LORA D tabletkalari 5mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LORA-D

LORA-D

Preparatning savdo nomi: Lora-D

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): dezloratadin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg dezloratadin;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, jelatinlangan kraxmal (kraxmal 1500), natriy gidrofosfat digidrati, tozalangan suv, natriy sulfiti, tozalangan talk, opadray ko‘k 03V50533 (titan dioksidi, gipromelloza, makrogol, indigokarmin), izopropil spirti, dixlormetan.

Ta‘rifi: och ko‘k rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, va ikki tomoni tekis tabletka.

Farmakoterapevtik guruhi: allergiyaga qarshi vosita.

ATX kodi:  R06AX27

Farmakologik xususiyatlari

Dezloratadin – periferik N₁-gistamin reseptorlarga selektiv antagonistik ta‘sirga ega bo‘lgan, davomli ta‘sir qiluvchi nosedativ antigistamin preparatidir. Peroral yuborilganidan keyin dezloratadin periferik N₁-gistamin reseptorlarini selektiv bloklaydi.

In vitro tadqiqot dezloratadin endoteliy xujayralarida o‘zining antiallergik xususiyatlarini namoyish qilgan. Bu odam mastositlari/bazofillaridan IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 kabi yallig‘lanishga qarshi sitokinlarni ajralib chiqishi, shuningdek R-selektin kabi adgeziya molekulalarining ekspressiyasini susayishi bilan namoyon bo‘lgan.

Ko‘psonli tadqiqotlar, antigistamin faollikdan tashqari, dezloratadin allergiyaga qarshi va yallig‘lanishga qarshi ta‘sirga ega ekanligini ko‘rsatadi. Dezloratadin yurak-qon tomir tizimi tomonidan o‘zgarishlar chaqirmaydi, markaziy nerv tizimiga kirmaydi va psixomotor faoliyatga ta‘sir qilmaydi.

Allergik riniti bo‘lgan pasientlarda dezloratadin aksirish, burundan ajralmalar va qichishish, shuningdek ko‘z yoshini oqishi va qizarish kabi ko‘zlarni ta‘sirlanishi, tanglayning qichishishi kabi simptomlarni samarali bartaraf qiladi. Dezloratadin 24 soat davomida simptomlarni samarali nazorat qiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Preparat ichga qabul qilinganidan keyin dezloratadin me‘da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. 30 minutdan keyin qon plazmasida aniqlanadi, maksimal konsentrasiyasiga (S_max) taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Ketokonazol va eritromisin ko‘p marta qabul qilinganda qon plazmasida dezloratadinni konsentrasiyasini klinik ahamiyatli o‘zgarishlari kuzatilmagan. Dezloratadinning biokira olishligi 5 mg dan 20 mg gacha dozalar oralig‘ida dozaga proporsional.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 83-87%. Kattalarda va o‘smirinlarda sutkada 1 marta 5 mg dan 20 mg gacha dozada 14 kun davomida qo‘llanganida dezloratadinni klinik ahamiyatli kumulyasiyasi aniqlanmagan. Dezloratadin to‘planish darajasi yarim chiqarilish davri (T_1/2) ahamiyati bilan va sutkada 1 marta qo‘llash tez-tezligi bilan kelishiladi. “Konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i farmakokinetik maydoni osti va bolalarda S_max 5 mg dezloratadin oluvchi kattalardagi kabi bir xil. Ovqatni yoki greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilish dezloratadinni taqsimlanishiga ta‘sir qilmaydi (7,5 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganda). Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi.

Metabolizmi

Dezloratadinni metabolizmi uchun javobgar fermentlar xozircha noma‘lum, shuning uchun ayrim dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini to‘liq istisno qilish kerak emas. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarining ingibitori hisoblanmaydi va R-glikoproteinning ingibitori yoki substrati emas. Keyin glyukuronid guruhini qo‘shilishi bilan, gidroksil guruhini birikish yo‘li bilan 3-ON-dezloratadinni hosil bo‘lishi jigarda jadal metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

T_1/2 terminal fazasi taxminan 27 soatni tashkil qiladi. Dezloratadin organizmdan glyukuronid birikma ko‘rinishida va o‘zgarmagan holda kam miqdorda (2% kam buyrak orqali va 7% kam hollarda – ichak orqali) chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Simptomlarni yengillashtirish yoki bartaraf qilish uchun:

• allergik rinit (aksirish, burunni bitishi; rinoreya, burun qichishishi, tanglay qichishishi, ko‘zlarni qichishishi, ko‘z yoshini oqishi, ko‘zlarni qizarishi);
• eshakemi (terini qichishishi, toshma) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar preparat             5 mg (1 tabletka) dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Preparatni muntazam ravishda sutkaning bir vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi. Tabletkalarni chaynamasdan, oz miqdordagi suv bilan yutish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning og‘irlik darajasi va kechishiga bog‘liq.

Vaqti-vaqti bilan avj oluvchi allergik rinitni (simptomlarni xaftada kamida 4 kundan ko‘proq yoki 4 xaftadan kamroq bo‘lishi) davolashni anamnezning ma‘lumotlariga bog‘liq holda  o‘tkazish kerak: simptomlar yo‘qolganidan keyin to‘xtatish va ular takroran paydo bo‘lganida qaytadan boshlash kerak. Doimiy davom etuvchi allergik rinitda (simptomlarni xaftada kamida 4 kun yoki 4 xaftadan ko‘proq bo‘lishi) davolashni allergen bilan kontaktning butun davri davomida o‘tkazish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• homiladorlik;
• emizish davri;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
• preparatning faol yoki har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

Ehtiyotkorlik bilan og‘ir buyrak yetishmovchiligida preparatni qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Eng ko‘p uchraydigan kutilmagandagi nojo‘ya samaralari: (1,2%) – charchoqlik, og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavatini qurishi (0,8%), bosh og‘rig‘i (0,6% )

Preparat tavsiya etilgan sutkada 5 mg dozada kattalar va o‘smirinlarda  qo‘llanganda plasebo qo‘llangandagiga nisbatan o‘yquchanlik paydo bo‘lishi tez-tezligi yuqori emas.

Postmarketing kuzatuvlar jarayonida quyidagi nojo‘ya samaralar juda kam kuzatilgan.

Ruxiy buzilishlar: gallyusinasiyalar.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor yuqori faollik.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak urishini xis etish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: jigar fermentlarning faolligini oshishi, bilirubin konsentrasiyasini oshishi, gepatit.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya.

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, toshma, eshakemida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirining klinik ahamiyatli o‘zgarishlari aniqlanmagan (shu jumladan, ketokonazol va eritromisin bilan).

Dezloratadin markaziy nerv tizimiga etanolning ta‘sirini kuchaytirmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlarida Lora-D ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi:

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llanilishi xavfsizligi haqida klinik ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.

Tekshiruvlarda dezloratadinni transport vositalarini haydash qobiliyatiga ta‘siri aniqlanmagan. Biroq, pasientlarda uyquchanlik chaqirishi mumkinligini hisobga olib, transport vositalarni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilgan hollarda so‘rilmagan faol moddani yo‘qotish uchun standart choralarni ko‘rish kerak. Simptomatik va samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash tavsiya etiladi. Dezloratadin 45 mg dozalarda yuborilgan klinik tadqiqotlarda (ular tavsiya qilingandan 9 marta yuqori), klinik ahamiyatli nohush reaksiyalar kuzatilmagan. Dezloratadin gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi; peritoneal dializda uni yo‘qotish mumkinligi aniqlanmagan.

Chiqarilish shakli

10 tabletka blisterda. 1 yoki 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq joyda, 30^°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.