ZIRTEK 0,01/ML tomchilar 10ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ZIRTEK^®

ZIRTEC^®

Preparatning savdo nomi: Zirtek^®

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): setirizin

Dori shakli: ichga qabul qilish uchun tomchilar

Tarkibi:

Faol modda: setirizin degidroxloridi 10 mg/ml.

Yordamchi moddalar: 250,00 mg gliserol, 350,00 mg propilenglikol, 10,00 mg natriy saxarinati, 1,35 mg metilparabenzol, 0,15 mg propilparabenzol, 10,00 mg natriy asetati, 0,53 mg 99,8% li sirka kislotasi, tozalangan suv 1,00 ml gacha.

Ta‘rifi: sirka kislotasi hidiga ega rangsiz, tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: allergiyaga qarshi vosita – N₁–gistamin reseptorlari blokatori.

ATX kodi: R06AE07

Farmakologik xususiyatlari

Setirizin – Zirtek^® preparatining faol moddasi – gidroksizinning metaboliti hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi va N₁–gistamin reseptorlarini bloklaydi.

Setirizin allergik reaksiyalarni rivojlanishini oldini oladi va ularni kechishini yengillashtiradi, qichishga qarshi va antiekssudativ ta‘sir ko‘rsatadi. Setirizin allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bo‘lgan “erta” bosqichiga ta‘sir qiladi, allergik reaksiyaning “kechki” bosqichida yallig‘lanish mediatorlarini ajralib chiqishini cheklaydi, shuningdek eozinofillar, neytrofillar va bazofillar migrasiyasini kamaytiradi, semiz hujayralar membranalarini barqarorlashtiradi. Kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, to‘qimalar shishini rivojlanishini oldini oladi, silliq mushaklar spazmini bartaraf etadi. Gistaminni, spesifik allergenlarni yuborilishiga, shuningdek sovuq qotishga (sovuq ta‘sirdagi eshakemida) nisbatan teri reaksiyasini bartaraf etadi. Yengil kechayotgan bronxial astmada gistamin ta‘sirida kuchaygan bronxokonstriksiyani pasaytiradi.

Setirizin antixolinergik va antiserotonin ta‘sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda preparat sedativ ta‘sir ko‘rsatmaydi. Setirizinni bir martalik 10 mg dozada qabul qilingandan keyingi samara 50% pasientda 20 minutdan keyin, 95% pasientda 60 minutdan keyin rivojlanadi va 24 soatdan ko‘proq vaqt davom etadi. Kurslik davolash fonida setirizinning antigistamin ta‘siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash bekor qilinganidan keyin samara 3 sutkagacha saqlanib turadi.

Farmakokinetika

Setirizinning farmakokinetik parametrlari bir tekis o‘zgaradi.

So‘rilishi. Preparat ichga qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta‘sir qilmaydi, lekin uning tezligi kamayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada bir marta qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (S_max) ga 1±0,5 soatdan keyin erishiladi va u 300 ng/ml ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi. Setirizin 93±0,3% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi (V_d) 0,5 l/kg ni tashkil etadi. Preparat 10 kun davomida 10 mg dozada qabul qilinganida setirizinni to‘planishi kuzatilmaydi.

Metabolizmi. Organizmda O-dezalkillanish yo‘li bilan oz miqdorda (jigarda sitoxromlar tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N₁–gistaminli reseptorlarning boshqa antagonistlaridan farqli o‘laroq) metabolizmga uchraydi va farmakologik nofaol metabolitni hosil qiladi.

Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 10 soatni tashkil etadi;
6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda T_1/2 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda –
5 soatni, 6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan go‘daklarda – 3,1 soatni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyrak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda va surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan pasientlarda preparat 10 mg dozada bir marta qabul qilinganida T_1/2 taxminan 50% ga oshadi, tizimli klirens esa 40% ga kamayadi.

Yengil og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK)
> 40 ml/min) bo‘lgan pasientlarda farmakokinetik parametrlar buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlardagi parametrlarga o‘xshash bo‘lgan.

O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi gemodializda bo‘lgan pasientlarda (KK < 7 ml/min) preparatni 10 mg dozada ichga qabul qilinganida T_1/2 3 marta uzayadi, umumiy klirens esa buyrak faoliyatiga normal bo‘lgan pasientlarniki bilan solishtirganda 70% ga pasayadi, bu dozalash tartibini muvofiq ravishda o‘zgartirishni talab etadi.

Setirizin gemodializda organizmdan deyarli chiqarilmaydi.

Qo‘llanilishi

• Yil davomidagi (persistirlovchi) va mavsumiy (intermitterlovchi) allergik rinit va allergik kon‘yunktivit simptomlarini: qichishish, aksirish, burun bitishi, rinoreya, ko‘z yoshi oqishi, kon‘yunktiva giperemiyasini davolash;
• pollinoz (pichan isitmasi);
• eshakemi;
• boshqa allergik dermatozlar, shu jumladan qichish va toshmalar bilan kechuvchi atopik dermatitda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi.

6 oylikdan 12 oylikkacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) kuniga 1 marta.

1 yoshdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) kuniga 2 martagacha.

2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 2,5 mg (5 tomchi) kuniga 2 marta yoki 5 mg (10 tomchi) kuniga 1 marta buyuriladi.

6 yoshdan katta bolalar va kattalar: boshlang‘ich doza 5 mg (10 tomchi) kuniga 1 marta, zarurat tug‘ilganida dozani kuniga 1 marta 10 mg (20 tomchi) gacha oshirish mumkin. Ba‘zida boshlang‘ich 5 mg (10 tomchi) doza terapevtik samaraga erishish uchun yetarli bo‘ladi. Sutkalik doza – 10 mg (20 tomchi).

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda doza kretinin klirensiga (KK) qarab kamaytiriladi: KK minutiga 30-49 ml bo‘lganida – kuniga 1 marta 5 mg; minutiga 10-
29 ml bo‘lganida – 5 mg dan kunora buyuriladi.

Zirtek^® organizmdan buyrak orqali chiqarilishi tufayli preparatni buyrak yetishmovchiligiga ega pasientlarga va keksa yoshdagi pasientlarga tayinlanganda dozani KK qiymatiga qarab o‘zgartirish kerak bo‘ladi. Erkaklar uchun kreatinin klirensini zardobdagi kreatinin miqdoridan kelib chiqqan holda, quyidagi formula bo‘yicha hisoblash mumkin:

                        KK (ml/min) =

Ayollar uchun kreatinin klirensini olingan qiymatni 0,85 koeffisientiga ko‘paytirgan holda hisoblash mumkin.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan katta yoshdagi pasientlarda dozalash ishlari yuqorida keltirilgan jadval bo‘yicha amalga oshiriladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda dozani KK va tana vaznini hisobga olgan holda to‘g‘rilanadi.

Faqat jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda esa dozalash tartibini to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Ehtiyotkorlik choralari

Markaziy nerv tizimiga potensial susaytiruvchi ta‘sirga ega ekanligi tufayli bolalarning to‘satdan o‘lim sindromi paydo bo‘lish xavfining quyidagi omillari borligida Zirtek^® preparatini 1 yoshgacha bo‘lgan go‘daklarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim (lekin ushbu ro‘yxat bilan cheklanilmaydi):

• uyqu paytida apnoe sindromi yoki akasi yoki opasining emizikli yoshdagi farzandlarida bolalarning to‘satdan o‘lim sindromi;
• onaning homiladorlik paytida giyohvand moddalarni iste‘mol qilishi yoki chekishi;
• onaning juda yoshligi (19 yosh va undan kichik);
• bolani parvarish qiluvchi enagani chekishi (kuniga 1 quti sigareta va undan ko‘p);
• muntazam ravishda yuztuban uxlaydigan va ota-onasi bolani chalqancha yotqizmaydigan go‘daklar;
• chala tug‘ilgan (gestasion yosh 37 haftadan kam) yoki tana vazni yetarli bo‘lib tug‘ilmagan (gestasion yoshdan 10 prosentidan kam) bolalar;
• markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadigan preparatlarni birga qabul qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparatning tarkibiga yordamchi moddalari sifatida allergik reaksiyalarni, shuningdek sekin avj oluvchi turdagi allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan metilparabenzol va propilparabenzol kiradi.

Orqa miya shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi bo‘lgan pasientlar, shuningdek siydikni tutilishiga boshqa moyillik omillari bo‘lganida ehtiyotkorlikka amal qilishi talab etiladi, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin.

Spirtli ichimliklarni iste‘mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi (“Dorilarning o‘zaro ta‘siri” bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yuz berishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlari organizm tizimlari bo‘yicha va uchrashiga tez-tezligiga qarab quyida keltirilgan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), tez-tez emas (>1/1000, <1/100), kam (>1/10000, <1/1000), juda kam (>1/10000), uchrash tez-tezligi noma‘lum (ma‘lumotlar yetarli emasligi tufayli).

Immun tizimi tomonidan:

Kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Juda-kam: anafilaktik shok

Nerv  tizimi tomonidan

Tez-tez: bosh og‘rig‘i, kuchli toliqish, bosh aylanishi, uyquchanlik.

Tez-tez emas: paresteziyalar.

Kam: tirishishlar.

Juda kam: ta‘m bilishni o‘zgarishi, diskineziya, distoniya, xushdan ketish, tremor, tik.

Uchrash tez-tezligi  noma‘lum: xotirani buzilishi, shu jumladan amneziya.

Ruhiy buzilishlar

Tez-tez emas: qo‘zg‘alish.

Kam: agressiya, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, uyquni buzilishi.

Uchrash tez-tezligi noma‘lum: suisidal fikrlar

Ko‘rish a‘zosi tomonidan

Juda kam: akkomodasiyani buzilishi, ko‘rishni noaniqligi, nistagm.

Eshitish a‘zolari tomonidan

Uchrash tez-tez noma‘lum: vertigo.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan

Tez-tez: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi.

Tez-tez emas: diareya, qorinda og‘riq.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Kam: taxikardiya.

Nafas olish tizimi tomonidan

Tez-tez: rinit, faringit.

Moddalar almashinuvi tomonidan

Kam: tana vaznini oshishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan

Juda kam: dizuriya, enurez.

Uchrash tez-tez noma‘lum: siydikni tutilishi

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan

Kam: jigarning funksional sinamalarini o‘zgarishi (transaminazalar, ishqoriy fosfotaza, gamma-glutamintransferaza faolligi va bilirubinni oshishi).

Juda kam: trombositopeniya.

Teri tomonidan

Tez-tez emas: toshma, qichishish.

Kam: eshakemi.

Juda kam: angionevrotik shish, barqaror eritema.

Umumiy buzilishlar

Tez-tez emas: asteniya, loxaslik.

Kam: periferik shishlar.

Uchrash tez-tezligi noma‘lum: ishtahani oshishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• setirizin, gidroksizin yoki piperazin hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi <10 ml/minut);
• 6 oylikkacha bo‘lgan bolalar (dori vositasining samarasi va xavfsizligi bo‘yicha ma‘lumotlar cheklanganligi sababli);
• homiladorlik va laktasiyada qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

• surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min bo‘lganida dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi);
• keksa yoshdagi pasientlar (kalava filtrasiyasini yoshga qarab pasayishida);
• tutqanoq va tirishishga qarshi tayyorlikka ega pasientlar;
• siydik tutilishiga moyillik omillari bo‘lgan pasientlar;
• 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Setirizinni psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid, diazepam va antipirin bilan o‘zaro dori ta‘siri o‘rganilganida, klinik ahamiyatga ega bo‘lgan o‘zaro nojo‘ya ta‘sirlar aniqlanmagan. Teofillin (400 mg/sut) bilan bir vaqtda qo‘llanganida, setirizinning umumiy klirensi 16% ga kamayadi (teofillinning kinetikasi o‘zgarmaydi).

Ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llanganida, setirizinning “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 40% ga oshgan, ritonavirning xuddi shu ko‘rsatkichi esa biroz o‘zgargan xolos (-11%).

Makrolidlar (azitromisin, eritromisin) va ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llanganida, elektrokardiogrammada o‘zgarishlar qayd etilmagan.

Preparatni terapevtik dozalarda qo‘llaganda spirtli ichimliklar (qondagi alkogol miqdori 0,5 g/l bo‘lganida) bilan o‘zaro ta‘siri haqidagi ma‘lumotlar olinmagan. Shunga qaramasdan, mazkur preparat bilan davolash davrida markaziy nerv tizimini susayishiga yo‘l qo‘ymaslik spirtli ichimliklarni iste‘mol qilishdan saqlanish lozim.

Allergologik sinamalarni buyurishdan oldin, N₁-gistaminli reseptorlarning blokatorlari terida allergik reaksiyalar rivojlanishini ingibirlagani tufayli, uch kunlik “yuvish” davri tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar setirizinning rivojlanayotgan homilaga (shu jumladan, postnatal davrda) biror-bir bevosita yoki bilvosita nojo‘ya samaralarini aniqlamadi, homiladorlikning kechishi va tug‘ruq paytida ham o‘zgarishlar bo‘lmagan.

Preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat‘iy nazorat qilingan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shu boisdan Zirtek^® preparatini homiladorlik davrida buyurish mumkin emas.

Setirizin ko‘krak sutiga ajralib chiqadi, shuning uchun davolovchi shifokor preparat qo‘llanayotgan davrda ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal etishi kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri 

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarishga bo‘lgan qobiliyatni ob‘ektiv baholashda preparat tavsiya etilgan dozada qabul qilinganida biror nojo‘ya holatlar aniqlanmagan, biroq preparatni qabul qilish davrida diqqat-e‘tibor jamlanishini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan voz kechish maqsadga muvofiqdir.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni 50 mg dozada bir marta qabul qilinganida quyidagi simptomlar kuzatilgan: ongni chalkashishi, diareya, bosh aylanishi, kuchli toliqish, bosh og‘rig‘i, loxaslik, midriaz, qichishish, bezovtalik, holsizlik, sedativ samara, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydikni tutilishi.

Davolash: preparat qabul qilinganidan keyin darhol – me‘dani yuvish yoki qusishni chaqirish kerak. Faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik va tutib turuvchi terapiyani o‘tkazish tavsiya etiladi. Spesifik antidot mavjud emas. Gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/ml: 10 ml yoki 20 ml eritma polietilen qopqoq bilan berkitilgan, bolalardan himoya tizimi bilan jihozlangan qora shisha (3 turdagi) tayyorlangan flakonlarda. Flakon zichligi past bo‘lgan oq polietilendan tayyorlangan tomizuvchi qopqoq bilan jihozlangan. Flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga solingan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.