ROVAMISIN tabletkalari 1,5 mln.ME N16

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROVAMISIN^®

ROVAMYCINE^®

Preparatning savdo nomi: Rovamisin^® (Rovamycine^®)

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): spiramisin/spiramycin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: spiramisin 1,5 mln XB (ME) yoki 3,0 mln XB (ME)

yordamchi moddalar: suvsiz kolloid kremniy dioksidi (Ye551), magniy stearati  (Ye470), qayta jelatinlangan jo‘xori kraxmali, gidroksipropil sellyuloza (Ye463), natriy kroskarmelozasi (natriy karboksimetilsellyuloza (Ye468)), sellyuloza mikrokristallicheskaya (Ye460).

plyonka qobiq: titan dioksidi (Ye 171), makrogol 6000 (Ye1521), gipromelloza Ye463).

Ta‘rifi:

1,5 mln.XB(ME) dozasi: oqdan qaymoq-oq rangacha bo‘lgan, ikki yoqlama qabariq, dumaloq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida RRR 107 gravirovkali tabletkalar.

3,0 mln. XB(ME) dozasi: qaymoq-oq rangli, ikki yoqlama qabariq, dumaloq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida ROVA3 gravirovkali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik, makrolid

ATX kodi: J01FA02.

Farmakologik ta‘siri

Farmakodinamikasi

Spiramisin makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga mansubdir. Spiramisinning bakteriyalarga qarshi tabiiy ta‘sir doirasi quyidagi ko‘ri­nishga ega:

• Odatda ta‘sirchan mikroorganizmlar, eng kam tazyiq ko‘rsatuvchi konsentrasiya (EKTKK) £ 1 mg/l. 90%dan ortiq shtammlar ta‘sirchan hisoblanadi:

Streptokokklar, metisillinga nisbatan ta‘sirchan stafilokokklar, enterokokklar,  Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Heili­co­bacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eurobacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.

• O‘rtacha ta‘sirchan mikroorganizmlar, in vitro o‘rtacha faol antibiotik. Yallig‘lanish o‘choqlaridagi EKTKK dan yuqori bo‘lgan antibiotik konsentrasiyasida qoniqarli klinik natijalar qayd etilgan (Farmakokinetikaga qr.).

Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.

• Chidamli mikroorganizmlar (EKTKK > 4 mg/l): o‘rtacha shtammlarning 50% turi chidamli hisoblanadi.

Metisillinga chidamli stafilokokklar, Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus, Mycoplasma hominis.

Spiramisinning Toxoplasma gondii ga nisbatan faolligi in vitro va in vivo bilan isbotlandi.

Eslatma: ta‘sir spektirida bakteriyalarning ba‘zi turlari ko‘rsatilmagan, klinik ko‘rsatmalarning yo‘qligi sababli.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya

Spiramisin absorbsiyasi tez, lekin noto‘liq ro‘y beradi. Tadqiqotlarning ma‘lumotiga ko‘ra ovqat tanovuli absorbsiyani 50% ga kamaytiradi va plazmadagi maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti uzayadi.

Taqsimlanishi

Peroral (og‘iz orqali) 6 mln. XB spiramisin qabul qilingandan so‘ng plazmadagi eng yuqori konsentrasiya 3,3 mkg/ml ga yaqin miqdorni tashkil etadi. Plazmadan yarim ajralib chiqish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Spiramisin orqa miya suyuqligiga singib kirmaydi, lekin ko‘krak sutiga singadi. Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi past darajada (taxminan 10%). Preparat so‘lak va to‘qimaga juda yaxshi singadi (o‘pkadagi konsentrasiyasi – 20 dan 60 mkg/g; bodomchasimon bezlarda – 20 dan 80 mkg/g; infeksiyalangan jag‘ bo‘shlig‘ida – 75 dan 110 mkg/g; suyaklarda – 5 dan 100 mkg/g). Davolanish tugallanganidan so‘ng o‘n kun o‘tgach, dori moddasining taloq, jigar va buyrakdagi konsentrasiyasi 5 dan 7 mkg/gni tashkil etadi.

Makrrolidlar fagositlarda (polinuklear neyrofillar, monositlar va peritoneal hamda alveolyar makrobakteriofaglar) singiydi va to‘planadi. Odamda fagositlar ichidagi preparat konsentrasiyasi ancha yuqori hisoblanadi. Aynan shu xususiyatlari spiramisinning hujayralar ichidagi bakteriyalardagi ta‘sirchanligini tushuntiradi.

Spiramisin jigarda kimyoviy tuzilishi aniqlanmagan faol metabolitlarni hosil qilgan holda metabolizm bo‘ladi.

– siydik: qabul qilingan dozaning 10%.

– yaqqol biliar ekskresiya: konsentrasiyalari qon zardobidagi konsentrasiyadan  15 dan  40 martagacha oshiq bo‘ladi.

– spiramisinnning oz miqdori najas tarkibida aniqlanadi.

Homilador ayollar: homilador ayollarda spiramisinning farmakokinetik hususiyatlarining alohida tomonlari va onadan bolaga spiramisinning o‘zatilish kinetikasi oxirigacha aniqlanmagan.

Qo‘llanilishi

Ushbu dori vositasining qo‘llanilishi bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar va spiramisinning hozirgi vaqtdagi antibakterial vositalar orasidagi o‘rnini e‘tiborga olgan holda spiramisinning qo‘llanilishi uning antibakterial faolligi va farmakokinetik hususiyatlariga asoslangan.

Preparat unga nisbatan ta‘sirchan mikroorganizmlar tufayli qo‘zg‘atilgan infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etiladi:

• Anginalar, A guruhidagi beta-gemolitik streptokokk.
• O‘tkir sinusit.
• O‘tkir ikkilamchi bronxial infeksiya.
• Surunkali bronxit zo‘rrayishi.
• Qo‘shimcha xavflari yo‘q va pnevmokokk sababchi belgilarsiz kechadigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaning og‘ir emas turi.

Atipik qo‘zg‘atuvchi chaqiradigan kasalxonadan tashqari pnevmoniyaga gumon qilingan hollarda makrolidlar kasallik kechishining og‘irligiga va qo‘shimcha xavflarning mavjudligiga qaramasdan buyuriladilar.

• Teri infeksiyalarining yengil shakllari: impetigo, infisirlangan dermatozlar, ektima,infeksion dermato-sellyulit (xususan, saramas), eritrazma.
• Stomatologik infeksiyalar.
• Gonokokk bo‘lmagan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari.
• ß-laktam antibiotiklar qo‘llanilishi mumkin bo‘lmagan hollardagi o‘tkir bo‘g‘imlar revmatizmini residivlarining ximioprofilaktikasi.
• Toksoplazmoz, shu jumladan homiladorlik davridagisi ham.
• Rifampisin qo‘llanilishi man etilgan holatlarda meningokokkli meningitning oldini olish: vazifa burun-halqum bo‘shlig‘idagi mikroorganizmlarni yo‘q qilishdan iborat.

– vazifa burun-halqum bo‘shlig‘idagi Neisseria meningitidis yo‘q qilishdan iborat,

– spiramisin meningo­kokkli meningitni davolash uchun qo‘llanilmaydi,

– kasallikni oldini olish maqsadida quyidagilarga buyuriladi:

• bemorlarga radikal davolanishdan keyin va kollektivga qaytishdan oldin,
• bemor bilan u kasalxonaga yotqizilgunga qadar 10 oldinroq havo-tomchi ajratmalari orqali muomalada bo‘lgan shaxslarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari

Kattalar: 6 dan to 9 milliongacha XB(ME)  24 soat ichida, ya‘ni  sutkada, 2 yoki 3 martadan. Keksa yoshdagilarda dozani to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Bolalar: 1,5 dan to 3 milliongacha XB(ME) tana vaznining 10 kg siga, sutkada 2 yoki 3 martadan. Bolalardagi maksimal sutkalik  dozasi sutkada tana vaznining 10 kg siga  3 million XB(ME)ga teng.

Anginalarni 10 kun davomida davolash tavsiya etiladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar: yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolanishi, shu jumladan tug‘ma toksoplazmos bilan kasallangan chaqaloqlarni, bo‘yicha ma‘lumotlar yetarli emasligi sababli Rovamisin preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Menigokokk meningitini oldini olish choralari 5 kun davom ettiriladi:

Kattalar: 3 million XB(ME)/12 soat.

Bolalar: 75 000 XB(ME)/12 soat.

Toksoplazmozga chalingan homilador ayollar: 9 million XB(ME)dan bola to‘g‘ilishigacha yoki homilada toksoplazmoz tashhisi tasdiqlanganidan keyin 3 mahal. So‘ng pirimetamin va sulfadiazinni majmuasi bir vaqtda buyuriladi.

Qo‘llash usuli

Tabletkalarni butunligicha suv bilan yutiladi.

O‘ta ta‘sirchanlik: toshma chiqishi, urtikardiya, qichishish. O‘ta kamdan-kam holatlarda – Kvinke shishish, anafilaktik karaxtlik.

Jigar tomonidan: juda kamdan-kam holatlarda jigar funksional probalarining o‘zgarishlari.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: juda kamdan-kam holatlarda o‘tkir gemoliz yuzaga kelishi (Ehtiyotkorlik choralariga qr.).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Quyidagi dori vositasi spiramisinga bo‘lgan allergiya holatlarida buyurilishi man etiladi.

Emizikli ayollarga qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi(“Homiladorlik va emizikli davr” ga qarang).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llashni talab qiladigan o‘zaro ta‘sirlar

Levodopa: karbidoplar so‘rilishi ta‘sir kuchining yo‘qotilishi oqibatida plazmadagi levodopa darajasi pasayib ketishi mumkin. Bir vaqtda spiramisin buyurilgan taqdirda klinik nazorat qilish va levodopa dozirovkasini biroz o‘zgartirish zarur.

HNM (halqaro normallashgan munosabatlar) disbalansidagi alohida muammolar.

Antibiotikoterapiya bilan davolanayotgan bemorlarda peroral antikoagulyantlarning faolligi oshishi kuzatiladigan ko‘p sonli holatlari qayd etilgan.

Yaqqol namoyon bo‘ladigan infeksiya yoki yallig‘lanish, bemor yoshi va uning umumiy ahvoli xavfning omillari hisoblanadi.

Shuning uchun infeksiyaning va uni davolashning HNM disbalansiga ta‘sirini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi, antibakterial vositalar va antibiotiklarning ayrim sinflari HNM disbalansiga ko‘proq ta‘sir etishadi, boshqalarga nisbatan.

Asosan bular: ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, kotrimoksazol va boshqa

sefalosporinlardir.

Maxsus ko‘rsatmalar

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tablekalarni qabul qilish tavsiya etilmaydi, yutish qiyinchiliklari mavjudligi tufayli.

Buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda preparat qo‘llanilishi to‘g‘risidagi klinik ma‘lumotning yetarli emasligi sababli bu guruhdagi bemorlarga buyurilganda ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish lozim.

Preparat oz miqdorda siydik bilan chiqarilgani sababli, dozani to‘g‘rilash faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligi bor bemorlar uchun talab qilinadi.

Glyukozo-6-fosfat-degidrogenaza yetishmovchiligi bor bemorlardagi gemolitik anemiya rivojlanishining kamdan kam holatlari qayd etilgan. Shu tufayli bunday bemorlarga spiramisin qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizikli davr

Homiladorlik

Zarur bo‘lganda spiramisin homiladorlik davrida qo‘llanilishi mumkin.

Hozirgi vaqtgacha ma‘lum spiramisinning homiladorlik davridagi ko‘p sonli qo‘llanilishi natijalariga ko‘ra spiramisin fetotoksik ta‘sirga ega emas va rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqarmaydi.

Emizikli davr

Spiramisin ko‘krak sutiga ajraladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda me‘da-ichak faoliyatining buzilishlari haqida ma‘lumot berilgan. Shu sababli, spiramisin qabul qilayotgan ayollarga ko‘krak suti bilan emizish tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Doza oshirib yuborilishi

Spiramisinning toksik dozasi noma‘lum.

Me‘da-ichak faoliyatining buzilishlari (ko‘ngil aynashi, qusish va diareya) spiramisinning yuqori dozalari qabul qilinganidan keyin namoyon bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish hollarida QT intervalini o‘lchash kerak, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjudligida (gipokaliemiya, QT intervalining tug‘ma uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi va\yoki qorinchalar titrashini keltirib chiqaradigan boshqa dori vositalarini qabul qilish).

O‘ziga xos antidoti mavjud emas. Spiramisin dozasi oshirib yuborilganligi gumoni bo‘lganida sipmtomatik davolanish tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1,5 mln XB (ME) 8 tabletkadan blisterda. 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Plyonka qobiq bilan qoplangan 3,0 mln XB (ME) 5 tabletkadan blisterda. 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

+25°Sdan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

Yaroqlilik muddati 1,5 mln. XB (ME) lik tabletkalar uchun – 3 yil va

3 mln. XB (ME) lik tabletkalar uchun – 4 yilni tashkil etadi.

Dorixonadan berilishi shartlari

Resept bo‘yicha.