qimalarga tashilishi glyukozani o‘zlashtirish tezligini cheklovchi bosqich bo‘lib hisoblanadi. Glimepirid glyukozani tutilishini rag‘batlantirib, mushak va yog‘ xujayralarining xujayra membranasida glyukozani tashuvchi-faol molekulalarning sonini juda tez oshiradi.

Glimepirid spesifik glikozil-fosfatidilinozitol-spesifik fosfolipaza S faolligini oshiradi. Ehtimol, bu bilan ajaratib olingan yog‘ va mushak xujayralarida lipogenez va glikogenezni preparat tomonidan induksiya qilinishi tushuntiriladi.

Glimepirid glyukoza-2,6-bifosfatning xujayra ichidagi konsentrasiyasini oshirishi hisobiga jigar tomonidan glyukozani ishlab chiqarilishini susaytiradi, u o‘z navbatida glyukoneogenezni ingibisiya qiladi.

Glimepiridning samarasi dozaga bog‘liq va takrorlanuvchan hisoblanadi.

Jadal jismoniy yuklamaga fiziologik reaksiyasi bo‘lgan insulin sekresiyasini kamayishi GlyukoNoveksni qabul qilish fonida ham saqlanadi.

Dori preparatini ovqatdan 30 minut oldin yoki bevosita ovqatdan oldin qabul qilinganda ta‘sir xarakterida ahamiyatli farqlar yo‘q. Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda preparatni sutkada 1 marta qabul qilish 24 soat davomida yaxshi metabolik nazoratni ta‘minlash imkonini beradi.

Glimepiridning gidroksimetaboliti sog‘lom sub‘ektlarda glyukoza darajasini garchi katta bo‘lmasa ham, ishonchli pasayishini chaqirishiga qaramay, umumiy terapevtik samaradagi uning roli ahamiyatsizdir.

Metformin bilan majmuaviy davolash

Metforminni maksimal dozalarda qo‘llanishiga qaramay, giperglikemiya nazorati yetarli bo‘lmagan pasientlardagi bir tadqiqotda glimepiridni yondosh qo‘llaganda, metformin bilan monoterapiyaga nisbatan metabolik nazoratni yaxshilanishi namoyish etilgan.

Insulin bilan majmuaviy davolash

Glimepiridni insulin bilan majmuada davolash haqidagi ma‘lumotlar cheklangan. Glimepiridni maksimal dozada qabul qilayotgan, kasallik yetarli darajada nazorat qilinmagan pasientlarda yondosh insulin bilan davolash boshlanishi mumkin. 2 ta klinik tadqiqotda majmuaviy davolash insulin bilan mototerapiyadagidek metabolik nazoratni yaxshilanishini ta‘minlagan, lekin majmuaviy davolashda insulinning kamroq dozalari talab etilgan.

Bolalar va o‘smirlar

Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan 285 nafar bolalar (8-17 yosh) ishtirokida 24 hafta davomiylikdagi faol nazoratli klinik tadqiqot (glimepirid sutkada 8 mg gacha yoki metformin 2000 mg gacha) o‘tkazilgan.

Glimepiridni qabul qilish va metforminni qabul qilish dastlabki darajaga nisbatan HbA1c ni ahamiyatli pasayishi bilan kechgan, glimepirid – 0,95 (stasionar og‘ish 0,41); metformin – 1,39 (stasionar og‘ish 0,40). Lekin glimepirid guruhida dastlabki darajaga nisbatan HbA1c ning o‘zgarishining o‘rtacha ko‘rsatkichi metformindan kam bo‘lmagan samaradorlik mezonlariga erishilmagan. Davolash natijalari orasidagi farq metformin foydasiga 0,44% ni tashkil qilgan. Ko‘rsatkichlar farqini 95% ishonch intervalining yuqori chegarasi (1,05) kam bo‘lmagan samaradorlik chegarasidan 0,3% ga yuqori bo‘lgan.

Glimepirid bilan davolash fonida bolalarda qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan katta pasientlarda kuzatiladiganlarga nisbatan yangi nojo‘ya reaksiyalar aniqlanmagan. Preparatni pediatrik bemorlarda uzoq vaqt qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi haqidagi ma‘lumotlar yo‘q.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilingandan keyin glimepiridning biokiraolishligi to‘liq. Ovqat qabul qilish so‘rilishga ahamiyatsiz ta‘sir ko‘rsatadi, faqatgina so‘rilish tezligi biroz pasayadi. Plazmadagi S_max ga ichga qabul qilingandan keyin taxminan 2,5 soat o‘tgach erishiladi (sutkada 4 mg dan ko‘p marta qabul qilinganda o‘rtacha ko‘rsatkich 0,3 mkg/ml). Doza va S_max va AUC ko‘rsatkichlari o‘rtasida proporsional bog‘liqlik mavjud.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi juda yuqori – 99%. Glimepirid taxminan albuminning taqsimlanish intervali bilan bir xil juda past taqsimlanish xajmiga Vd (taxminan 8,8 l) ga ega. Klirensi past (minutiga taxminan 48 ml).

Klinik oldi tadqiqotlarda glimepiridni ko‘krak suti bilan ajralishi kuzatilgan. Glimepirid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va gematoensefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Ko‘p marta qo‘llanganda zardobdagi konsentrasiyalar uchun ahamiyatli bo‘lgan zardobdan o‘rtacha dominant yarim chiqarilish davri T1/2 taxminan 5-8 soatni tashkil qiladi. Yuqori dozalarda qabul qilingandan keyin T1/2 ni biroz oshishi kuzatilgan.

Radiofaol izotop bilan nishonlangan glimepiridning bir martalik dozasidan keyin radiofaollikning 58% siydikda, 35% – axlatda aniqlangan. Siydikda o‘zgarmagan modda aniqlanmagan. Siydikda va axlatda, ehtimol jigarda metabolizmi oqibatida (asosiy ferment-CYP2C9) hosil bo‘ladigan ikkita metaboliti: gidroksi-hosilasi va karboksi-hosilasi aniqlangan. Glimepirid ichga qabul qilingandan keyin bu metabolitlarning yakuniy T1/2 muvofiq ravishda 3-6 soat va 5-6 soatni tashkil qilgan. Sutkada 1 marta qo‘llash tartibida bir martalik doza va ko‘p martalik qabul qilish bilan solishtirilganda juda past individual o‘zgaruvchanlik bilan xarakterlanuvchi farmakokinetik ko‘rsatkichlarni ahamiyatli farqlari aniqlanmadi. Ahamiyatli to‘planishi kuzatilmagan.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Ayollar va erkaklarda, shuningdek yosh va keksa (65 yoshdan oshgan) pasientlarda farmakokinetikasi o‘xshash bo‘lgan. KK past bo‘lgan bemorlarda, ehtimol oqsillar bilan pastroq darajada bog‘lanishi tufayli, tezroq chiqarilishi oqibatida glimepiridning klirensini oshishi va zardobdagi o‘rtacha konsentrasiyasini pasayishiga moyillik kuzatilgan. Ikkala metabolitlarni buyrak orqali chiqarilishi pasaygan. Umuman olganda, bunday bemorlarda to‘planishning qo‘shimcha xavfi kutilmaydi. Qandli diabeti bo‘lgan besh nafar bemorlarda o‘t chiqarish yo‘llaridagi operasiyadan keyin farmakokinetikasi sog‘lom individlardagidek bo‘lgan. Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan 30 nafar pediatrik pasientlarda (4 bola 10-12 yoshda va 26 bola 12-17 yoshda) 1 mg dozadan keyin glimepiridning farmakokinetikasi, xavfsizligi va o‘zlashtiraolinishi yuzasidan tadqiqotlar avval kattalarda kuzatilgan AUC_0-last, C_max T_1/2 ning o‘rtacha ko‘rsatkichlarini o‘xshash ekanligini namoyish qilgan.

Qo‘llanilishi

• qandli diabetning 2 tipini parhez, jismoniy mashqlar va tana vaznini kamaytirish kasallikni yetarli darajada nazorat qilishni ta‘minlamaganda davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Peroral qabul qilish uchun buyuriladi.

Qandli diabetni muvaffaqiyatli davolash asosi bo‘lib tegishli parhez, muntazam jismoniy mashqlar, shuningdek qon va siydikning tegishli ko‘rsatkichlarini doimiy tekshirish hisoblanadi. Tabletkalar yoki insulin pasientga tavsiya etilgan parhezga rioya qilish zaruratini bekor qilmaydi. Dozalash qon va siydikda glyukoza darajasining tahlilari natijalariga qarab belgilanadi.

Boshlang‘ich doza sutkada 1 mg glimepiridni tashkil qiladi. Agar bunda nazoratning kerakli darajasiga erishilsa, samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash uchun aynan shu dozani qo‘llash kerak.

Preparatni qo‘llashning turli tartiblari uchun tegishli chiqarilish shakllari mavjud. Nazorat yetarli bo‘lmaganida, glikemik nazorat ko‘rsatkichlariga qarab, bosqichlar orasida 1-2 xaftalik interval bilan dozani sutkada 2, 3 yoki 4 mg glimepiridgacha bosqichma-bosqich oshirish mumkin. Glimepiridning sutkada 4 mg dan ortiq dozasi faqatgina ayrim hollardagina yaxshi natija berishi mumkin.

Metforminning maksimal sutkalik dozalarida yetarli darajada nazorat qilib bo‘lmaydigan kasalligi bo‘lgan pasientlarda glimepirid bilan yondosh davolash buyurilishi mumkin.

Metforminning qo‘llanilayotgan dozasini saqlab qolib, glimepirid bilan davolashni eng past dozadan boshlash, keyinchalik kutilgan metabolik nazorat darajasiga qarab, maksimal sutkalik dozagacha titrlash kerak. Bunday majmuaviy davolashni faqat shifokor sinchkov kuzatuvi ostida boshlash kerak.

GlyukoNoveksni maksimal sutkalik dozada qo‘llaganda nazoratning yetarli darajasiga erishaolmayotgan pasientlarda zarurati bo‘lganida yondosh insulin bilan davolash buyurilishi mumkin. Glimepiridning qo‘llanilayotgan dozasini saqlab qolib, insulin bilan davolashni past dozadan boshlash, keyinchalik kutilgan metabolik nazorat darajasiga qarab oshirish kerak. Bunday majmuaviy davolashni faqat shifokor kuzatuvi ostida boshlash kerak.

Odatda pasient uchun glimepiridning sutkalik dozasi yetarli bo‘ladi. Bu dozani bevosita ovqatdan oldin yoki nonushta vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi, nonushta o‘tkazib yuborilsa, birinchi ovqat qabul qilishdan oldin yoki ovqat qabul qilish vaqtida qo‘llandi.

Agar pasient dozani qabul qilishni unutsa, uni keyingi dozani oshirish yo‘li orqali kompensasiya qilish kerak.

Tabletkalarni butunligicha, suyuqlik bilan qabul qilish kerak.

Agar 1 mg glimepiridni sutkada bir marta qabul qilish fonida gipoglikemik reaksiya rivojlansa, bu ushbu pasientda kasallikni nazorat qilish uchun faqat tegishli parhez yetarli bo‘lishi mumkinligidan dalolat beradi. Davolash jarayonida insulinga sezgirlikni oshishi bilan kechuvchi qandli diabetni nazorat qilinishi yaxshilangan sari, glimepiridga bo‘lgan ehtiyoj pasayishi mumkin. Shuning uchun gipoglikemiyadan saqlanish uchun bunday hollarda dozani o‘z vaqtida pasaytirish yoki davolashni bekor qilish kerakligini doimo yodda tutish kerak. Tana vazni yoki hayot tarzi o‘zgargan hollarda, shuningdek gipo- yoki giperglikemiya rivojlanishi xavfini oshishiga olib keluvchi boshqa omillar bo‘lganida ham dozaga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin.

• Boshqa peroral gipoglikemik vositalardan GlyukoNoveksga o‘tish

Umuman olganda boshqa peroral gipoglikemik vositalardan GlyukoNoveksga o‘tishga yo‘l qo‘yiladi. GlyukoNoveksga o‘tilganda avvalgi dori preparatining dozasi va yarim chiqarilish davrini e‘tiborga olish kerak. Ayrim hollarda, xususan, davomli yarim chiqarilish davriga ega diabetga qarshi vositalar (masalan xlorpropamid) qabul qilinganda gipoglikemik reaksiyalarning additiv samarasi bilan bog‘liq xavfini minimumga yetkazish maqsadida bir necha kun davomida yuvib chiqarish davri tavsiya etiladi.

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza sutkada 1 mg glimepiridni tashkil qiladi. Reaksiyaga qarab, yuqorida ta‘riflangandek glimepiridning dozasini bosqichma-bosqich oshirish mumkin.

• Insulindan GlyukoNoveksga o‘tish

Qandli diabetning 2 tipi bo‘lgan pasientlar insulin bilan davolanganda ayrim hollarda GlyukoNoveks preparati bilan davolashga o‘tish tayinlanishi mumkin. Bunday o‘tish shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida amalga oshirilishi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Quyida GlyukoNoveks va sulfonilmochevinaning boshqa hosilalarini qo‘llash bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar doirasida kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar ro‘yxati keltiriladi. Tegishli reaksiyalar yuzaga kelish tez-tezligini kamayishi tartibida keltirilgan (juda tez-tez: ≥1/10; tez-tez ≥1/100 dan <1/10 gacha; tez-tez emas ≥1/1000 dan <1/100 gacha; kam hollarda ≥1/10000 dan <1/1000 gacha; juda kam hollarda <1/10000; yuzaga kelish tez-tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi)).

Kam hollarda

• Trombositopeniya, leykopeniya, granulositopeniya, agranulositoz, eritropeniya, gemolitik anemiya va pansitopeniya, ular odatda qaytuvchandir va preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin o‘tib ketadi.
• Gipoglikemiya; bunday gipoglikemik reaksiyalar asosan tez avj oluvchi xarakterga ega bo‘lib, og‘ir darajada bo‘lishi va har doim ham oson muvofiqlashtirib bo‘lmasligi mumkin. Gipoglikemik davolashning boshqa sxemalaridagi kabi, bunday reaksiyalarni rivojlanishi ovqatlanishning xosligi va doza kabi individual omillarga bog‘liqdir (to‘liqroq ma‘lumotlar “Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limida keltirilgan).

Juda kam hollarda

• leykositoklastik vaskulit, o‘ta yuqori sezuvchanlikning yengil reaksiyalari, ular nafas olishni qiyinlashishi, arterial bosimni tushishi, ayrim hollarda esa shok bilan kechuvchi jiddiy reaksiyalarga o‘tishi mumkin
• ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinni dam bo‘lishi, qorin sohasida diskomfort va og‘riq, ular kam hollarda davolashni bekor qilishga olib keladi
• jigar funksiyasini buzilishi (masalan xolestazda va sariqlikda), gepatit va jigar yetishmovchiligi
• qonda natriy darajasini pasayishi

Tez-tezligi noma‘lum

• sulfonilmochevina hosilalari, sulfanilamidlar yoki shunga yaqin moddalarga kesishgan allergiya rivojlanishi mumkin
• vaqtincha ko‘rishni buzilishi kuzatilishi mumkin, xususan qonda glyukoza darajasini o‘zgarishi tufayli davolashni boshida kuzatilishi mumkin
• trombositlar soni 10000/mkl dan kam bo‘lgan og‘ir trombositopeniya va trombositopenik purpura
• jigar fermentlari darajasini oshishi
• qichishish, toshma, eshakemi va fotosensibilazasiya bilan namoyon bo‘luvchi terining o‘ta yuqori sezuvchanligi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• glimepiridga, sulfonilmochevinaning boshqa preparatlariga, sulfanilamidlarga yoki yordamchi moddalardan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik
• insulinga qaram qandli diabet
• diabetik koma
• ketoasidoz
• buyrak yoki jigar funksiyasini og‘ir buzilishlari. Buyrak va jigar funksiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan holatlarda pasientni insulinga o‘tkazish kerak
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Agar glimepirid ayrim boshqa dori preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinsa, bu gipoglikemik ta‘sirni noxush kuchayishi yoki susayishi bilan kechishi mumkin. Shuning uchun boshqa dori preparatlarni faqat shifokorga xabar bergandan keyin (yoki uning ko‘rsatmasi bo‘yicha) qabul qilish kerak. Glimepirid sitoxrom R450 2S9 (CYP2C9) tomonidan metabolizmga uchraydi. Ma‘lumki, CYP2C9 induktorlari (masalan rifampisin) yoki ingibitorlari (masalan flukonazol) ni yondosh qo‘llash uning metabolizmiga ta‘sir ko‘rsatadi.

In vivo sharoitdagi o‘zaro ta‘siri yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotning chop etilgan natijalari CYP2C9 kuchli ingibitorlaridan biri flukonazolni qo‘llash glimepiridning konsentrasiyani vaqtga bog‘liq egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) ko‘rsatkichini taxminan 2 marta oshishi bilan kechishini namoyish qilgan.

Glimepirid va sulfonilmochevinaning boshqa xosilalarini qo‘llash tajribasini e‘tiborga olib, quyidagi o‘zaro ta‘sirlarni ko‘rsatish muhim.

Qonda glyukoza darajasini pasaytirish samarasini kuchayishi va muvofiq ravishda gipoglikemiyani rivojlanishi ayrim hollarda quyidagi dori preparatlaridan birini qo‘llaganda kuzatilishi mumkin:

• fenilbutazon, azapropazon va oksifenbutazon
• insulin va metformin kabi peroral diabetga qarshi preparatlar
• salisil kislotasi tuzlari va paraaminosalisil kislotasi preparatlari
• anabolik steroidlar va erkaklar jinsiy gormonlari
• xloramfenikol, uzoq ta‘sirga ega ayrim sulfanilamidlar, tetrasiklinlar, xinolon antibiotiklari va klaritromisin
• kumarin antikoagulyantlari
• fenfluramin
• dizopiramid
• fibratlar
• AAF ingibitorlari
• fluoksetin, MAO ingibitorlari
• allopurinol, probenesid, sulfinpirazon
• simpatolitik vositalar
• siklofosfamid, trofosfamid va ifosfamid
• mikonazol, flukonazol
• pentoksifillin (parenteral, yuqori dozalarda)
• tritokvalin

Quyidagi dori preparatlaridan birini qo‘llaganda qonda glyukoza darajasini pasaytirish samarasini susayishi va muvofiq ravishda qonda glyukoza darajasini oshishi kuzatilishi mumkin:

• estrogenlar va progestagenlar
• saluretiklar va tiazid diuretiklar
• tireotrop vositalar, glyukokortikoidlar
• fenotiazin hosilalari, xlorpromazin
• adrenalin va simpatomimetiklar
• nikotin kislotasi (yuqori dozalarda) va nikotin kislotasi hosilalari
• surgi vositalari (uzoq vaqt qo‘llaganda)
• fenitoin, diazoksid
• glyukagon, barbituratlar va rifampisin
• asetazolamid

N₂-reseptorlari antagonistlari, beta-blokatorlar, klonidin va rezerpin qonda glyukoza darajasini pasaytirish samarasini kuchayishiga ham, susayishiga ham olib kelishi mumkin.

Beta-blokatorlar, klonidin, guanedin va rezerpin kabi simptomatolitik dori preparatlari ta‘siri ostida gipoglikemiyaga javoban adrenergik kontrregulyasiya belgilari pasaygan bo‘lishi yoki mavjud bo‘lmasligi mumkin.

Alkogolni iste‘mol qilish glimepiridning gipoglikemik ta‘sirini oldindan bilib bo‘lmaydigan kuchayishini yoki susayishini chaqirishi mumkin.

Glimepirid kumarin hosilalarining ta‘sirini kuchaytirishi ham, susaytirishi ham mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

GlyukoNoveksni bevosita ovqatdan oldin yoki ovqatlanish vaqtida qabul qilish kerak. Ovqatni muntazam qabul qilinmaganda yoki o‘z vaqtida ovqatlanilmasa, GlyukoNoveks bilan davolash gipoglikemiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiyaning kuzatilishi mumkin bo‘lgan simptomlariga quyidagilar kiradi: bosh og‘rig‘i, to‘ymaslik bilan kechuvchi ochlik hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, toliqish, uyquchanlik, uyquni buzilishi, qo‘zg‘algan holat, tajavuzkorlik, diqqatni jamlashni yomonlashishi, diqqatni va reaksiyani susayishi, depressiya, ongni chalkashishi, nutq va ko‘rishni buzilishi, afaziya, tremor, parez, sensor buzilishlar, bosh aylanishi, ojizlik holati, o‘z-o‘zini nazorat qilishni yo‘qolishi, serebral tirishishlar, uyquchanlik, hushdan ketish, hatto komagacha, yuzaki nafas va bradikardiya. Bundan tashqari, terlash, yopishqoq teri, xavotirlik, taxikardiya, gipertenziya, yurak urib ketishi, stenokardiya va yurak aritmiyasi kabi adrenergik kontrregulyasiya belgilari kuzatilishi mumkin.

Og‘ir gipoglikemiya xurujining klinik manzarasi insult manzarasiga o‘xshash bo‘lishi mumkin.

Simptomlarni deyarli har doim uglevodlar (qand) ni darhol qabul qilish yo‘li yordamida bartaraf etish mumkin. Ushbu holatda qand o‘rnini bosuvchilar samarali emas.

Sulfonilmochevinaning boshqa hosilalarini qo‘llash tajribasi hatto ko‘rilgan choralarning birlamchi muvaffaqiyatiga qaramay, gipoglikemiya takroran rivojlanishi mumkinligini namoyish etadi.

Faqatgina qandning oddiy miqdorlarini qo‘llash yo‘li orqali nazorat qilinadigan og‘ir yoki davomli gipoglikemiyada shoshilinch tibbiy yordam, ayrim hollarda esa – hatto gospitalizasiya talab etiladi.

Gipoglikemiyani rivojlanishiga olib keluvchi omillarga quyidagilar kiradi:

• pasientni sog‘liqni saqlash xodimi bilan hamkorlik qilishni istamasligi yoki (ko‘pincha keksa bemorlarda) imkon qilaolmasligi
• etarli darajada ovqatlanmaslik, ovqatni muntazam qabul qilmaslik, ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish yoki och qolish davrlari
• parhezni o‘zgarishi
• jismoniy yuklama va uglevodlarni iste‘mol qilish orasida muvozanatni yo‘qligi
• alkogolni iste‘mol qilish, ayniqsa ovqat qabul qilishni o‘tkazib yuborish bilan birga
• buyrak funksiyasini buzilishi
• jigar funksiyasini jiddiy buzilishlari
• GlyukoNoveks dozasini oshirib yuborish
• uglevod almashinuvi yoki gipoglikemiya kontrregulyasiyasiga ta‘sir ko‘rsatuvchi endokrin tizimi tomonidan ayrim kompensasiyalanmagan buzilishlar (masalan qalqonsimon bezining funksiyasini ayrim buzilishlari va adenogipofiz yoki buyrak usti bezi po‘stloq qismi yetishmovchiligida)
• ayrim dori preparatlarini bir vaqtda qo‘llash (“Dorilarning o‘zaro ta‘siri” bo‘limiga qarang).

GlyukoNoveks bilan davolaganda qonda va siydikda glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Bundan tashqari, glyukoza molekulasi bilan birikkan gemoglobin darajasini aniqlash kerak. GlyukoNoveks bilan davolash vaqtida jigar va gematologik ko‘rsatkichlarni (xususan leykositlar va trombositlar sonini) muntazam monitoring qilish talab etiladi. Stress holatlarida (masalan jarohatlar, shoshilinch operasiyalar, tana haroratini oshishi bilan kechuvchi infeksion kasalliklarda va boshqalar) vaqtincha insulinga o‘tish talab etilishi mumkin.

Hozirgi vaqtgacha jigar funksiyasini og‘ir buzilishi bo‘lgan pasientlarda yoki dializda bo‘lgan pasientlarda GlyukoNoveksni qo‘llash tajribasi to‘planmagan. Buyrak funksiyasini og‘ir buzilishi bo‘lgan pasientlarda insulinga o‘tish ko‘rsatilgan.

G6FD (glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza) tanqisligi bo‘lgan pasientlarda sulfonilmochevina hosilalari bilan davolash gemolitik anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Glimepirid sulfonilmochevina hosilalari guruhiga mansubligi tufayli, uni G6FD tanqisligi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va sulfonilmochevina hosilalariga mansub bo‘lmagan muqobil vositalarni qo‘llash imkonini ko‘rib chiqish kerak.

GlyukoNoveks preparati laktoza monogidrati saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan pasientlar ushbu dori vositasini qabul qilmasliklari kerak.

Homiladorlik

Qandli diabet bilan bog‘liq xavflar

Homiladorlik vaqtida qonda glyukoza darajasining og‘ishlari tug‘ma anomaliyalarni yuzaga kelishi va perinatal o‘lim tez-tezligini oshishi bilan kechadi. Shuning uchun teratogenlik xavfidan saqlanish uchun butun homiladorlik davri davomida qonda glyukoza darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Bunday hollarda insulinni qo‘llash kerak. Homiladorlikni rejalashtirgan pasientlar davolovchi shifokorlarini xabardor qilishlari kerak.

Glimepirid bilan bog‘liq xavflar

Hozirgi vaqtda glimepiridni homilador ayollarda qo‘llash haqida tegishli ma‘lumotlar yo‘q. Klinik oldi tadqiqotlari reproduktiv toksiklikni mavjudligini namoyish qilgan, u ehtimol glimepiridning farmakologik ta‘siri (gipoglikemiya) bilan bog‘liq bo‘lgan.

Shuning uchun homiladorlikning butun davri davomida glimepiridni qabul qilish mumkin emas.

Agar glimepirid bilan davolash vaqtida pasient homilador bo‘lishni rejalashtirsa yoki homiladorlik aniqlansa, uni iloji boricha tezroq insulin bilan davolashga o‘tkazish kerak.

Laktasiya

Emizikli ayollarda preparat ko‘krak suti bilan ajralishi noma‘lum. Klinik oldi tadqiqotlarda glimepirid ko‘krak suti bilan ajralishi aniqlangan. Sulfonilmochevina hosilalari odam ko‘krak suti bilan ajralishi mumkinligi tufayli, shuningdek emizikli chaqaloqlarda gipoglikemiya rivojlanishi xavfini e‘tiborga olib, glimepirid bilan davolash vaqtida bolani emizishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Dori vositasini boshqarish qobiliyatiga ta‘sirining o‘ziga xosligi

Preparatni transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sirini o‘rganish yuzasidan tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Gipoglikemiya yoki giperglikemiya oqibatida yoki masalan ko‘rishni buzilishlari oqibatida pasientda diqqatni jamlash va reaksiya ko‘rsatish qobiliyati yomonlashishi mumkin. Bu bunday qobiliyat muhim bo‘lgan holatlarda (masalan avtomobilni boshqarganda yoki mexanizmlar bilan ishlaganda) xavf tug‘dirishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish vaqtida gipoglikemiyadan saqlanish uchun ko‘rilishi kerak bo‘lgan ehtiyotkorlik choralari yuzasidan pasientlar tegishli tavsiyalarni olishlari kerak. Bu ayniqsa gipoglikemiyaning darakchi-simptomlaridan xabari yo‘q yoki chala xabari bo‘lgan shaxslar, shuningdek gipoglikemiya epizodlari tez-tez uchraydigan pasientlar uchun juda muhim. Bunday hollarda, ehtimol pasientga transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish tavsiya etilishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ortiqcha doza ichga qabul qilingandan keyin 12 soatdan 72 soatgacha davomiylikda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, u birlamchi sog‘aygandan keyin ham takrorlanishi mumkin. Qabul qilgandan keyin 24 soat davomida gipoglikemiya simptomlari kuzatilmasligi mumkin. Odatda stasionarda kuzatish tavsiya etiladi. Pasientda ko‘ngil aynishi, qusish va epigastral sohada og‘riq kabi simptomlar kuzatilishi mumkin. Bundan tashqari, gipoglikemiya qo‘zg‘algan holat, tremor, ko‘rishni buzilishi, koordinasiya bilan muammolar, uyquchanlik, komatoz holat va tirishishlar kabi bir qator nevrologik simptomlar bilan kechishi mumkin.

Davolash: asosan qusishni chaqirish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir (adsorbent) va natriy sulfati (surgi vositasi) bilan suv yoki limonad  ichish yordamida so‘rilishni oldini olishga qaratilgan. Preparatni ko‘p miqdorda ichga qabul qilgan holatlarda me‘dani yuvish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfati qabul qilish ko‘rsatilgan. Dozani kuchli (og‘ir) oshirib yuborilganda jadal davolash bo‘limiga gospitalizasiya ko‘rsatilgan. Zarurati bo‘lganida pasientga glyukozani yuborishni boshlash kerak: zarurati bo‘lganida 50 ml 50% li eritmani oqim bilan vena ichiga in‘eksiyasi va keyinchalik qonda glyukoza darajasini sinchkovlik bilan nazorati ostida 10% li glyukoza eritmasini infuziyasi buyuriladi. Keyinchalik simptomatik davolash buyuriladi.

Xususan GlyukoNoveksni emizikli bolalar yoki kichik yoshdagi bolalar tomonidan to‘satdan qabul qilinishi chaqirgan gipoglikemiyani davolaganda xavfli giperglikemiya rivojlanishidan saqlanish uchun yuborilayotgan glyukozaning dozasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Qonda glyukoza darajasini uzluksiz nazorat qilish kerak.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin folgali va polivinilxlorid plyonkali kontur uyali o‘ramda.

2 kontur uyali o‘ramdan davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.