TIAPROSAN tabletkalari 100mg N30

Shifokor resepti bo‘yicha berilayotgan dori vositasi uchun ilova­varaqa

Preparatni qo‘llash bo‘yicha ma‘lumot, diqqat bilan o‘qing!

TIAPROSAN^®

Savdo nomi

TIAPROSAN^®

Xalqaro patentlanmagan nomi

Tiaprid

Dori shakli

Tabletkalar 100 mg.

Tarkibi

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tiaprid gidroxloridi 111,10 mg (100 mg tiapridga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mannitol, granulalangan mikrokristallik sellyuloza, povidon 25, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi.

Ta‘rifi

Dumaloq, deyarli oq rangli bir tomonida xochsimon bo‘luvchi riskali, 9,5 mm diametrli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Psixotrop preparatlar. Neyroleptiklar (antipsixotik vositalar). Benzamidlar. Tiaprid.

ATX kodi:N05AL03.

Farmakologik hususiyatlari

Farmakokinetikasi

Bir soat davomida 200 mg tiaprid peroral qabul qilinganidan so‘ng plazmada 1,3 mkg/ml ni tashkil qiluvchi eng yuqori konsentrasiyasiga yetadi. Tabletka yoki tomchi shaklidagi tiapridning biokiraolishligi 75% ni tashkil qiladi. Mutloq biokiraolishligi tiapridni ovqatdan oldin qabul qilinganda 20% ga oshadi. Keksa yoshdagi pasientlarda so‘rilish sekinroq kechadi. Organizmda taqsimlanishi ancha tez (1 soatdan kamroq). Tiaprid gematoensefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali to‘planmasdan o‘tadi. Ko‘p to‘qimalar va a‘zolar bo‘ylab tez (1 soatdan kam vaqt davomida) taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, eritrositlar bilan kam miqdorda bog‘lanadi. Odamlarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning 70% o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri ayollarda 2,9 soatni va erkaklarda 3,6 soatni tashkil qiladi. Preparat asosan siydik bilan chiqariladi, buyrak klirensi minutiga 330 ml ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda uni chiqarilishi kreatinin klirensi bilan mos keladi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam bo‘lgan pasientlarda dozalash buyrak yetishmovchiligining og‘irligini hisobga olgan holda tanlanishi kerak. Kreatinin klirensi minutiga 11–20 ml bo‘lgan pasientlarda odatdagi dozaning yarmini, kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan pasientlarda odatdagi dozaning chorak qismini qabul qilish tavsiya qilinadi.

Farmakodinamikasi

TIAPROSAN^® – antipsixotik vosita (neyroleptik); uyqu chaqiruvchi, sedativ, og‘riq qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Markaziy kelib chiqish xususiyatiga ega bo‘lgan diskineziyani bartaraf etadi. Interoreseptiv, hamda eksteroreseptiv og‘riqlarda yaqqol og‘riq qoldiruvchi samaraga ega. Antipsixotik ta‘siri mezolimbik va mezokortikal tizimning dofamin D2 reseptorlarini blokadasi bilan bog‘liqdir. Sedativ ta‘siri bosh miya o‘zagining retikulyar formasiyasi adrenoreseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq; qusishga qarshi ta‘siri – qusish markazi trigger sohasining dofamin D2 reseptorlarini blokadasi bilan bog‘liq; gipotermik ta‘siri – gipotalamusdagi dofamin reseptorlarining blokadasi bilan bog‘liqdir.

Markaziy kelib chiqish xususiyatiga ega bo‘lgan diskineziyani bartaraf etadi. Produktiv simptomatikani, shu jumladan bosh miyaning organik kasalliklarida ham kamaytiradi. Keksa yoshdagi pasientlarda kognitiv faoliyatni yaxshilaydi. Intero­ va eksteroreseptiv og‘riqlarda yaqqol og‘riq qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Ekstrapiramid simptomatikani kuchaytirmagan xolda, boshqa neyroleptiklarning ta‘sirini potensiyalaydi. Tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda tirishish faolligi bo‘sag‘asini kamaytirishi mumkin.

Qo‘llanilishi

Kattalar:

–     keksalik yoshida xulqni buzilishini qisqa muddatli davolashda yoki alkogolni surunkali suiste‘mol qilishda;

–     jadal, susaymaydigan og‘riq;

–     diskineziya va anomal harakatlar (spontan diskineziya, kechki diskineziya, Gentington xoreyasi).

Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar:

–     xoreya, Jil de lya Turetta sindromi.

6 yoshdan katta bolalar:

–     yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va tajavuzkorlik bilan kechuvchi xulqni og‘ir buzilishlari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dastlab har doim eng kichik samarali dozadan boshlash kerak. Agar pasientning holati imkon bersa, davolashni asta-sekin oshirib borish kerak bo‘lgan kichik dozadan boshlash kerak.

Yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va agressiv holatlarni qisqa muddatli davolashda, ayniqsa keksalarda yoki alkogolni surunkali suiste‘mol qilishda:

Odatdagi doza 1–2 oy davomida sutkada 200 mg dan maksimal 300 mg gachani tashkil qiladi.

Keksa pasientlarda sutkada 200–300 mg dozaga asta-sekin erishish kerak. Davolashni
50 mg li kichik dozani kuniga 2 marta qo‘llashdan boshlash kerak. Keyinchalik dozani har 2–3 kunda 50–100 mg dan oshirish tavsiya qilinadi. Keksa pasientlarda o‘rtacha doza sutkada 200 mg ni tashkil qiladi. Tavsiya qilingan maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi.

Diskineziya va anomal harakatlar (spontan diskineziya, kechki diskineziya, Gentington  xoreyasi, Jil de la Turetta sindromi):

kattalarga: sutkada 300–800 mg. Davolash sutkada 25 mg lik kam dozadan boshlanadi, keyin doza asta-sekin maksimal samarali dozagacha oshiriladi.

6 yoshdan katta bolalarga: sutkada 3–6 mg/kg.

Jadal, susaymaydigan og‘riq:

kattalar: sutkada 200–400 mg ni tashkil qiladi.

6 yoshdan katta bolalarda yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va tajavuzkorlik bilan kechuvchi xulqni og‘ir buzilishlari:

doza sutkada 100–150 mg ni tashkil qiladi.

Tabletkalarni ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin.

Kreatinin klirensi minutiga 30–60 ml bo‘lgan kattalar va 6 yoshdan katta bolalardagi buyrak yetishmovchiligida doza odatdagi dozadan 75% gacha kamaytirilishi kerak, minutiga 10–30 ml chegarasidagi kreatinin klirensida – odatiy dozadan 50% gacha, minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan kreatinin klirensida odatdagi dozadan 25% gacha kamaytirilishi kerak.

Jigar faoliyatining yetishmovchiligida dozani kamaytirishning zarurati yo‘q, chunki preparat juda kam darajada metabolizmga uchraydi.

Davolash davomiyligi shaxsiy bo‘lib, uni simptomlar dinamikasiga qarab shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tez tez (≥1%  dan <10%):

–     bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i;

–     Parkinson kasalligi va u bilan bog‘liq simptomlar: qaltirash, qon bosimini oshishi, gipokineziya va gipersalivasiya;

–     somnolensiya, uyquchanlik, uyqusizlik, qo‘zg‘aluvchanlik, apatiya;

–     xolsizlik, toliqish.

Tez tez emas (≥0,1% dan <1% gacha):

–     qo‘zg‘aluvchanlik, distoniya (spazm, ensa mushaklarining rigidligi, spastik qiyshiq bo‘yin, okulogir kriz, trizm);

–     tiaprid qon plazmasida prolaktinni oshishiga olib keladi, samara preparatni qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng qaytuvchandir. Bu galaktoreyaga, amenoreyaga, ginekomastiyaga, og‘riq bilan kechuvchi ko‘krakni kattalashishiga, orgazmni buzilishlariga va impotensiyaga olib kelishi mumkin;

–     tana vaznini oshishi.

Kamdan–kam hollarda (≥0,01% dan <0,1% gacha):

–     o‘tkir diskineziya. Bu simptom odatda parkinsonga qarshi preparatlar yuborilganidan so‘ng qaytuvchandir;

–     40°C gacha gipertermiya.

Spontan xabarlardagi ma‘lumotlarga ko‘ra:

–     preparat uch oy qabul qilinganidan so‘ng asosan til va/yoki yuzni ixtiyorsiz ritmik harakatlari bilan ifodalanuvchi kechki diskineziya xolatlari qayd qilingan;

–     xavfli neyroleptik sindrom;

–     QT oralig‘ini uzayishi, yurak qorinchalari aritmiyasi;

–     yurak qorinchalari taxikardiyasi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

–     preparatning faol moddasi va boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

–     bir vaqtdagi prolaktinga bog‘liq o‘sma (masalan, gipofiz prolaktinomasi) yoki ko‘krak bezi raki;

–     feoxromositoma;

–     levodopa bilan majmuada qo‘llanishi;

–     og‘ir buyrak–jigar yetishmovchiligi;

–     gipertonik kriz;

–     xavfli neyroleptik sindrom;

–     6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

–     homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan majmualar

Levodopa: levodopa va neyroleptiklar samaralari orasida o‘zaro antagonizm mavjud.

Tavsiya qilinmaydigan majmualar

QT oralig‘ini uzayishi natijasida polimorf yurak qorinchalari taxikardiyasini chaqirishi mumkin bo‘lgan quyida keltirilgan dori vositalari bilan birga qo‘llanishi:

–     beta­blokatorlar, diltiazem va verapamil kabi, kalsiy kanallari blokatorlari, klonidin, guanfasin, digoksin kabi bradikardiyani chaqiruvchi dori vositalari;

–     elektrolit muvozanatini buzilishi, ayniqsa gipokaliemiyani chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar: gipokaliemiyani chaqiruvchi diuretiklar, rag‘batlantiruvchi surgi dorilari, v/i amfoterisin V, glyukokortikoidlar, tetrakozaktid. Gipokaliemiya bartaraf qilinishi kerak;

–     xinidin, dizopiramid kabi Ia sinfi antiaritmik preparatlari;

–     amiodaron, sotalol kabi III sinf antiaritmik preparatlari;

–     pimozid, sultoprid, galoperidol, tioridazin, metadon, imipramin, antidepressantlar, litiy, bepridil, sizaprid, v/i eritromisin, v/i vinkamin, galofantrin, pentamidin, sparfloksasin kabi boshqa preparatlar.

Alkogol

Alkogol neyroleptiklarning sedativ samarasini oshiradi. Alkogol saqlovchi dori vositalari va alkogol ichimliklarini iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Quyidagi majmualarda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak

MNT ga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatuvchi preparatlarning ta‘sirini kuchaytiradi: morfin hosilalari (analgetiklar va yo‘talga qarshi vositalar), ko‘pchilik N₁ reseptori antagonistlari, barbituratlar, benzodiazepinlar, nobenzodiazepin anksiolitiklar, klonidin va ularga yaqin vositalar.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tiaprid QT oralig‘ini uzaytirishi mumkin. Bu samara polimorf yurak qorinchalari taxikardiyasi kabi jiddiy qorinchalar aritmiyasini rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Qo‘llashdan oldin va agar bemorning holati yo‘l qo‘ysa davolash davomida yurak ritmi buzilishi yuzaga kelishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan, ular:

–     minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya;

–     elektrolitlar muvozanatini buzilishi, ayniqsa gipokaliemiya;

–     QT oralig‘ining tug‘ma uzayishi, oilaviy anamnezda QT oralig‘ini uzayishi;

–     ta‘riflangan bradikardiyani (1 minutda 55 zarb), elektrolitlar muvozanatini buzilishi, yurakning ichki o‘tkazuvchanligini buzilishi yoki QT oralig‘ining uzayishini chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar bilan birgalikda davolash kabi omillarni nazorat qilish tavsiya qilinadi.

QT oralig‘ini uzayishiga moyillikni belgilovchi xavf omili bo‘lgan pasientlarga TIAPROSAN^® preparatini juda ham ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak; preparatni boshqa neyroleptiklar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Demensiyasi bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda ba‘zi atipik antipsixotik preparatlar bilan davolashda insult xavfini uch barobar oshishi kuzatilgan. Bu holatda insult xavfini oshishining mexanizmi ma‘lum emas. Insult xavfini boshqa antipsixotik preparatlar yoki pasientlarning boshqa guruhi bilan bog‘liq ravishda oshishini istisno qilib bo‘lmaydi. TIAPROSAN^® preparatini insult yuzaga kelishining yuqori xavfi bo‘lgan pasientlarda qo‘llaganda foyda/xavfning o‘zaro nisbatini sinchkovlik bilan chamalab ko‘rish kerak.

Demensiyasi bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlarda o‘lim ko‘rsatkichini oshishi

Ikki yirik nazoratdagi tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, demensiyasi bo‘lgan keksa yoshli pasientlarni antipsixotik preparatlar bilan davolashda, bu antipsixotik preparatlar qo‘llanilmaganlariga qaraganda o‘lim holati biroz yuqori bo‘lgan. Biroq mavjud ma‘lumotlar xavf darajasini aniq baholash imkonini bermaydi, ularning sabablari ham noma‘lumligicha qoladi.

100 mg TIAPROSAN^® preparati demensiya chaqirgan ahloqiy buzilishlarni davolash uchun mo‘ljallangan.

Venoz tromboemboliya (VTE) ni rivojlanish xavfi

Neyroleptiklarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan venoz tromboemboliya (VTE) hollarining soni qayd qilingan. Neyroleptiklar bilan davolangan pasientlarda VTE yuzaga keltiruvchi orttirilgan omillarning tez tez uchrashini hisobga olib, TIAPROSAN^®
100 mg preparati bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida bu omillarni aniqlash va keyinchalik profilaktik choralarni o‘tkazilishini ta‘minlash kerak.

Shuningdek, boshqa neyroleptiklarda ham xavfli neyroleptik sindrom (fatal asoratlar ham istisno emas) paydo bo‘lishi mumkin, bular gipertermiya, mushak taranglashishi va avtonom disfunksiya bilan xarakterlanadi. Noma‘lum kelib chiqishdagi gipertermiya hollarida davolash to‘xtatilishi kerak.

Parkinson kasalligi bo‘lgan pasientlarda TIAPROSAN^® preparati faqat istisno hollarda ishlatiladi.

TIAPROSAN^® preparati bilan davolashda kuzatilmagan bo‘lsa ham neyroleptiklar tutqanoq bo‘sag‘asini kamaytirishi mumkin. Shu sababli, anamnezida tutqanog‘i bo‘lgan pasientlar bu preparat bilan davolash vaqtida shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari va ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligi xollarida dozani kamaytirish kerak.

Keksa yoshdagi pasientlarda ham boshqa neyroleptiklar kabi TIAPROSAN^® preparatini sedasiyaning potensial xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Pediatriyada qo‘llanilishi

TIAPROSAN^® preparatining bola organizmiga ta‘siri yetarli darajada o‘rganilmagan. Shuning uchun preparatni bolalarni davolash uchun ishlatishda alohida ehtiyotkor bo‘lish kerak.

Dori vositasinig transportni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

TIAPROSAN^® transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga muqarrar ta‘sir ko‘rsatadi, xatto u tegishli ravishda qo‘llanilganida ham reaksiyalarni tormozlanishiga olib kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: o‘tkir va xavfli neyroleptik sindrom (ekstrapiramid buzilishlar, gipertermiya), ongni koma xolatigacha buzilishi kuzatiladi.

Davolash: preparatni bekor qilish va xolinolitik vositalarni buyurish, simptomatik davolash, plazmaforez.

Chiqarilish shakli va o‘rami

10 tabletkadan polivinilxlorid va alyumin folga plyonkali kontur uyali o‘ramga joylangan.

3, 6 yoki 9 blister davlat va rus tilidagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15–25°S haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.