JURAZIDIM poroshok

JURAZIDIM

JURAZIDIMUM

Preparatning savdo nomi: Jurazidim

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): seftazidim.

Dori shakli: in‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun

Tarkibi:

faol modda: 0,5 g, 1 g seftazidim seftazidim pentagidrat xisobida;

yordamchi modda: natriy karbonat.

Ta‘rifi: kristall, oq yoki oq och sariq tus rangla kukun

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DA11

Farmakologik xususiyatlari

Parenteral qo‘llash uchun sefalosporin antibiotiklarining III-avlodi hisoblanadi. Bakterisid ta‘sirga ega. Ta‘sir mexanizmi seftazidimni mikroorganizmlar hujayra devorining sintezini buzish qobiliyatiga asoslangan. Keng doirali ta‘sirga ega. Ko‘pchilik beta-laktamazalar ta‘siriga turg‘un.

Seftazidim quyidagi grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., (shu jumladan, Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp, (shu jumladan, Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae (shu jumladan, ampisillin-rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan, ampisillin-rezistent shtammlari); grammusbat bakteriyalar: Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisilinga sezgir shtammlari), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes, (A guruhiga mansub  β-gemolitik steptokokk), Streptococcus ning V guruhi (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Streptococcus faecalis dan tashqari); anaerob bakteriyalar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis ning ko‘pchilik shtammlari rezistent).

Seftazidim metisillin-rezistent stafilokokklar, Streptococcus faecalis va boshqa Yenterococci, Listeria monocytogenes, Campilobacter spp. va Clostridium difficile ga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat yuborilganidan keyin seftazidim organizmda tez taqsimlanadi va ko‘pchilik to‘qimalarda va organizmning suyuqliklarida, shu jumladan sinovial, perikardial va peritoneal suyuqliklarda, o‘t, balg‘am, siydikda terapevtik konsentrasiyaga erishadi. Seftazidim, shuningdek, suyaklar, miokard, o‘t pufagi devori, teri va yumshoq to‘qimalarda taqsimlanib, infeksion kasalliklarni davolash uchun yetarli bo‘lgan konsentrasiyani hosil qiladi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan  ajralib chiqadi.

Seftazidim zararlanmagan gematoensefaloik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Meningitda orqa miya suyuqligida terapevtik konsentrasiyalarda aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan (qaytuvchan) bog‘lanadi-15% bunda plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi konsentrasiyaga bog‘liq bo‘lmaydi. Bog‘lanmagan holdagi seftazidim bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Preparat mushak ichiga 500 mg va 1 g dozada yuborilganda S_max ga 1 soatdan keyin erishiladi va u muvofiq ravishda 17 mkg/ml va 39 mkg/ml ni tashkil qiladi; shu dozalarda vena ichiga yuborilganda – 42 mkg/ml va 69 mkg/ml.

Seftazidimning qon plazmasidagi terapevtik konsentrasiyasi 8-12 soat davomida saqlanib turadi, bunda konsentrasiya kattaligi 6-8 soat davomida 4 mkg/ml ga teng bo‘ladi.

V_d = 0,21–0,28 l/kg ni tashkil qiladi. Seftazidim yumshoq to‘qimalarda, buyrakda, o‘pkada, suyaklarda, bo‘g‘imlarda, seroz bo‘shliqlarda to‘planadi.

Seftazidim metabolizmga uchramaydi.

Seftazidim siydik bilan o‘zgarmagan holda, asosan kalavachalar filtrasiyasi orqali ajralib chiqadi. Buyrak faoliyati me‘yorida bo‘lgan bemorlarda T_1/2 1,8 soatni tashkil qiladi. Seftazidim dozasining taxminan 80-90% 24 soat davomida siydik orqali ajralib chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda T_1/2  2,2 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini (mono- yoki aralash infeksiyalar) davolash:

-og‘ir infeksiyalar (sepsis, septisemiya, bakteriemiya, peritonit, meningit, immuniteti pasaygan pasientlardagi infeksiyalar; jadal davolash bo‘limlari pasientlaridagi infeksiyalar, masalan infisirlangan kuyishlar);

-suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari (septik artrit, osteomielit, bakterial bursit);

-nafas yo‘llari infeksiyalari (o‘tkir va surunkali bronxit, infisirlangan bronxoektazlar, grammusbat mikroorganizmlar chaqirgan  pnevmoniya, o‘pka absessi, plevra empiemasi);

-siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (o‘tkir va surunkali pielonefrit, pielit, prostatit, sistit, uretrit /bakterial/, buyrak absessi);

-teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (mastit, jarohat infeksiyalari, teri yaralari, sellyulit, saramas, infisirlangan kuyishlar);

-me‘da-ichak yo‘llari, o‘t-safro chiqarish yo‘llari va qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari (peritonit, enterokolit, divertikulit, kichik chanoq a‘zolarining yallig‘lanishi, xolesistit, xolangit, o‘t pufagi empiemasi);

-ginekologik infeksiyalar;

-quloq, tomoq va burun infeksiyalari (o‘rta otit, sinusit, mastoidit);

-so‘zak (ayniqsa, penisillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda);

-gemodializ va peritoneal dializ, hamda uzluksiz ambulator peritoneal dializ bilan bog‘liq bo‘lgan infeksiyalar;

-prostata bezidagi operasiyalarda infeksion asoratlarni oldini olish (transuretral rezeksiya).

Seftazidimni mikroorganizmlarning sezgirligi to‘g‘risidagi ma‘lumotlar olingunicha birinchi tanlov preparati sifatida boshqa antibakterial vositalari bilan ºo‘shmasdan ishlatish mumkin. Seftazidimni beta-laktamazaga chidamli bo‘lgan ko‘pchilik antibiotiklar va aminoglikozidlar bilan birga qo‘llash mumkin. Seftazidimni anaerob infeksiyalarda, agarda  Bacteroides fragilis ni bo‘lishi taxmin qilinayotgan bo‘lsa, boshqa antibiotiklar bilan birga qo‘llash mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Seftazidim faqat parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Uning dozasi kasallikning og‘irligi, qo‘zg‘atuvchining turi, bemorning yoshi, vazni, buyraklar faoliyatiga qarab shaxsiy belgilanadi. Preparat vena ichiga yoki katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga yoki sonning lateral sohasiga chuqur qilib yuboriladi. Setazidim eritmasini bevosita vena ichiga yoki infuzion tizimi naychasiga yuborish mumkin.

Kattalarga sutkada 1-6 g dan vena ichiga yoki mushak ichiga buyuriladi; yuborish soni – sutkada 2-3 marta.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida 0,5 – 1 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Ko‘pchilik infeksiyalarda samarali doza 1 g hisoblanadi va har 8 soatda yoki 2 g dan har  12 soatda yuboriladi.

Kasallikni og‘ir kechishida, ayniqsa immuniteti pasaygan pasientlarga, shu jumladan neytropeniyali pasientlarga, 2 g dan 8 yoki 12 soatda yoki 3 g dan har 12 soatda buyurish lozim.

Psevdomonadalar chaqirgan o‘pka infeksiyalarida va mukovissidozli pasientlarga sutkada 100-150 mg/kg dozada buyuriladi; yuborish soni – sutkada 3 marta.

Og‘ir yoki hayotga havf soluvchi infeksiyalarda preparat vena ichiga 2 g dan har 8 soatda buyuriladi.

Suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalarida preparat vena ichiga 2 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Prostata bezidagi operasiyalarda infeksion asoratlarni oldini olish uchun anesteziya induksiyasidan avval, preparat 1 g dozada yuboriladi. Ikkinchi doza kateter olinayotganida yuboriladi.

Kattalar uchun qo‘llanadigan maksimal sutkalik doza – 6 g.

Keksa, ayniqsa 80 yoshdan oshgan pasientlarga o‘tkir kasalliklarda, seftazidim klirensi pastligini hisobga olib, seftazidimni sutkada 3 g dan oshiº bo‘lmagan dozada buyurish tavsiya etiladi.

2 oylikdan oshgan bolalarga preparat sutkada 30-100 mkg/kg dozada buyuriladi; yuborish soni – sutkada 2-3 marta; immuniteti pasaygan, mukovissidoz yoki meningit bilan kasallangan bolalarga sutkada 150 mg/kg (maksimal sutkada 6 g) dozada buyuriladi; in‘eksiya soni – sutkada 3 marta.

Yangi tug‘ilgan va 2 oygacha bo‘lagan chaqaloqlarga preparat sutkada 25-60 mg/kg dozada buyuriladi; in‘eksiya soni – sutkada 2 marta.

Buyraklar faoliyati buzilgan kattalarga (gemodializda bo‘lgan bemorlarni ham qo‘shib)    1 g boshlang‘ich yuklama dozadan keyin, kreatinin klirensiga qarab dozani kamaytirish lozim.

Jadvalda ko‘rsatilgan dozalar taxminiy hisoblanadi. Bu toifadagi pasientlarning qon zardobidagi seftazidimni miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi, uning dozasi 40 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Gemodializ vaqtida seftazidimning yarimchiqarilish davri 3-5 soatni tashkil qiladi. har bir dializ muolajasi oxirida preparatning muvofiº dozasini takrorlash kerak.

Peritoneal dializ o‘tkazilishida 2 l dializ suyuqligiga preparatni 125 mg dan 250 mg gacha bo‘lgan dozada qo‘shish mumkin.

Mushak ichiga yuborish uchun preparatni dozasi 0,5 g 1,5 ml, 1,0 g – 3 ml in‘eksiya uchun suvda eritiladi.

Vena ichiga yuborish uchun preparatni dozasi 0,5 g 5,0 ml, 1,0 g – 10 ml in‘eksiya uchun suvda eritiladi.

Infuzion eritma tayyorlash uchun preparatning eritilgan eritmasi qo‘shimcha ravishda    50-100 ml quyidagi eritmalarning birida suyultiriladi: natriy xloridning in‘eksiya uchun 0,9% izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, 5 va 10% glyukoza (dekstroza) eritmasi, 5% glyukoza eritmasini 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan aralashmasi. Infuziya uchun faqat yangi tayyorlangan eritma ishlatiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ich qotishi, qorin og‘rig‘i, jigar transaminazlari LDG, GGT va IF; faolligini tranzitor oshishi; kam – stomatit, kolit (shu jumladan psevdomembranoz);

Qon ishlab chiqarish tizimi tomonidan: eozinofiliya, juda kam – leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, limfositoz;

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, ta‘m sezishni buzilishi; buyrak faoliyatining yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga doza noto‘g‘ri tanlanganida – tremor, talvasalar, ensefalopatiya;

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, isitma, qichishish, eozinofiliya; juda kam – bronxospazm, AB pasayishi, angionevrotik shish; ayrim hollarda – multiform eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz;

Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborilganida – flebit, trombofle-bit; mushak ichiga yuborilganida –  in‘eksiya o‘rnida og‘riq;

Boshqalar: gemolizsiz Kumbsning musbat reaksiyasi, qon zardobida kreatinin darajasining tranzitor oshishi;

Biologik ta‘siri bilan bog‘liq samaralari: superinfeksiya (kandidoz, shu jumladan qin shilliq qavatining).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Seftazidim va sefalosporinlar guruhi antibiotiklariga nisbatan yuqori sezuvchanlik.

Dorilar bilan o‘zaro ta‘siri

Sefalosporin antibiotiklar nefrotoksik samaraga ega bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida, buyraklar tomonidan nojo‘ya ta‘sirlarning ayniqsa oldin buyrak kasalliklari bo‘lgan yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda rivojlanish ehtimoli oshadi.

Seftazidimni aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari bilan bir idishda aralashtirish mumkin emas, chunki bu ularni o‘zaro (faolsizlanishiga) olib keladi. Vankomisin seftazidim bilan cho‘kma hosil ºilganligi uchun to‘g‘ri kelmaydi. Bu preparatlarni bir naycha orqali yuborish zarurati bo‘lganida, sistemani yoki vena ichiga yuborish uchun moslamani yaxshilab yuvish kerak.

Preparatni «halºali» diuretiklar bilan bir vaºtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Seftazidim bilan davolashdan oldin, pasientda seftazidim, sefalosporin va penisillin guruhi antibiotiklariga yoki boshqa preparatlarga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari uchramaganligini aniqlash kerak. Anamnezida penisillin guruhi antibiotiklariga yoki beta-laktamaza ta‘siriga chidamli bo‘lgan boshqa antibiotiklarga allergik reaksiyalari bo‘lgan pasientlarga, seftazidimni alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Seftazidimga allergik reaksiyalar rivojlanganida, preparatni darhol bekor qilish lozim. o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanganida adrenalin, gidrokortizon, antigistamin preparatlarini qo‘llash va boshqa shoshilinch muolajalar o‘tkazish mumkin.

Ta‘sir doirasi keng antibiotiklarni, shu jumladan seftazidimni, uzoq vaqt qo‘llanilishi, ularga sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning (masalan, Candida, Enterococcus) ko‘payishiga olib kelishi mumkin, bunday hollarda davolashni to‘xtatish yoki muvofiq davolash o‘tkazish talab qilinadi. Davolashda bemorning holatini doimo baholash zarur.

Penisillinlar va sefalosporinlar guruhiga kiruvchi keng doirali antibiotiklar kabi seftazidim bilan davolashda Enterobacter ning ba‘zi sezgir shtammlarida rezistentlik rivojlanishi mumkin. Shuning uchun, agarda zarur bo‘lsa, Enterobacter chaqirgan infeksiyalarni davolashda mikroorganizmlarning sezgirligini vaqti-vaqti bilan tekshirib turish kerak.

Buyrak yetishmovchiligida seftazidimning dozasi buyrak faoliyatining buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi. Doza to‘g‘ri tanlanmasa nevrologik buzilishlar bo‘lishi mumkin.

Seftazidim siydikda glyukozani aniqlashning fermentativ usullarining natijalariga ta‘sir ko‘rsatmaydi, lekin misning qaytarilishlili testlarning natijalariga, uncha katta bo‘lmagan darajada ta‘sir qilishi mumkin (Benidikt, Feling, Klinitest).

Seftazidim kreatininni ishqoriy pikrat testi bilan aniqlash natijalariga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Seftazidim anamnezida qon ketishi va me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari (ayniqsa nospesifik yarali kolit) bo‘lgan pasientlarga, kutilayotgan foyda va potensial xavfni sinchiklab taqqoslanibib, ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Sefalosporinlarni qo‘llashda ichak mikroflorasini bostirilishi tufayli K vitaminining sintezi pasayadi. Bu esa K vitaminiga bog‘liq bo‘lgan qon ivishi omillari darajasining kamayishiga va kam hollarda – gipoprotrombinemiya va qon ketishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi, umuman og‘ir holatdagi yoki holsizlangan jigar faoliyati buzilgan va sifatsiz ovqatlanadigan pasientlarda qon ketish havfi oshadi.

Seftazidimni homiladorlik va laktasiya davrida, faqat ona uchun kutiladigan foyda, homila uchun bo‘lgan potensial havfdan ustun bo‘lgan xoldagina qo‘llash mumkin.

Yangi tug‘ilgan va 1 oygacha bo‘lgan chaqaloqlarga preparatni buyurish zarurati bo‘lganida, seftazidimni qo‘llashdan kutilayotgan foyda va potensial havfni sinchiklab baholash lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: bosh aylanishi, paresteziyalar, bosh og‘rig‘i, talvasaga tushish (tirishish), laboratoriya tekshirishi natijalarining o‘zgarishi.

Davolash: zarur bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi, og‘ir hollarda gemodializ o‘tkazilishi samarali xisoblanadi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

0,5 yoki 1,0 g kukun, flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan blish tartibi

Resept bo‘yicha.