SIKLOGAN-500 kapsulalar 500mg N30

faol modda: gantsiklovir 500 mg; 

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza RN101, kroskarmelloza natriy (imdisol), povidon K-90, tozalangan suv, magniy stearati.

Ichga qabul qilgandan keyin me'da-ichak yo'llaridan yaxshi so'riladi. Gantsiklovirni mutloq Biokiraolishligi 6-9% ni tashkil etadi. Gantsiklovirning tizimli ekspozisiyasi yuqori emas va qisqa vaqt saqlanib turadi. Gantsiklovirning "kontsentrasiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC24) va maksimal kontsentrasiyasi (Smaks) muvofiq, taxminan 1% va 3% ni tashkil etadi. 

Gantsiklovir kapsulasini ovqat vaqtida 1000 mg dozada har 8 soatda qabul qilganida gantsiklovirning AUC qiymati muvozanat holatida 22 ± 22% (diapazon: -6 % dan 68% gacha) ga oshgan, va zardobda cho'qqi kontsentrasiyasiga erishish vaqti (Tmax) 1,8 ± 0,8 dan 3 ± 0,6 gacha sezilarli oshishi kuzatiladi. Shunday ekan, preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi. 

Taqsimlanishi 

Gantsiklovirni plazma oqsillari bilan bog'lanishi preparatning kontsentrasiyalari 0,5 dan 51 mkg/ml gacha bo'lganida 1-2% ni tashkil etadi. Gantsiklovirning muvozanatli taqsimlanish hajmi vena ichiga yuborilganidan keyin 0,680±0,161 l/kg ga teng bo'lgan. 

Metabolizmi 

1000 mg radiofaol nishonlangan gantsiklovir ichga bir marta qabul qilinganidan so'ng axlatda yoki siydikda aniqlanadigan metabolitlaridan har birining radiofaolligi 1-2% dan oshmagan. 

Chiqarilishi 

Gantsiklovirni asosiy chiqarilish yo'li kalavalar filtrasiyasi va faol naychalar sekresiyasi hisoblanadi. Gantsiklovirning tizimli klirensini 81,5 ± 22% buyrak klirensiga to'g'ri keladi. Gantsiklovirni yarim chiqarilish davri OITV va SMF-seromusbat pasientlarda 4,1 ± 0,9 ni tashkil etadi. 

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar 

Buyrak funktsiyasini yomonlashishi gantsiklovirning klirensini pasayishiga, keyinchalik yarim chiqarilish davrining terminal fazasini uzayishiga olib keladi. Shunday ekan, buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi. 

Alohida guruh pasientlari 

Gantsiklovirning farmakokinetikasi gantsiklovir kapsulasini qabul qilgandan keyin qattiq a'zolar transplantati resipientlari va OITV musbat bo'lgan pasientlarda baholangan. Gantsiklovirning mutloq Biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil etadi, bu boshqa pasientlar guruhidagi ko'rsatkichlarga mos keladi. Gantsiklovirning "kontsentrasiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC0-24) jigar ko'chirib o'tkazilgan bemorlarga gantsiklovir tana vazniga 5 mg/kg dozada vena ichiga yuborilgandan keyingi ko'rsatkichga yaqin bo'ladi.

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: aritmiyalar, AB labillik, chuqur venalar tromboflebiti, vazodilatasiya.

Nerv tizimi tomonidan: "dahshatli" tushlar, ataksiya, koma, ongni chalkashishi, uyqusizlik, nevropatiya, fikrlashni buzilishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, migren, xavotirlilik, kayfiyatning labilligi, nervozlik, paresteziyalar, giperkineziyalar, psixoz, epileptik tutqanoqlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: ko'rishni buzilishi, subkon'yunktival qon quyilishlar, ko'z va quloqlarda og'riqlar, ambliopiya, ta'm bilishni buzilishi, eshitishni pasayishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kekirish, ezofagit, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi, ishtahani pasayishi, aftozli stomatit, diareya, meteorizm, gastralgiya, axlat tutaolmaslik, gepatit (sariqlik, "jigar" transaminazalari va IF faolligining oshishi) miy dan qon ketishlar, qorinda og'riq, pankreatit. 

Tayanch-harakat apparati tomonidan: miasteniya, mialgiya, artralgiya, ossalgiya, ikronoj mushaklarida tirishishlar, umurtqa pog'onasida og'riq, tremor.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: gematuriya, shishlar, siyishni tezlashishi, siydik chiqarish yo'llarining infektsiyasi, buyrak funktsiyasini buzilishlari (giperkreatininemiya, mochevina kontsentrasiyasi oshishi), libidoni pasayishi; yuqori dozalarda – erkaklarda spermatogenezni qaytar susayishi va ayollarda fertillik.

Allergik reaktsiyalar: qichishishlar, makulopapulez toshma, eshakemi, qaltirash, eozinofiliya, gipertermiya.

Mahalliy reaktsiyalar: vena oqimi buylab og'riq, flebit.

Boshqalar: flegmona, akne, ko'krak qafasida og'riq, gipoglikemiya, alopesiya, tana vaznini kamayishi, dispnoe, kantserogenlik.

Gantsiklovir preparatini odam uchun potentsial teratogen va kantserogen vosita deb hisoblash kerak, ya'ni uni qo'llash tug'ma rivojlanish nuqsonlari va rakni chaqirishi mumkin. Bundan tashkari, ehtimol, preparat, spermatogenezni vaqtinchalik va qaytmaydigan darajada susaytirishi mumkin. 

Gantsiklovir qabul qilayotgan pasientlarda, og'ir darajadagi leykopeniya, neytropeniya, anemiya, trombositopeniya, pantsitopeniya, suyak ko'migi funktsiyasini susayishi va aplastik anemiya holatlari kuzatilgan. Agar neytrofillarning mutloq soni 500/mkl dan kam yoki trombositlarning soni 25000/mkl dan kam bo'lsa, shuningdek agar gemoglobinning darajasi 80 g/l dan past bo'lsa, davolashni boshlash mumkin emas. Davolanish vaqtida qonning kengaytirilgan formulasi va trombositlarning miqdorini muntazam ravishda aniqlash tavsiya etiladi. Og'ir darajadagi leykopeniya, neytropeniya, anemiya yoki trombositopeniyasi bo'lgan pasientlarga gemopoetik o'sish faktorlarini buyurish va/yoki preparat qabul qilishni to'xtatish tavsiya etiladi. 

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga, kreatinin klirensining kattaligiga qarab, dozaga tuzatish kiritish talab etiladi. Gemodializdagi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) pasientlarga gantsiklovir buyurish tavsiya etilmaydi. 

Homiladorlik va emizish davrida  

Homiladorlik

Homilador ayollarga gantsiklovirni qo'llash xavfsizligi o'rganilmagan. Biroq gantsiklovir odam yo'ldoshi orqali engil o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar gantsiklovir reproduktiv toksiklik va teratogenlik bilan bog'liqligi aniqlangan. Shunday ekan, gantsiklovirni homilador ayollarga qachonki, ayollarni davolashda klinik zaruriyat homila uchun potentsial teratogen xavfdan ustun bo'lgan hollardan tashqari holatlarda qo'llash mumkin emas.

Gantsiklovir ishlatilganida peri - va postnatal rivojlanish o'rganilmagan, ammo gantsiklovirni ko'krak suti bilan ajralib chiqishi va emizikli bolada jiddiy nojo'ya reaktsiyalarni rivojlanishi mumkinligini istisno qilish mumkin emas. Shunday ekan, emizadigan ayol uchun preparat bilan davolashning potentsial afzalliklarini inobatga olib, preparatni bekor qilish yoki emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak. 

Davolanish vaqtida va davolashdan minimum 30 kun davomida tug'ruq yoshidagi ayollar ishonchli kontratsepsiya usullaridan foydalanishlari shart. Erkaklarga, gantsiklovir bilan davolanish vaqtida va davolash tugaganidan so'ng kamida 90 kun davomida kontratsepsiyaning to'siqli usullaridan foydalanish tavsiya etiladi. Gantsiklovir spermatogenezni susaytiradi. 

Bolalar 

Pediatrik pasientlarda gantsiklovirning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. 13 yoshdan kichik bolalarda gantsiklovir kapsulalari o'rganilmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri 

Gantsiklovir bilan davolanganda kuzatilishi mumkin bo'lgan tirishishlar, tormozlanish, bosh aylanishi, ataksiya (harakatlar koordinasiyasini buzilishi) yoki ongni chalkashishi diqqatni jamlash darajasini talab etuvchi vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, shu sababli avtomobilni boshqarishda va mashinalar hamda mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

-Kuchsizlangan immuniteti bo'lgan pasientlarda tsitomegalovirusli (SMV) kasallikni davolashda;

-Dorilar immunosupressiyasi (masalan, a'zolar ko'chirib o'tkazilganidan va rakni kimyoviy davolashdan keyin) bo'lgan pasientlarda preventiv davolashni qo'llash bilan SMV-kasalligini oldini olishda qo'llaniladi.

Viruslarga qarshi vositalarni tegishli ravishda qo'llash bo'yicha rasmiy ko'rsatmalarga amal qilish kerak.

-laktasiya davri; 

-bolalar (12 yoshdan kichik) da qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Mielodepressiya (jumladan yondosh nur va/yoki kimyoviy davolash fonidan), XPN, keksa yoshlilarda (65 dan katta – samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'q), homiladorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin! 

Yaroqlilik muddati-3 yil. 

Yaroqlilik muddati tugaganidan so'ng ishlatilmasin.

Davolash kursi 14-21 kun.

Ichga, ovqatlanish vaqtida: induktsion davolash fonida barqarorlashgan, SMV retiniti bo'lgan bemorlar uchun qo'llaniladi, tavsiya etiladigan bir maromda tutib turuvchi doza – 1 g sutkada 3 marta yoki 0,5 g dan sutkada 6 martani (bedorlik davrida) tashkil etadi.

SMV infektsiyasini oldini olish uchun 1 g dan sutkada 3 marta buyuriladi.

Buyrak funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda kk qiymatiga qarab buyuriladi: kk minutiga 70 ml dan kam bo'lganda – sutkada 3 g; minutiga 50-69 ml – sutkada 1,5 g; minutiga 25-49 ml – sutkada 1 g; minutiga 10-24 ml – sutkada 0,5 g; minutiga 10 ml dan kam -0,5 g haftada 3 marta.

Kreatinin yoki kk kontsentrasiyasining ko'rsatkichlari har 2 haftada aniqlanadi.

6000 mg dan ortiq sutkalik dozalari o'rganilmagan. 

Gantsiklovir dializ orqali chiqarilishi tufayli, dializ zardobda kontsentrasiyani pasaytirish uchun foydali bo'lishi mumkin. Adekvat gidratasiya tutib turilishi kerak.

Davolash: simptomatik va tutib turuvchi (gemodializ, gidratasiya) davolash o'tkaziladi.