OMEZ kapsulalar 20mg N30

fAOL modda: 20 mg omeprazol,

yordamchi moddalar: mannitol, laktoza, natriy laurilsulfati, suvsiz Dinatriy gidrofosfati, saxaroza, saxaroza (25/30), gipromelloza (6cps)

Asosiy qobiq: gipromelloza (6 cps)

Ichakda eruvchan qobiq metakril kislotasi kopolimeri (S tip) (eudragit L 100-55), natriy gidroksidi, makrogol 6000, tozalangan talk, titan dioksidi, qattiq jelatin kapsula.

Ta'sir mexanizmi

Omeprazol kuchsiz asos bo'lib hisoblanadi. Me'da shilliq qavatining parietal xujayralaridagi sekretor kanalchalarning kislotalari muhitida to'planadi, faollashadi va proton nasos - N⁺/K⁺-ATF-aza fermentini ingibitsiya qiladi.

Omeprazolning me'dada xlorid kislotasini hosil bo'lishi jarayonining so'ngi bosqichiga ta'siri dozaga bog'liq bo'lib hisoblanadi va rag'batlantiruvchi omildan qat'iy nazar xlorid kislotasini bazal va rag'batlantirilgan sekresiyasini yuqori samarali ingibitsiya qilinishini ta'minlaydi.

Me'da shirasi sekresiyasiga ta'siri

Omeprazol har kuni peroral qo'llanilganda xlorid kislotasi kunduzgi va tungi sekresiyasini tez va samarali ingibitsiya qilinishini ta'minlaydi.

Maksimal samaraga 4 kun davolash davomida erishiladi. O'n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda omeprazol 20 mg dozada 24-soatlik me'dada kislotalikni kamida 80% ga barqaror pasayishini chaqiradi. Bunda pentagastrin bilan rag'batlantirilgandan keyin xlorid kislotasining o'rtacha maksimal kontsentrasiyasini 24 soat davomida 70% ga pasayishiga erishiladi.

O'n ikki barmoq ichak yara kasalligi bo'lgan pasientlarda omeprazol 20 mg dozada har kuni peroral qo'llanilganda me'da ichidagi kislotalik ko'rsatkichini rn ≥ 3 darajada sutkada o'rtacha 17 soat tutib turadi.

Xlorid kislotasi sekresiyasini ingibitsiya qilinishi omeprazolning "kontsentrasiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC) ga bog'liq, hozirgi vaqtda plazmadagi preparatning kontsentrasiyasiga emas.

Helicobacter pylori ga ta'siri

Omeprazol in vitro sharoitda Helicobacter pylori ga nisbatan bakterisid samaraga ega.

Omeprazolni antibakterial vositalar bilan birga qo'llaganda Helicobacter pylori eradikasiyasi simptomlarni tez bartaraf etilishi, me'da-ichak yo'llari shilliq qavatidagi nuqsonlarni yuqori darajada bitishi va yara kasalligini uzoq muddatli remissiyasi bilan kechadi, bu qon ketishi kabi asoratlar ehtimolini pasaytiradi, shuningdek doimiy samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash samaralidir.

Xlorid kislotasi sekresiyasini ingibitsiya qilish bilan bog'liq boshqa samaralar

Uzoq vaqt davomida me'da bezlari sekresiyasini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qiluvchi pasientlarda ko'pincha me'dada bezli kistalarni hosil bo'lishi kuzatiladi; kistalar xavfsiz va davolashni davom ettirish fonida mustaqil o'tib ketadi.

Me'dada xlorid kislotasini hosil bo'lishini pasayishi Salmonella spp., Sampylobacter spp. va Clostridium difficile chaqirgan ichak infektsiyalarini rivojlanishi xavfini biroz oshishiga olib keladi.

Me'da bezlari sekresiyasini pasaytiruvchi preparatlar bilan davolash vaqtida qon zardobida gastrin kontsentrasiyasi oshadi. Xlorid kislotasi sekresiyasini pasayishi oqibatida xromogranin A kontsentrasiyasi oshadi.

Omeprazol me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi, omeprazolning qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasiga (C_max) 1-2 soatdan keyin erishiladi. Omeprazolni so'rilishi ingichka ichakda amalga oshadi va odatda 3-6 soat davomida yakunlanadi. Bir marta ichga qabul qilingandan keyin Biokiraolishligi 40% ni tashkil qiladi, sutkada 1 marta doimiy qabul qilingandan keyin biokiraolishlik 60% gacha oshadi. Ovqat qabul qilish omeprazolning biokiraolishligiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Taqsimlanishi

Omeprazolni plazmadagi oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 97% ni, taqsimlanish xajmi 0,3 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Omeprazolning bir qismi sulfon, sulfid va gidroksi-omeprazol nofaol metabolitlari hosil qilib, SUR2S19 va SUR3A4 izofermentlari ishtirokida jigarda tizimoldi metabolizmiga uchraydi. Parietal xujayralar tomonidan faol metabolitlarini hosil qilish jarayoniga kiritilmagan omeprazol jigarda shuningdek SUR2S19 va SUR3A4 izofermentlari ishtirokida to'liq metabolizmga uchraydi. Plazmadagi umumiy klirensi minutiga 0,3-0,6 l ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

Yarim chiqarilish davrida taxminan 40 minut (30-90 minut) ni tashkil qiladi. Taxminan 80% metabolitlari ko'rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi – ichak orqali chiqariladi.

Pasientlarning alohida guruhlari

Keksa pasientlarda yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda omeprazolning biokiraolishligida ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda omeprazolning biokiraolishligini oshishi va plazmadagi klirensini ahamiyatli kamayishi kuzatiladi.

Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar: kam xollarda – leykopeniya, trombositopeniya; juda kam xollarda – agranulositoz, pantsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam xollarda – o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiya / anafilaktik shok.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: kam xollarda – giponatriemiya; tez-tezligi noma'lum – gipomagniemiya, u og'ir holatlarda gipokaltsiemiya, gipokaliemiyaga olib kelishi mumkin.

Ruhiyatni buzilishi: tez-tez emas – uyqusizlik; kam xollarda – yuqori qo'zg'aluvchanlik, depressiya, qaytuvchan ongni chalkashishi; juda kam xollarda – tajavuzkorlik, gallyusinasiya.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh og'rig'i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam xollarda – ta'm bilishni buzilishi.

Ko'rish a'zosi tomonidan buzilishlar: kam xollarda – ko'rishni noaniqligi.

Eshitish a'zosi va labirint tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – bosh aylanishi.

Nafas tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i a'zolari tomonidan buzilishlar: kam xollarda – bronxospazm.

Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – qorinda og'riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi, qusish; kam xollarda – og'izni qurishi, stomatit, me'da-ichak yo'llari kandidozi, tez-tezligi noma'lum – mikroskopik kolit.

Jigar va safro chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – "jigar" fermentlarini oshishi (qaytuvchan xarakterDa); kam xollarda – gepatit (sAriqlik bilan yoki usiz), juda kam xollarda – jigar etishmovchiligi, jigarning og'ir darajadagi avvalgi kasalligi bo'lgan pasientlarda entsefalopatiya.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – dermatit, teri qichishishi, teri toshmasi, eshakemi; kam xollarda – alopesiya, terini qizarishini ko'rinishida fotosezuvchanlik reaktsiyalari, juda kam xollarda – ko'p shaklli ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, tez-tezligi noma'lum: nimo'tkir teri qizil yugurigi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – umurtqalarni, kaft suyaklarini, son suyagi boshchasini osteoporoz bilan bog'liq sinishlari; kam xollarda – artralgiya, mialgiya; juda kam xollarda – mushak kuchsizligi.

Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: kam xollarda – interstisial nefrit.

Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: kam xollarda – ginekomastiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – lohaslik, periferik shishlar; kam xollarda – ko'p terlash.

Ushbu yo'riqnomada ko'rsatilmagan nojo'ya samaralar paydo bo'lganida darhol shifokorga murojaat etish kerak.

Pediatriyada qo'llanishi

18 yoshgacha bo'lgan bolalarda omez preparatining samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda qo'llanishi

Omez preparati jigarda metabolizmga uchraydi va jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda preparatning yarim chiqarilish davri uzayadi, shuning uchun bunday bemorlarda preparatning dozasini pasaytirish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi

Homiladorlik

Uchta perspektiv epidemiologik tadqiqot natijalari (ta'sirning 1000 dan ortiq yakunlari) omeprazolning homiladorlikka yoki homila/yangi tug'ilgan chaqaloqning sog'lig'iga hech qanday nojo'ya samaralarni namoyish qilmaydi. Omeprazolni homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin.

Emizish davri

Omeprazol ko'krak suti bilan ajraladi, ammo terapevtik dozalarda qo'llaganda bolaga ta'siri ehtimoli kam.

Homiladorlik va emizish davrida omeprazolni qo'llashga ruxsat etilgan.

Transport vositalari yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining o'ziga xosligi

Preparatning nojo'ya ta'sirlarini e'tiborga olib, transport vositalarini boshqarganda yoki psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini va diqqatni jamlashni talab etuvchi boshqa faoliyat turlari bilan shug'ullanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

- Me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligi;

- Noeroziv va eroziv ezofagit;

- Gastroezofageal reflyuks kasalligi (gerk), reflyuks-ezofagit;

- Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellisoni sindromi);

- me'daning Nelicobaster pylori–assosiasiyalangan kasalliklari, majmuaviy davolash tarkibida;

- Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni qo'llash bilan bog'liq bo'lgan me'da-ichak yo'llarining eroziv-yarali shikastlanishlarida qo'llanadi.

- proton pompaning boshqa ingibitorlari (PPI) kabi omeprazolni nelfinavir bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

- bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlarda qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Preparatni qo'llashdan oldin quyidagi holatlarda shifokor bilan maslahatlashish kerak:

• Diagnostika qilingan me'da yara kasalligi bo'lganida: jigar etishmovchiligi bilan kechuvchi jigarning og'ir darajadagi kasalligi; buyrak etishmovchiligi; sariqlik; me'da-ichak yo'llarida jarroxlik aralashuvi o'tkazilganda;

• “havotirlik" simptomlar mavjud bo'lganda: tana vaznini ahamiyatli spontan kamayishi, takrorlanuvchi qusish, qon aralash qusish, axlat rangini o'zgarishi (qatronsimon ahlat - melena), yutishni qiyinlashishi;

• Me'da-ichak yo'llari tomonidan yangi simptomlarni paydo bo'lishi yoki mavjud bo'lgan simptomlarni o'zgarishi;

• Quyida sanab o'tilgan preparatlardan bittasi yoki bir nechtasi bilan bir vaqtda qo'llash: klopidogrel, digoksin, ketokonazol, Itrakonazol, varfarin, tsilostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromisin, vorikonazol, rifampisin, teshik dalachoy preparatlari ("Dorilarning o'zaro ta'siri"bo'limiga qarang).

• Osteoporoz. Garchi omeprazolni qo'llash osteoporoz fonida sinishlar bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsada, uning fonida osteoporoz rivojlanishining yoki sinishlar xavfi yuqori bo'lgan pasientlar tegishli klinik kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.

Me'da shirasining kislotaligini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi omeprazol bilan davolash ketokonazol, Itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir preparatlari va tsianokobalaminni so'rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ularni omeprazol bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak.

Digoksin

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda digoksinning Biokiraolishligi 10% ga oshadi (digoksinning dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin). Keksa pasientlarda ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Klopidogrel

Tadqiqot natijalari bo'yicha klopidogrel (300 mg yuklama doza, sutkada 75 mg samarani bir maromda ushlab turuvchi doza) va omeprazol (sutkada 80 mg ichga) orasida o'zaro ta'sir kuzatilgan, u klopidogrelning faol metaboliti ekspozisiyasini pasaytiradi va trombositlar agregasiyasini ingibitsiya qilishni kamaytiradi. Ehtimol kuzatiladigan samara omeprazolni CYP2C19 izofermentiga ingibitsiya qiluvchi ta'siri bilan bog'liq. Shuning uchun omeprazol va klopidogrelni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Antiretrovirus preparatlar

Omeprazol bilan davolash fonida rn ko'rsatkichini oshishi antiretrovirus preparatlarning so'rilishiga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuningdek CYP2C19 izofermenti darajasida ham o'zaro ta'sir kuzatilishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir kabi ayrim antiretrovirus preparatlarni birga qo'llaganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning zardobdagi kontsentrasiyasini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llaganda atazanavirning "kontsentrasiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon 75% ga kamayadi. Shuning uchun omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlar bilan birga qo'llash mumkin emas.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llaganda sakvinavir/ritonavirning plazmadagi kontsentrasiyasini 70% gacha oshishi kuzatiladi, bunda OITV-infektsiyasi bo'lgan pasientlarda davolashni o'zlashtiraolish yomonlashmaydi.

Takrolimus

Omeprazol va takrolimusni bir vaqtda qo'llaganda qon zardobida takrolimusning kontsentrasiyasini oshishi kuzatilgan, bu uning dozasiga tuzatish kiritishngi talab etishi mumkin. Takrolimusni omeprazol bilan birga qo'llaganda kreatinin klirensi va qon plazmasida takrolimusning kontsentrasiyasini nazorat qilish kerak.

Metotreksat

Metotreksat bilan proton pompa ingibitorlari birga qo'llanilganda ayrim pasientlarda qon plazmasida metotreksatning kontsentrasiyasini biroz oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolaganda omeprazolni qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak.

Metabolizmida CYP2C19 izofermenti ishtirok etuvchi preparatlar

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda varfarin (R-varfarin), diazepam, fenitoin, tsilostazol, imipramin, klomipramin, tsitalopram, geksobarbital, disulfiram, shuningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning plazmadagi kontsentrasiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin (ushbu preparatlarning dozasini pasaytirish talab etilishi mumkin). Ammo sutkada 20 mg omeprazolni qabul qilish fetoinni uzoq vaqt qabul qilayotgan pasientlarda qon plazmasida fenitoinning kontsentrasiyasiga ta'sir ko'rsatmaydi. Varfarin yoki K vitaminining boshqa antagonistlarini qabul qilayotgan pasientlarda omeprazolni qo'llaganda halqaro normallashgan nisbatni monitoring qilish kerak. Ayni vaqtda 20 mg sutkalik dozada omeprazol bilan yondosh davolash varfarinni uzoq vaqt qabul qilayotgan pasientlarda koagulyasiya vaqtini o'zgarishiga olib kelmaydi.

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 izofermentlari ingibitorlari

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash omeprazol metabolizmini sekinlashtiradi.

Omeprazolni klaritromisin yoki eritromisin bilan birga qabul qilganda qon plazmasida omeprazolning kontsentrasiyasi oshadi.

Vorikonazol va omeprazolni birga qo'llash omeprazolning farmakokinetik egri chizig'i ostiga maydonni oshishiga olib keladi.

Omeprazolni uzoq vaqt qo'llagan holatlarda og'ir darajadagi jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda CYP2C19 va/yoki CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari bilan birga qo'llanilganda omeprazolning dozasiga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin. Uzoq muddatli bo'lmagan birga qo'llaganda, omeprazolning yuqori dozalarini yaxshi o'zlashtirilishi tufayli, tuzatish kiritish talab etilmaydi.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari induktorlari

Rifampisin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari induktorlari omeprazol bilan birga qo'llanilganda, omeprazolning metabolizmini tezlashishi hisobiga qon plazmasida omeprazolning kontsentrasiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Metabolizmga ta'sirini yo'qligi

Omeprazolni amoksisillin yoki metronidazol bilan birga qabul qilish qon plazmasida omeprazolning kontsentrasiyasiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Omeprazolni metoprolol, fenatsetin, estradiol, budesonid, diklofenak, naproksen, piroksikam, S-varfarin bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'siri aniqlanmagan.

Omeprazolni antasid vositalar, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga ta'siri aniqlanmagan.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Preparatni ovqatdan oldin, kapsulani shikastlamasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

O'n ikki barmoq ichak yara kasalligini davolash uchun omez preparatining tavsiya etilgan dozasi – 4 xafta davomida kuniga bir marta 20 mg. Davolashni yana 4 xaftaga uzaytirish mumkin.

Me'da yara kasalligini davolash uchun omez preparatining tavsiya etilgan dozasi – 4-8 xafta davomida kuniga bir marta 40 mg.

Gastroezofageal reflyuks kasalligi (gerk), noeroziv ezofagitni qisqa muddatli davolash kursi uchun omez preparatining tavsiya etilgan dozasi – 4 xafta davomida sutkada bir marta har kuni 20 mg.

Eroziv ezofagit va gerk ning asoratlangan shakllari bo'lgan pasientlarda omez preparati 4-8 xafta davomida 20 mg dozada buyuriladi.

I-IV bosqichdagi Gerk bo'lgan pasientlarda yuqorida ko'rsatilgan davolash natijasi etarli bo'lmagan holatlarda 4-8 xafta davomida sutkada bir marta 40 mg qabul qilish tavsiya etiladi. Uzoq vaqt davolaganda sutkada bir marta qabul qilinganda 20 mg doza ertalab buyuriladi.

Zollinger-Ellison sindromi bo'lgan bemorlar uchun omez preparatining tavsiya etilgan dozasi – 60 mg. Zarurati bo'lganida doza 2 marta qabul qilishga bo'lib sutkada 120 mg gacha oshiriladi.

Me'daning Nelicobaster pylori–assosiasiyalangan kasalliklari majmuaviy davolash tarkibida: tavsiya etilgan doza sutkada 2 marta 20 mg (qat'iy 12 soatdan keyin, ertalab va kechqurun) 7-14 kun davomida mikroblarga qarshi davolash bilan majmuada.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni qabul qilish bilan bog'liq me'da-ichak yo'llarining eroziv-yarali shikastlanishlari.

Tavsiya etilgan doza – 4-8 xafta davomida sutkada bir marta 20 mg. Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni qo'llaganda yangi yaralarni paydo bo'lishini oldini olish maqsadida preparatni uzoq vaqt sutkada bir marta ertalab 20 mg dan qabul qilish tavsiya etiladi.

Davolash: me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, simptomatik davolash o'tkaziladi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OMEZ^®

OMEZ

Preparatning savdo nomi: Omez^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): omeprazol

dori shakli: infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: omeprazol natriy VR, 40 mg omeprazolga ekvivalent (buferli);

yordamchi moddalar: suvsiz natriy karbonati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: bir xil, g‘ovaksimon kulcha yoki uning bo‘laklari ko‘rinishida yoxud kukun ko‘rinishida oq yoki deyarli oq rangli liofilizat.

Farmakoterapevtik guruhi: me‘da bezi sekresiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosi ingibitori.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

O‘ziga xos proton nasosi ingibitori: me‘daning parietal hujayralarida xlorid kislota sekresiyasining yakuniy bosqichini blokirovka qilgan holda H+/K+-ATF faolligini to‘xtatadi, bu orqali kislota mahsulini pasaytiradi.

Qo‘zg‘atuvchining tabiatidan qat‘iy nazar bazal va rag‘batlangan sekresiyani pasaytiradi.

Omeprazol old dori hisoblanadi va me‘daning parietal hujayralari sekretor kanalchalarini kislotali muhitda faollashtiradi.

Ta‘siri dozaga bog‘liq bo‘lib, rag‘batlashtirish omilini tabiatidan qat‘iy nazar bazal, rag‘batlangan kislota sekresiyasining samarali ingibisiya qilinishini ta‘minlaydi.

Antisekretor samarasi 20 mg qabul qilingandan so‘ng birinchi soat davomida, maksimum – 2 soatdan keyin boshlanadi. Maksimal sekresiyaning 50% ingibisiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish davolashning 4-kunidan so‘ng o‘z maksimumiga yetadigan va qabul qilish yakunlangandan so‘ng 3-4 kundan keyin yo‘qoladigan kunduzgi va tungi me‘da sekresiyasini tez va samarali susayishini ta‘minlaydi. O‘n ikki barmoqli ichakning yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish me‘da ichi pH ni 17 soat davomida 3-darajada ushlab turadi.

Me‘da bezlari sekresiyasini kamaytiruvchi preparatlar qo‘llanganda qon plazmasida gastrin konsentrasiyasi oshadi.

Xlorid kislota sekresiyasini pasayishi natijasida A xromogranin konsentrasiyasi oshadi (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).

Farmakokinetikasi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-95% (albumin va nordon alfa-1-nordon glikoprotein).

Omeprazol vena ichiga yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘ining yakuniy bosqichi uchun yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 40 minutni (jigar yetishmovchiligida – 3 soat) tashkil etadi; plazmaning umumiy klirensi minutiga 0,3 l dan 0,6 l gachaga teng. Davolash davomida yarim chiqarilish davri ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi yuz bermaydi.

Jigarda oltita farmakologik: gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari hamda boshqa nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda P₄₅₀ (CYP) sitoxromi ferment

tizimi ishtirokida deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi.

Omeprazol metabolizmining sezilarli darajadagi qismi asosiy plazma metaboliti – gidroksiomeprazol hosil bo‘lishi uchun javob beruvchi polimorf ekspressiya qiluvchi o‘ziga xos CYP2C19 izoformasi (S-gidroksilaz mefenitoini) ga bog‘liq. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.

Chiqarilishi buyraklar (70−80%) va safro (20−30%) orqali. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi kuchayadi.

Qo‘llanilishi

Peroral terapiyani o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:

• me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida);
• gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK);
• gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz);
• nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini olish va davolash uchun;
• umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usullari va dozalari

Omez^® preparati 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi. Infuziya uchun eritma tayyorlangandan so‘ng darhol yuborish tavsiya etiladi. Dozalar individual tanlanadi, ba‘zida yanada yuqori dozalarda yuborish talab qilinadi. Agar sutkalik doza miqdori   60 mg ni tashkil etsa, doza ikki marta qabul qilish uchun bo‘linishi kerak.

• Peroral davolashni o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda unga muqobil sifatida:
  • me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
  • gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastositoz) Omez^® preparati sutkada 60 mg dozada dastlab vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi;
  • nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYAQP) qabul qilish bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini va davolash uchun Omez^® preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Umumiy anesteziya vaqtida me‘da kislotasining tarkibini nafas yo‘llariga aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun preparat kechga yaqin 40 mg dozada va anesteziya/operasiyagacha eng kamida 2 soat oldin 40 mg dozada buyuriladi.

Parenteral davolash yakunlangandan so‘ng, kislota sekresiyasini susaytirish uchun peroral dori shakli bilan antisekretor davolash o‘tkazish tavsiya etiladi (masalan, 20 mg Omez^® kapsulasi sutkada bir marta 2 kapsuladan 4 hafta davomida).

Preparatni alohida holatlarda qo‘llanilishi

Buyrak funksiyasini buzilishi. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funksiyasini buzilishi. Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi va klirensi kuchayadi. Shu tufayli terapevtik doza sutkada 20 mg dan yuqori bo‘lmasligi kerak.

Keksa yoshda. Keksa yoshdagi shaxslarda omeprazolning metabolizmini tezligi pasayadi, buning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Infuziya uchun eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar

Infuziya uchun eritma omeprazolning liofilizasiyalangan kukunini 100 ml 5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 100 ml infuziya uchun fiziologik eritma bilan aralashtirish orqali tayyorlanadi.

5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasidan 6 soat davomida foydalanish kerak. Infuziya uchun fiziologik eritmadan esa 12 soat davomida foydalanish kerak. Yuborishdan oldin eritmada muallaq zarrachalar yo‘qligiga ishonch hosil qilish kerak.

Flakonlarda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Flakondan shpris bilan 5 ml infuziya uchun eritma olinadi.
2. Infuziya uchun eritmani omeprazolning liofilizasiya qilingan kukunli flakonga solish, flakonni preparati to‘liq erigungacha yaxshilab chayqatish kerak.
3. Omeprazol eritmasi shprisga tortib olinadi.
4. Omeprazol eritmasi flakonga o‘tkaziladi.
5. Flakondan jami preparatni o‘tkazish uchun jarayon 1-4 marta takrorlanadi.

Yumshoq konteynerda infuziya uchun eritmani tayyorlash

1. Infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun ikki tomonlamali igna (-o‘tkazgich)dan foydalanish kerak. Ignaning bir uchi bilan infuziya xaltachasining membranasi teshiladi, ignaning ikkinchi uchi liofilizasiyalangan omeprazol flakoni bilan birlashtiriladi.
2. Infuziya eritmasini xaltachadan flakonga va aksincha o‘tkazish orqali omeprazol kukuni eritiladi.
3. Kukun to‘liq eritilganligiga ishonch hosil qilish, shundan so‘ng bo‘sh flakonni ajratib olish va infuziya xaltachasidan ignani olib tashlash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Dori vositasining nojo‘ya reaksiyalarini rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarga muvofiq tavsiflangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000, shu jumladan yakka hollarda).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; kam hollarda – alopesiya, nursezuvchanlik reaksiyalari, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – son, bilak, umurtqa suyaklarini sinishlari; kam hollarda – artralgiya, mialgiya, mushaklarning bo‘shashishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam hollarda – ta‘m sezishni buzilishi.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – yuqori ta‘sirchanlik, tajovuzkorlik, ongni buzilishi, depressiya, gallyusinasiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – abdominal og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda – og‘iz qurishi, stomatit, gastrointestinal kandidoz, mikroskopik kolit.

Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik/sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, ilgari og‘ir jigar kasalliklari bilan xastalangan pasientlarda ensefalopatiya.

Jinsiy a‘zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ginekomastiya.

Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar: leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/ anafilaktik shok.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – bronxospazm.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – interstisial nefrit.

Eshitish a‘zolari tomonidan va labirint buzilishlar: tez-tez emas – vertigo.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ko‘rish noaniqligi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar: kam hollarda – giponatriemiya; juda kam hollarda – gipomagniemiya, og‘ir gipomagniemiya oqibatida gipokalsiemiya, gipomagniemiya oqibatida gipokaliemiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – lohaslik; kam hollarda – ko‘p terlash, periferik shishlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.

Emizish davri.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak yetishmovchiligi (omeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi).

Jigar yetishmovchiligi (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).

Osteoporoz. Garchi osteoporoz holatida omeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz holatida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan bemorlar tegishli klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Homiladorlik.

Klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromisin, vorikonazol, rifampisin, teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Omeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda me‘dada xlorid kislota sekresiyasining pasayishi boshqa preparatlarni muhitning kislotaliligiga  bog‘liq so‘rilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol bilan davolash me‘da shirasining kislotali darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir va sianokobalaminlarning so‘rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu dori  vositalarini omeprazol bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, digoksinning biokiraolishligi 10% ga kuchayadi (digoksinni dozalash tartibini tuzatish talab qilinishi mumkin). Keksa yoshdagi pasientlarda bu preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda varfarin, diazepam, fenitoin, silostazol, imipramin, klomipramin, sitalopram, geksobarbital, disulfiram, shiningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning (bu preparatlarning dozalarini kamaytirish talab qilinishi mumkin) plazmadagi konsentrasiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Omeprazolning ayrim antiretrovirus preparatlari bilan o‘zaro ta‘sirlanishi isbotlangan. Ushbu o‘zaro ta‘sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyatlari har doim ham ma‘lum bo‘lmaydi. Omeprazol bilan davolash fonida rN ahamiyatini oshishi antiretrovirus preparatlarining so‘rilishiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir o‘xshash ayrim antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llanganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning qon zardobidagi konsentrasiyalarini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan birga qo‘llanilganda, atazanavirning “konsentrasiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon 75% ga kichrayadi. Shu tufayli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Omeprazol klopidogrel bilan bir vaqtda qo‘llanganda, oxirgining antiagregant samarasi pasayishi kuzatiladi.

Ayrim pasientlarda proton pompa ingibitorlarini metotreksat bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida metotreksatning konsentrasiyasini ahamiyatsiz darajada oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Omeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida takrolimus konsentrasiyasining oshishi aniqlangan, bu dozani tuzatishni talab qilishi mumkin.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari (klaritromisin, eritromisin, vorikonazol kabi) bilan birga qo‘llanganda, omeprazolning plazma konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda uzoq muddat qo‘llanilgan hollarda, omeprazolning dozani tuzatish talab qilishi mumkin.

Rifampisin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining induktorlari bilan omeprazol birga qo‘llanilganda, omeprazolning metabolizmi tezlashishi hisobiga qon plazmasidagi omeprazol konsentrasiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol klaritromisin yoki eritromisin bilan birga qo‘llanganda, qon plazmasida omeprazol konsentrasiyasi oshadi.

Omeprazol amoksisillin yoki metronidazol bilan birga qo‘llanishi qon plazmasidagi omeprazolning konsentrasiyasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Omeprazolni antasid vositalari, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga ta‘siri aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Erta bosqichlarda me‘da yarasiga shubha qilinganda, tashhisni to‘g‘ri qo‘yish va muvofiq davolashni buyurish uchun rentgen yoki endoskopik tekshiruvidan o‘tish kerak.

Tana vaznining sezilarli darajada spontan yo‘qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena kabi har qanday xavotirli simptomlar, shuningdek me‘da yarasi mavjud bo‘lganda (yoki me‘da yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki Omez^® preparati bilan davolash simptomlarni yo‘qotilishiga va tashhis qo‘yish muddati kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Garchi osteoporoz fonida omeprazol/ezomeprazol qo‘llanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz fonida suyak sinishlari xavfi bo‘lgan pasientlar muvofiq klinik kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Xlorid kislota sekresiyasining pasayishi oqibatida A xromogranin (CgA) konsentrasiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA konsentrasiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarini aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu ta‘sirlarni oldini olish uchun proton pompa ingibitorlari bilan davolash CgA konsentrasiyasi tekshiruvi o‘tkazilgunga qadar 5 kun oldin to‘xtatib qo‘yilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA konsentrasiyasining ko‘rsatkichlari normaga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Preparatni homiladorlik vaqtida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida qo‘llanganda emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalari tezkorligini talab qiluvchi boshqa turlardagi faoliyatni bajarish qobiliyatiga ta‘siri. Omeprazol bilan davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezkorligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli turdagi faoliyatni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Klinik tadqiqotlar ma‘lumotlariga ko‘ra, preparatni sutkada 270 mg gacha va uch kun ichida 650 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganda, dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralar aniqlanmagan.

Simptomlari: ongni chalkashishi, ko‘rish noaniqligi, uyquchanlik, og‘izni qurishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya.

Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.

10 ml flakon USP Tip-I to‘q rangli shisha, brombutil tiqinlar bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan va flip off qopqog‘i bilan muhrlangan. Flakonlarga o‘zi yelimlanuvchi yorliqlar yopishtiriladi.

1 flakondan, davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

2 yil.

Resept bo‘yicha.