LEVOKSIN infuziya uchun eritma 100ml 500mg/100ml

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LEVOKSIN

LEVOXIN

Preparatning savdo nomi: Levoksin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi

1 flakon (100 ml) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: ko‘zga ko‘rinadigan zarrachalardan deyarli holi bo‘lgan, tiniq yashilroq sarg‘ish rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Levoksin – faol modda sifatida ofloksasinni chapga aylanuvchi izomeri – levofloksasin saqlovchi, ftorxinolonlar guruhiga mansub bo‘lgan keng ta‘sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparatdir.

Levofloksasin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizasiyasi va uzilgan zanjirni bog‘lanishini izdan chiqaradi, DNK sintezini ingibisiya qiladi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlar chaqiradi.

Levofloksasin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasenegative methi- S(I) [metilsillin-sezgir (metisillinga o‘rtacha sezgir) shtammlari], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-methi-S, Stapylococcus spp (CNS), Streptococci C va G guruhlari, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penisillinga sezgir/ o‘rtacha sezgir/ rezistent shtammlari), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampisillinga-sezgir/ rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis b+b-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metisillinga rezistent shtammlari), Stapylococcus haemolyticus methi-R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Preparatga chidamli:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosaxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium

Farmakokinetikasi

Sog‘lom ko‘ngillilarga levofloksasin 500 mg dozada vena ichiga (v/i) 60 minut davomida infuziya qilinganidan so‘ng plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentrasiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etgan. Levofloksasinning farmakokinetikasi to‘g‘ri proporsional xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. V/i yuborilganidan so‘ng levofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasi, tabletkalar shaklida qabul qilinganda kuzatiladigan konsentrasiyasi bilan bir xil. Shuning uchun, og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.

500 mg levofloksasin vena ichiga bir marta yuborilganidan keyingi farmakokinetik hususiyatlari mos ravishda quyidagilarni: maksimal konsentrasiya (S_max) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (T_max) – 1,0±1,0 soat, yarim chiqariliish davri (T_1/2) – 6,4±0,7 soatni tashkil etadi.

Levofloksasin o‘zgarmagan holda asosan siydik bilan chiqariladi. Levofloksasinning o‘rtacha yakuniy T_1/2 bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin 6 soatdan 8 soatgacha bo‘lgan muddatni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyraklar orqali chiqarilishi, kreatinin klirensining pasayish darajasiga bog‘liq.

Qo‘llanilishi

Kattalarda levofloksasinga sezgir bakteriyalar chaqirgan yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyidagi infeksiyalarni davolash:

• kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit);
• siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;
• prostatit;
• yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septisemiya/bakteriemiya;
• intraabdominal infeksiyalarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infeksiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Preparatning 500 mg infuzion eritmasi v/i asta-sekin tomchilab yuboriladi. Preparatning 500 mg dozali 1 flakon eritmasini (500 mg levofloksasin/100 ml infuzion eritma) infuziya davomiyligi 60 minutdan kam bo‘lmasligi kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davomida davolangandan so‘ng preparatni v/i tomchilab yuborishdan, aynan shu dozasini ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan dori shaklini qabul qilishga o‘tish mumkin.

Preparatning infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar: 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, tarkibida dekstroza bo‘lgan 2,5% li Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun mo‘ljallangan majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosibdir.

Preparatni geparin bilan yoki ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar (masalan, natriy bikarbonati eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas. Kasallikni kechishiga qarab mo‘ljallangan davolash davomiyligi ko‘pi bilan 14 kunni tashkil etishi lozim. Boshqa antibiotiklar qo‘llanganida bo‘lgani kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli ravishda yo‘qotilganidan keyin kamida 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko‘rsatmasisiz bekor qilish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• levofloksasinga yoki boshqa xinolonlarga yoki preparatning komponentlaridan birortasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• tutqanoq;
• xinolonlar bilan ilgari o‘tkazilgan davolashda paylarni shikastlanishi;
• bolalar va o‘smirlar (18 yoshgacha);
• homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyatini muvofiq ravishda pasayish ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli (glyukoza-fosfatdegidrogenaza tanqisligi), keksa yoshdagi shaxslarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Teri qoplamalari tomonidan va umumiy o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari:

Ba‘zida: qichishish va terini qizarishi, eshakemi.

Kam hollarda: eshakemi, bronxlarni torayishi va og‘ir darajadagi bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan kechuvchi, umumiy o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar).

Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarini shishi (masalan, yuz va halqum sohasida), arterial bosimni to‘satdan tushishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang); allergik pnevmonit; vaskulit.

Uchrash tezligi noma‘lum: terida, pufaklar hosil bo‘lishi bilan birga, og‘ir toshmalarni toshishi, masalan, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ko‘p shaklli ekssudativ eritema. Umumiy o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba‘zida yengilroq teri reaksiyalari bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Yuqorida nomlangan reaksiyalar preparatni birinchi dozasi yuborilganidan so‘ng bir necha minut yoki soat o‘tgan zahoti rivojlanishi mumkin.

Me‘da-ichak yo‘llari va moddalar almashinuvi tomonidan:

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish.

Ba‘zida: ishtahani yo‘qolishi, qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi.

Kam hollarda: qandli diabet bilan xastalangan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo‘lgan gipoglikemiya; gipoglikemiyaning kuzatilishi mumkin bo‘lgan belgilari: bulemiya, asabiylik, terlash, titrash.

Uchrash tezligi noma‘lum: qonli diareya, u juda kam hollarda ichakni yallig‘lanishi va hatto soxta membranoz kolitning belgisi ham bo‘lishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang).

Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, porfiriya bilan xastalangan bemorlarda, xinolonlar porfiriyaning zo‘rayishini chaqirishi mumkinligidan dalolat beradi. Bunday samara preparat qo‘llanganida ham namoyon bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyquni buzilishi.

Ba‘zida: bezovtalik, qaltirash, ta‘m bilish sezuvchanligini buzilishi.

Kam hollarda: depressiya, psixotik reaksiyalar (masalan, gallyusinasiyalar bilan), noxush tuyg‘ular (masalan, qo‘l kaftlarida parasteziyalar), qaltirash, qo‘zg‘aluvchanlik holati, tirishishlar va ongni chalkashishi, ko‘rishni buzilishi.

Urash tezligi noma‘lum: sensor yoki sensomotor periferik nevropatiya, ko‘rish va eshitishni buzilishi, taktil sezuvchanlikni pasayishi, autoagressiv xulq, shu jumladan suiqasdlik fikrlari va harakatlar bilan kechuvchi ruxiy reaksiyalar, eshitishni buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Kam hollarda: yurak urishini kuchayishi, arterial bosimni pasayishi.

Juda kam hollarda: qon-tomirlar kollapsi.

Uchrash tezligi noma‘lum: QT intervalini uzayishi (“Maxsus ko‘rsatmalar”dagi QT intervalini uzayishiga qarang).

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

Ba‘zida: bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Kam hollarda: paylarni shikastlanishi (shu jumladan tendinit), astenik bulbar falaj bilan xastalangan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo‘lgan mushak kuchsizligi.

Uchrash tezligi noma‘lum: mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz), paylarni uzilishi (masalan, axill payini); bu nojo‘ya samara davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida kuzatilishi mumkin va ikki tomonlama xarakterga ega bo‘lishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang).

Jigar va buyraklar tomonidan:

Tez-tez: jigar fermentlarining (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza) faolligini oshishi.

Ba‘zida: qon zardobida bilirubin va kreatininning darajasini oshishi.

Juda kam hollarda: jigar reaksiyalari, buyrak faoliyatini, hatto buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi, masalan, allergik reaksiyalar oqibatidagi (interstisial nefrit).

Uchrash tezligi noma‘lum: asosan jiddiy asosiy kasalliklari bo‘lgan pasientlarda (masalan, sepsis) jigarni og‘ir shikastlanishlari, shu jumladan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, levofloksasin uchun xabar berilgan, gepatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

Ba‘zida: eozinofillar sonini oshishi, leykositlar sonini kamayishi.

Kam hollarda: neytropeniya, trombositopeniya, bu qon oqishini kuchayishi bilan kechishi mumkin.

Juda kam hollarda: og‘ir darajadagi infeksiyalarni rivojlanishi (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, tomoqni yallig‘lanishi va bemorni o‘zini his qilish holatni turg‘un yomonlashishi).

Uchrash tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya; pansitopeniya, agranulositoz.

Boshqalar:

Tez-tez: yuborilgan joyda og‘riq, qizarish va flebit.

Ba‘zida: umumiy holsizlik.

Juda kam hollarda: isitma.

Har qanday antibiotik bilan davolash odamda normal holatda bo‘ladigan mikrofloraning (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishini chaqirishi mumkin. Shu sababli qo‘llanayotgan antibiotikka nisbatan chidamli bakteriyalar va zamburug‘larni ko‘payishini kuchayishi (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya) yuz berishi mumkin, bu kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab etishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Xinolonlar va o‘z navbatida markaziy nerv tizimida tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirish hususiyatiga ega bo‘lgan moddalar bir vaqtda qo‘llanganida, tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini yaqqol pasayishi yuzasidan xabarlar bor. Bu holat xinolonlar va teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (revmatik kasalliklarni davolash uchun qo‘llanadigan vositalar) ni bir vaqtda qo‘llashga ham bir xil darajada taalluqlidir.

Preparatning ta‘siri sukralfat (me‘daning shilliq qavatini himoya qilish uchun qo‘llanadigan vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanganida yaqqol susayadi. Bunday holat shuningdek tarkibida magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar (jig‘ildon qaynashi va gastralgiyani davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar), shuningdek temir tuzlarini saqlovchi vositalar (anemiyani davolash uchun qo‘llanadigan vositalar) bir vaqtda qo‘llanganida ham kuzatiladi. Levoksin preparatini yuqoridagi preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan so‘ng 2 soatdan keyin qabul qilish kerak. Kalsiy karbonati bilan o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi. K vitaminining antagonistlari bir vaqtda qo‘llanganida qon ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Levofloksasinning (buyrak klirensi) simetidin va probenisidning ta‘sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta‘kidlash kerakki, bu o‘zaro ta‘sir deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, organizmdan ma‘lum chiqarilish yo‘llarini (naychalar sekresiyasi) bloklaydigan, probenisid va simetidin toifasidagi dori vositalari bir vaqtda qo‘llanganida, levofloksasin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Eng avvalo, bu buyraklar faoliyati cheklangan bemorlarga taalluqli.

Levofloksasin siklosporinning T_1/2 biroz oshiradi.

Boshqa ftorxinolonlar kabi, levofloksasinni ham QT intervalini uzaytirishi ma‘lum bo‘lgan dori preparatlarni (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak  (“Maxsus ko‘rsatmalar”dagi QT intervalini uzayishiga qarang).

Maxsus ko‘rsatmalar

Bo‘g‘im tog‘aylarini shikastlanish ehtimoli borligi tufayli, preparatni bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda buyrak faoliyatini buzilishlari ko‘proq kuzatilishini inobatga olish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang). O‘pkalarni, pnevmokokklar chaqirgan juda og‘ir darajadagi yallig‘lanishida, Levoksin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin.

Agar levofloksasinni yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol pasayishi kuzatilsa, preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi.

Preparat bilan davolanish vaqtida, bosh miyani oldindan masalan, insult yoki og‘ir darajadagi jarohati bilan bog‘liq, shikastlanishi bo‘lgan, bemorlarda tirishish xuruji rivojlanishi mumkin. Levofloksasin qo‘llanganida fotosensibilizasiya juda kam hollarda kuzatilishiga qaramasdan, undan saqlanish maqsadida, bemorlarga juda ehtiyoj bo‘lmasa, kuchli quyosh nurlari yoki sun‘iy ultrabinafsha nurlanish ta‘siriga duchor bo‘lish tavsiya etilmaydi.

Soxtamembranoz kolitga shubha qilinganida preparatni zudlik bilan bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak.

Tendinitga shubha qilinganida, preparat bilan davolashni zudlik bilan to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq ravishda davolash, masalan, unga harakatlanishni cheklashni ta‘minlash kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” va “Nojo‘ya ta‘sirlari”ga qarang).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (modda almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaksiya ko‘rsatishlari mumkin. Shu sababli, bunday bemorlarni levofloksasin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Barcha xinolonlar uchun bo‘lgani kabi, odatda og‘iz orqali qabul qilish uchun mo‘ljallangan gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan muvofiq davolanayotgan, qandli diabet bilan xastalangan pasientlarda gipoglikemiya holatlari kuzatilgan. Bunday pasientlarda qondagi glyukozaning darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugagach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, gallyusinasiyalar va tremor, ko‘ngil aynishi, me‘daning shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishlari bo‘lishi mumkin.

Davolash: simptomatik davolash. Levofloksasin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

100 ml dan plastik flakonda. 1 plastik flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.