LEVOFLOKSA 250 tabletkalari 250mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LEVOFLOKSA 250, LEVOFLOKSA 500

LEVOFLOXA 250, LEVOFLOXA 500

Preparatning savdo nomi: Levofloksa 250, Levofloksa 500

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levofloksasin gemigidrati (levofloksasinga qayta hisoblaganda) – 250 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy kroskarmelloza, kalsiy gidrogen fosfati, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, suvsiz kolloid kremniy, magniy stearait, tozalangan talk, natriy kraxmal glikolyati, kaliy polakrilini (Kiron T-314), natriy laurilsulfati, titan dioksidi.

Ta‘rifi:

250 mg li doza: dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, sarg‘ish-oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, tabletkalar.

500 mg li doza: oval shaklli (kaplet shaklidagi), sarg‘ish-oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, sindirish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin – faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi keng ta‘sir doirasiga ega ftorxinolonlar guruhi antibiotiki. DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK superspiralizasiyasini va uzilishlarini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sitoplazmada, hujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.

Mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat ta‘siriga quyidagi mikroorganizmlar sezgir:

• aerob grammusbat mikroorganizm: Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlari), shu jumladan Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Sterptococcus spp. jumladan Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlari); Streptococcus pyogenes, Streptococcus C/F va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus
• anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis.
• anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens
• boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligiga va to‘liqligiga kam ta‘sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmada maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (TS_max) – 1-2 soat. 50 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (S_max) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 24-38%.

A‘zolar va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlarning shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a‘zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar makrofaglar. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin S_max muvofiq – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksasinning S_max 4,0-6,7 mkg/ml, T_smax holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o‘pka to‘qimasidagi S_max –
11,3 mkg/g; T_Smax esa – 4-6 soat. Levofloksasin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksasin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasida S_max muvofiq – 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma konsentrasiya nisbati o‘rtacha – 1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi S_max o‘rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin – 200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 6-8 soat. Organizmdan asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T_1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan.

Qo‘llanilishi

Levofloksa 250, Levofloksa 500 preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida:

• quyi nafas yo‘llarining (surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxona ichi va kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya);
• siydik-chiqarish yo‘llari va buyrakning (shu jumladan, o‘tkir pielonefrit);
• jinsiy a‘zolarning (shu jumladan, surunkali bakterial prostatit);
• teri va yumshoq to‘qimalarning (yiringlangan ateromalar, abssess, furunkullar);
• intrabdominal infeksiyalar;
• o‘tkir bakterial sinusit;
• tuberkulyoz (doriga-chidamli shakllarini majmuaviy davolash) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Levofloksani 250, Levofloksani 500 ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak.

Levofloksa 250, Levofloksa 500 preparatining dozalari infeksiyani xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (KK) >50 mg/min tavsiya qilinadigan doza:

O‘tkir bakterial sinusitda – 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida;

Surunkali bronxitni zo‘rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida;

Pnevmoniyalarda – 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida;

Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 3 kun davomida;

Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlangan infeksiyalarida – 500 mg sutkada 1 marta 7-10 kun davomida;

Bakterial prostatitda – 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida;

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida – 500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida.

Intraabdominal infeksiyalarda – 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta‘sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada);

Tuberkulyoz – 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha buyuriladi.

Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun (KK ≤50 ml/min):

* davomli ambulator peritoneal dializ.

Jigar faoliyatini buzilishida dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksasin jigarda faqat ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyrak orqali chiqariladi.

Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, iloji boricha tezroq, keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgunicha qabul qilish kerak. Keyin levofloksasinni sxema bo‘yicha qabul qilishni davom ettirish kerak.

Davolash davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallikning belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, “jigar” transminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqoqlik, ko‘p siyish, charchoqlik, ko‘rishni xiralashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi a‘zolar tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid bilishni, ta‘m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatiniemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, tutqanoq, ilgari xinolinlar bilan davolash o‘tkazilganidagi paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktasiya davri, bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha) da qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksalik yoshi (buyrak faoliyatini yondosh pasayishining yuqori ehtimoli sababli), glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Xinolonlarni va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorgarlik darajasini yaqqol pasayishi to‘g‘risida ma‘lumotlar bor. Bu teng darajada shuningdek, xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki ularga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llanganiga ham tegishli.

Levofloksasinning ta‘sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalari, temir yoki rux tuzlari pasaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilishi paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.

Levofloksasinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenesid ta‘siri ostida buyraklarda levofloksasinni naychalar sekresiyasini bloklashi mumkinligi tufayli biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta‘sir eng avvolo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta‘kidlash  kerak. Levofloksasin siklosporinni yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksasin va gipoglikemik vositalarini bir vaqtda qo‘llash glyukozaning qon plazmasidagi konsentrasiyalarini o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Levofloksani 250, Levofloksani 500 temir, rux tuzlarining preparatini, antasidlarni va sukralfatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash kerak.

Levofloksani 250, Levofloksani 500 preparati bilan davolash vaqtida teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun quyosh va sun‘iy UB-nurlaridan saqlanish kerak

Avtotransportni va boshqa murakkab mexanik vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘siri: Levofloksani 250, Levofloksani 500 preparati bilan davolanish davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari.

Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritonial dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 tabletka Al/Al blisterda. 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.