ZANIDIP REKORDATI tabletkalari 10mg N28

7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеткадан тиниқ бўлмаган ПВХ плёнка/алюмин фольгали блистерда.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Лерканидипин метаболик жиҳатдан нейтрал препарат ҳисобланади ва қон зардобида липопротеинлар ва аполипопротеинлар миқдорига аҳмиятли даражада таъсир қилмайди, шунингдек артериал гипертензияси бўлган пациентларда липид кўрсаткичларини ўзгартирмайди.

-тақсимланиши: қон плазмасидан тўқималар ва аъзоларга тақсимланиши тез юз беради. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 98% дан ошади. Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда плазма оқсиллари миқдори камайган, шунинг учун лерканидипиннинг эркин фракцияси ошган бўлиши мумкин.

-метаболизми: жигар орқали “биринчи ўтиш”да CYP3A4 тизими изоферменти томонидан биотрансформация йўли орқали фармакологик фаолликка эга бўлмаган бир қатор метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди.

-чиқарилиши:буйраклар орқали ва биотрансформациядан кейин ичак орқали амалга оширилади. Лерканидипиннинг чиқарилишини 2 босқичи фарқланади: эрта (ярим чиқарилиш даври кўрсаткичи Т_1/2: 2-5 соат) ва сўнги (Т_1/2 кўрсаткичи: 8-10 соат). Препарат сийдик ва аҳлатда ўзгармаган ҳолда деярли аниқланмайди.

Нерв тизими томонидан: кам – уйқучанлик; тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши;

Иммун тизими томонидан: жуда кам – юқори сезувчанлик;

Юрак-томир тизими томонидан: тез-тез эмас – тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш, юз терисига қон “оқиб келишлари”; кам – стенокардия; жуда кам – ҳушдан кетиш, артериал босимни яққол пасайиши, кўкракда оғриқлар, миокард инфаркти;

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам – кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, диспепсия, жуда кам – “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши (қайтувчан);

Тери томонидан: кам – тери тошмаси;

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам – миалгия;

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам – полиурия;

Умумий бузилишлар ва маҳаллий реакциялар: тез-тез эмас – периферик шишлар; кам – астения, юқори чарчоқлик; жуда кам – милклар гиперплазияси.

Жигар фаолиятини енгил ва ўртача яққолликдаги бузилишлари бўлган пациентларни даволашнинг эрта босқичларида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Механизмлар ва автомобилни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида диққатни юқори жамлашни талаб қилувчи ишларни бажаришда, транспорт воситаларини бошқаришда, айниқса даволашни бошланишида ва препаратни дозасини оширишда (уйқучанлик, бош оғриғи ва бош айланишини ривожланиши хавфи) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

• Лерканидипин, бошқа дигидропиридин қатори ҳосилалари ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик;
• Декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги;
• Ностабил стенокардия, юракнинг чап қоринчасидан тармоқланадиган томирлар обструкцияси, яқинда ўтказилган миокард инфаркти (1 ой давомида);
• Жигар фаолиятини оғир даражали бузилиши, буйрак фаолиятини бузилиши (калавалар фильтрацияси тезлиги минутига 39 мл дан кам);
• CYP3A4 изоферментини кучли ингибиторлари (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), шунингдек грейпфрут шарбати, циклоспорин билан бир вақтда қўллаш;
• Ҳомиладорлик ва лактация даври; ишончли контрацепциядан фойдаланмайдиган туғиш ёшдаги аёлларда қўллаш;
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• Лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактоз мальабсорбция.

Эҳтиёткорлик билан

• Жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилиши;
• Синус тугунининг кучсизлиги синдроми (кардиостимуляторсиз);
• Чап қоринча етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги;
• Сурункали юрак етишмовчилиги;
• Бета-адреноблокаторлар, дигоксинни бир вақтда қабул қилиш.

Лерканидипинни грейпфрут шарбати билан бирга қабул қилиш мумкин эмас, чунки бу лерканидипиннинг метаболизмини сусайишига ва антигипертензив самарани кучайишига олиб келади.

Терфенадин, астемизол, хинидин каби препаратлар ва антиаритмик препаратларнинг учинчи синфи (масалан, амиодарон) билан бир вақтда қабул қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Тутқаноққа қарши препаратлар (масалан, фенитоин, карбамазепин) ва рифампицин билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасида лерканидипиннинг миқдорини камайишига ва шу сабабли лерканидипиннинг антигипертензив самарасини камайишига олиб келиши мумкин.

Дигоксинни бир вақтда қабул қилишда дигоксин билан заҳарланиш белгиларини мунтазам назорат қилиш керак.

Препаратни мидазолам билан кексалик ёшида қабул қилиш лерканидипинни сўрилишини ошиши ва сўрилиш тезлигини пасайишига олиб келади.

Метопролол лерканидипиннинг биокираолишлилигини 50% га камайтиради, бунда метопрололнинг биокираолишлилиги ўзгармай қолади. Бу самара бета-блокаторлар чақирадиган буйракда қон айланишини камайиши натижасида пайдо бўлиши мумкин, шунинг учун бу гуруҳнинг бошқа препаратларини қўллашда ҳам намоён бўлиши мумкин.

Кунига 800 мг дозада циметидин қон плазмасида лерканидипиннинг концентрациясини аҳамиятли даражада ўзгаришига олиб келмайди, лекин алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади, чунки циметидиннинг юқорироқ дозаларида лерканидипиннинг биокираолиши, ва мувофиқ равишда унинг антигипертензив самараси ҳам ошиши мумкин.

Симвастатин билан бир вақтда қўллашда препаратни эрталаб, симвастатинни кечқурун қабул қилиш керак.

Флуоксетин лерканидипиннинг фармакокинетикасига ҳеч қандай таъсир кўрсатмайди.

Лерканидипинни варфарин билан бир вақтда қабул қилиш варфариннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Лерканидипинни бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин.

Этанол лерканидипиннинг антигипертензив таъсирини кучайтириши мумкин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Занидип^®-Рекордати препаратини 10 мг дан кунига 1 марта, эрталаб, овқатланишдан камида 15 минут олдин, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан буюрилади.

Доза 20 мг гача оширилиши мумкин (агар 10 мг қабул қилишда етарли самарага эришилмаган ҳолларда). Терапевтик доза аста-секин танланади, дозани 20 мг гача ошириш препаратни қабул қилиш бошланганидан 2 хафтадан кейин амалга оширилади.

Кекса ёшли пациентларда қўлланилиши

Дозани тўғрилиш талаб қилинмайди, лекин препаратни қабул қилишда пациентнинг ҳолатини доимо назорат қилиш керак.

Буйрак ёки жигар фаолияти бузилган пациентларда қўлланилиши

Енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлганида одатда дозани тўғрилиш талаб қилинмайди, бошланғич доза – 10 мг, дозани суткада 20 мг оширишни эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак. Агар антигипертензив самараси жуда кучли намоён бўлган ҳолларда дозани камайтириш керак.

Даволаш: симптоматик даволаш.