EKSISTEN SANOVEL inyeksiya uchun eritma 15mg/1,5ml N3

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

EKSISTEN-SANOVEL

EXISTEN–SANOVEL

Praparatning savdo nomi: Eksisten-sanovel

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): meloksikam

Dori shakli: mushak ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi:

Har bir ampula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1,5 ml steril eritmada 15 mg meloksikam;

yordamchi moddalar: meglumin, glyukofurol, poloksamer 188, natriy xloridi, glisin, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: och-sariq rangli, yot zarrachalarni saqlamaydigan, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Oksikamlar. Meloksikam.

ATX kodi: M01AS06

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Meloksikam siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitori hisoblanadi. Bu enolien kislotasining hosilasidir. Ta‘sir etuvchi modda organizmga og‘riqni qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, shuningdek yallig‘lanish jarayonlarini rivojlanishida bevosita ishtirok etuvchi spesifik ferment ishini bloklaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Meloksikam mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin to‘liq so‘riladi. Nisbiy biokiraolishligi ichga qabul qilgandagi biokiraolishligiga nisbatan 100% ni tashkil qiladi. 5 mg dozada preparat m/i yuborilgandan keyin S_max 1,62 mkg/ml ni tashkil etadi va taxminan 60 minut davomida erishiladi.

Metabolizmi

Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi. Jigarda metabolizmga uchraydigan preparatning taxminan 2/3 qismi sitoxrom R₄₅₀ tizimi izofermentlari (metabolizmning asosiy yo‘li – CYP2S9 izofermenti, ikkilamchi – CYP3A4 izofermenti) tomonidan, qolgan 1/3 qismi boshqa yo‘llar (masalan perikisli oksidlanish) bilan biotransformasiyaga uchraydi.

Chiqarilishi

Meloksikam asosan metabolitlari ko‘rinishida siydik bilan va deyarli teng proporsiyada ichak orqali chiqariladi. T_1/2 13 soatdan 25 soatgachani tashkil qiladi. Sutkalik dozaning 5% o‘zgarmagan ko‘rinishda ichak orqali chiqariladi. Plazmadagi klirensi o‘rtacha minutiga 7-12 ml ni tashkil etadi.

Proporsionaligi/proporsional emasligi

7,5 mg dan 15 mg gacha dozada peroral yoki parenteral yuborilgandan keyin meloksikaning farmakokinetikasi proporsional xarakterga ega.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Jigar yetishmovchiligi farmakokinetik ko‘rsatkichlarga ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Plazmadagi klirensi o‘rtacha minutiga 8 ml ni tashkil etadi. Taqsimlanish xajmi 11 l ni tashkil etadi. Bu ko‘rsatkichlar 30-40% chegaralarida o‘zgaradi.

Qo‘llanilishi

Revmatoid artrit, osteoartroz, ankilozlovchi spondilit, o‘tkir mushak og‘riqlari, operasiyadan keyingi og‘riqlar, dismenoreyani simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalarga buyuriladi, tavsiya etiladigan dozasi sutkada 1 marta 15 mg            (1 ampula) ni tashkil qiladi. Eritmani m/i yuborish kerak, preparatni v/i yuborish tavsiya etilmaydi. Maksimal sutkalik doza – 15 mg. Terapevtik javobga qarab dozani 7,5 mg gacha kamaytirish mumkin. Keyingi davolash uchun preparatning ichga qabul qilish uchun tabletkalar dori shakllarini buyurish kerak.

Gemodializda bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun maksimal sutkalik dozasi 7,5 mg dan oshmaydi.

Bolalar uchun preparatning dozasi aniqlanmagan, shuning uchun preparat kattalarga buyuriladi.

Davolash davomiyligi 2-3 kunni tashkil qiladi.

Keksa bemorlarda

Keksa bemorlarda tavsiya etilgan sutkalik dozasi 7,5 mg ni tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda

Gemodializda bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun maksimal sutkalik dozasi 7,5 mg (1/2 ampula) dan oshmaydi. O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 25 ml dan yuqori) bo‘lgan pasientlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda

O‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Bolalarda

16 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ˃1% – dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qabziyat, meteorizm, diareya; 0,1-1% – stomatit, jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini o‘tkinchi o‘zgarishlari (shu jumladan transaminazalar yoki bilirubin darajasini oshishi), kekirish, ezofagit, MIY ni yarali shikastlanishlari, yashirish yoki makroskopik ko‘rinadigan me‘da-ichakdan qon ketishlar; ˂0,1% – MIY perforasiyasi, kolit, gastrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: ˃1% – anemiya; 0,1-1% – gemogrammani o‘zgarishi, shu jumladan leykositlarning alohida turlarining sonini o‘zgarishi, leykopeniya, trombositopeniya.

Nafas tizimi tomonidan: ˃1% – bosh og‘rig‘i; 0,1-1% – bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, uyquchanlik; ˂0,1% – orientasiyani buzilishi, kayfiyatni o‘zgarishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ˃1% – shishlar; 0,1-1% – AB ni oshishi, yurak urib ketishi, quyilishlar.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: 0,1-1% – buyrak faoliyatining ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlari (qonda kreatinin va/yoki mochevina darajasini oshishi); 0,1% dan kamroq – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; kam hollarda – interstisial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medullyar nekrozi, nefrotik sindrom.

Ko‘rish a‘zosi tomonidan: ˂0,1% – kon‘yunktivit, ko‘rishni buzilishlari, shu jumladan ko‘rishni noaniqligi.

Dermatologik reaksiyalar: ˂0,1% – fotosensibilizasiya.

Allergik reaksiyalar: ˂0,1% – angionevrotik shish, darhol tipdagi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktoid va anafilaktik reaksiyalar; ˃1% – qichishish, toshma; 0,1-1% – eshakemi; kam hollarda – bullyoz reaksiyalar, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• koronar arteriyalarni shuntlash o‘tkazilayotganda perioperasion og‘riqlarni bartaraf etish;
• preparatning faol ingredienti yoki yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQV larga kesishgan o‘ta yuqori sezuvchanlik ehtimoli mavjud;
• anamnezida asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQV larni qabul qilgandan keyin bronxial astma, burun poliplari, angionevotik shish yoki eshakemi simptomlari;
• zo‘rayish bosqichidagi yoki yaqinda o‘tkazilgan me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi/perforasiyasi;
• Kron kasalligi yoki zo‘rayish bosqichidagi yarali kolit;
• og‘ir jigar yetishmovchiligi;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi (agar gemodializ o‘tkazilmasa, kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam, shuningdek tasdiqlangan giperkaliemiya), buyrakning avj oluvchi kasalligi;
• o‘tkir me‘da-ichakdan qon ketishlar, yaqinda o‘tkazilgan serebrovaskulyar qon ketishlar yoki qon ivishi tizimining aniqlangan kasalliklari;
• yaqqol nazoratlanmagan yurak yetishmovchiligi;
• homiladorlik;
• emizish davri;
• 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

NYAQV guruhiga mansub bittadan ortiq preparatlarni bir vaqtda buyurganda sinergizm oqibatida MIY ni yarali shikastlanishi yoki qon ketishini rivojlanishi xavfi oshishi mumkin.

NYAQV qon plazmasida litiyning darajasini oshirishi haqida xabar berilgan. Davolashni boshida va oxirida, shuningdek meloksikamning dozasini o‘zgartirgandan keyin plazmada litiyning konsentrasiyasini takroran aniqlash tavsiya etiladi.

Potensial mielotoksik preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganda sitopeniya rivojlanishi mumkin. Meloksikam metotreksatning gematologik toksikligini kuchaytirishi mumkin. Bunday hollarda qon xujayralarining sonini monitoringi zarur.

NYAQV bachadan ichki kontraseptivlarning samaradorligini pasaytirishi haqida xabar berilgan.

NYAQV bilan davolaganda degidratasiyasi bo‘lgan pasientlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishining potensial ehtimoli mavjud. Meloksikamni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlar suyuqlikni yetarli miqdorda qabul qilishlari kerak, meloksikam bilan davolashni boshlashdan oldin ularda buyrakning funksional holatini aniqlash kerak.

NYAQV bilan davolash fonida prostaglandinlar-vazodilatatorlarning sintezini ingibisiya qilinishi oqibatida antigipertenziv vositalarning (masalan beta-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) samarasini kamayishi kuzatilgan.

Kolesteramin meloksikamni MIY da bog‘laydi, bu meloksikamni organizmdan chiqarilishini tezlashishiga olib keladi.

NYAQV buyrak prostaglandinlari orqali siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Meloksikam va siklosporinni bir vaqtda buyurilganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Meloksikamni gipoglikemik vositalar bilan o‘zaro ta‘siri ehtimolini inkor etib bo‘lmaydi.

NYAQV natriy, kaliy, suyuqlikni tutilishini chaqirishi va saluretiklarning ta‘sirini susaytirishi mumkin. Natijada moyilligi bo‘lgan pasientlarda NYAQV yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziyani avj olishiga olib kelishi mumkin.

Meloksikamni va CYP2S9 yoki CYP3A4 izofermentlarining faolligini susaytiruvchi yoki ular ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarni bir vaqtda buyurganda farmakokinetik o‘zaro ta‘sir ehtimolini e‘tiborga olish kerak.

Meloksikam va antasidlar, simetidin, digoksin, furosemidni bir vaqtda qo‘llaganda biron-bir farmakokinetik o‘zaro ta‘sir aniqlanmagan.

Kuzatilishi mumkin bo‘lgan nomutanosiblik haqida ma‘lumotlar yo‘q, shuning uchun meloksikamning in‘eksiya uchun eritmasini boshqa preparatlar bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ampulalardagi meloksikam v/i yuborish uchun mo‘ljallanmagan. Meloksikamni MIY yuqori qismlarining yondosh kasalliklari, shuningdek antikoagulyant davolanayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Peptik yara yoki me‘da-ichakdan qon ketishi paydo bo‘lgan hollarda preparatning bekor qilish kerak.

Meloksikamni buyurganda bemorlarning anamnezida avvalgi simptomlariga va MIY tomonidan shunga o‘xshash asoratlar epizodlariga ko‘rsatmalar bo‘lgan bemorlarda ham, ular bo‘lmagan bemorlarda ham me‘da-ichakdan qon ketishi, yarali shikastlanish yoki perforasiya kuzatilishi mumkin. Teri va shilliq qavatlar tomonidan noxush samaralar kuzatilgan pasientlarga alohida e‘tibor qaratish kerak, bunday hollarda meloksikam preparatini qabul qilishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.

NYAQV buyrakda qon aylanishini yetarli darajada tutib turishida ishtirok etuvchi buyrak prostaglandinlarining sintezini ingibisiya qiladi. Buyrakda qon aylanishi va AYUQX pasaygan pasientlarga NYAQV buyurilganda buyrak dekompesasiyasini tezlashtirishi mumkin, lekin NYAQV bilan davolash bekor qilingandan keyin buyrak faoliyati odatda avvalgi darajagacha tiklanadi.

Degidratasiya ko‘rinishlari bo‘lgan pasientlarda, dimlangan yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindromda va buyrakning og‘ir kasalliklarida, diuretiklar qabul qilayotgan pasientlarda, shuningdek gipovolemiyaga olib kelgan katta jarroxlik aralashuvini o‘tkazgan pasientlarda nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi xavfi ayniqsa yuqori.

Kam hollarda zardobda transaminazalar darajasini oshishi yoki jigar faoliyatini xarakterlovchi boshqa ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi haqida xabar berilgan. Ko‘pgina hollarda normadan og‘ishlar ahamiyatsiz va o‘tuvchan bo‘lgan. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini yaqqolroq yoki doimiy xarakterida meloksikamni qabul qilishni to‘xtatish va nazorat laboratoriya tekshiruvlarini o‘tkazish kerak.

Klinik jihatdan avj olmayotgan jigar sirrozi bo‘lgan pasientlarda preparatning dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Holsiz yoki kuchsiz bemorlar nojo‘ya samaralarni og‘irroq o‘tkazishlari mumkin, bunday bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak.

Ko‘pincha buyrak, jigar yoki yurak faoliyati izdan chiqqan keksa yoshdagi pasientlarda meloksikamni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. NYAQV natriy, kaliy va suvni tutilishiga olib kelishi va diuretiklarning natriyuretik ta‘sirini susaytirishi mumkin. Natijada moyil omillar bo‘lganida NYAQV buyurish yurak yetishmovchiligi va gipertenziyani avj olishiga olib kelishi mumkin.

Astmasi bo‘lgan bemorlarda asetilsalisil kislotasiga yuqori sezuvchanlik rivojlanishi mumkin. Bunda ushbu toifadagi bemorlar tomonidan asetilsalisil kislotasini qabul qilish o‘limga olib keluvchi bronxial spazm rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bu guruhdagi, ya‘ni asetilsilisil kislotasiga alohida yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga meloksikamri qabul qilish tavsiya etilmaydi, shuningdek avval astma bilan xastalangan bemorlar preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Meloksikamga yuqori sezuvchanligi aniqlanmagan bemorlarda boshqa NYAQV qabul qilgandagi kabi meloksikamni qabul qilganda anafilaktik reaksiyalar rivojlanishi mumkin. Asetilsalisil kislotasining triadasi bo‘lgan bemorlarga meloksikamni buyurish mumkin emas. Simptomlarning ushbu majmuasi burun poliplari bilan rinit bilan astmasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek asetilsalisil kislotasini yoki boshqa NYAQV qabul qilgandan keyin o‘lim xavfi bilan kechuvchi bronxial spazm rivojlanuvchi bemorlarda rivojlanadi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri:

Davolash jarayonida ko‘rish o‘tkirligini buzilishi, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lganda avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, me‘da-ichakdan qon ketishlari, gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyatini buzilishi nafasni susayishi, koma, tirishishlar, kollaps, yurakni to‘xtashi.

Davolash: spesifik antidoti noma‘lum. Doza oshirib yuborilganda me‘dani yuvish va standart yordamchi choralar ko‘rsatilgan. Klinik tadqiqotlarda xolesteramin meloksikamni chiqarilishini tezlashtirishi namoyish qilingan.

Chiqarilish shakli

1,5 ml dan rangsiz shisha ampulalarda. Ampula uskuna orqali o‘tganda ampulaga bo‘yoq bilan purkash yo‘li orqali yozuv tushiriladi.

3 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.