REGIMED tabletkalari N20

Тиамин (витамин B₁) одам организмида фосфорилланиш жараёнлари натижасида кўпгина ферментли реакциялар коферменти ҳисобланувчи кокарбоксилазага айланади. Тиамин карбонсув, оқсил ва ёғ алмашинувида муҳим роль ўйнайди. Оқсилнинг гликолизланишига тўсқинлик қилади, антиоксидант фаоллигига эга ва синапслардаги нерв қўзғалишининг ўтиши жараёнларида фаол иштирок этади.

Пиридоксин (витамин B₆) марказий ва переферик асаб тизимининг нормал фаолияти учун зарур. Фосфорилланган шаклида аминокислоталар метаболизмида кофермент ҳисобланади (шу жумладан декарбоксилирланиш, переаминирланиш). Нерв тўқималарида фаолиият кўрсатувчи энг муҳим ферментлар коферменти сифатида иштирок этади. Допамин, норадреналин, адреналин, гистамин ва GABA сингари нейромедиаторлар биосинтезида, декарбоксилланиш реакцияларида, аминокислоталарнинг дез- ва переаминирланишида иштирок этади, аммиакнинг тўпланишига тўсқинлик қилади ҳамда нерв тўқимасида регенератив жараёнларни кучайтиради.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) нормал қон яратилиши ва эритроцитларнинг етилиши учун зарур, шунингдек, организмнинг ҳаёт фаолиятини таъминловчи бир қатор биокимёвий реакцияларда иштирок этади (метил гуруҳларини кўчиришда, нуклеин кислоталар, оқсил синтезида, аминокислоталар, карбонсувлар, ёғлар алмашинувида). Асаб тизимидаги жараёнларга (РНК, ДНК синтези) ҳамда цереброзид ва фосфолипидларнинг ёғ таркибига таъсир кўрсатади. Цианокобаламиннинг коферментли шакллари – метилкобаламин ва аденозилкобаламин – ҳужайраларнинг репликацияси ҳамда ўсиши учун зарур.

Сўрилиши ва тақсимланиши

Тиамин ва пиридоксин ичакнинг юқори бўлимида сўрилади, сўрилиш даражаси дозага боғлиқ. Пиридоксин тез сўрилади ва кўпи билан 2-5 соатда чиқарилади. Пиридоксин фосфорилланган шаклда (пиридоксальфосфат) қон плазмаси оқсиллари билан деярли 80% боғланади. Цианокобаламиннинг сўрилиши кўпроқ меда ва ичакнинг юқори бўлимида ички мезоннинг мавжудлиги билан аниқланади, кейинчалик цианокобаламиннинг тўқималарга етказилиши транспорт оқсили транскобаламин II орқали амалга оширилади.

Метаболизми

Тиамин, пиридоксин ва цианокобаламин жигарда парчаланади (тиаминнинг фосфорилланиши юз беради).

Чиқарилиши

Тиамин ва пиридоксин буйраклар орқали чиқарилади (тахминан 8-10% – ўзгармаган шаклда). Тиаминнинг ярим чиқарилиш даври (T_1/2) тахминан 4 соатни ташкил қилади. Тез парчаланиши ҳисобига 4-10 кундан кейин чиқарилади. Доза ошириб юборилганда тиамин ва пиридоксиннинг ичакдан чиқарилиши аҳамиятли даражада ошади. Одам организмида тахминан 40-150 мг тиамин мавжуд бўлиб суткасига сийдик билан 1,7-3,6 мг чиқарилади. Цианокобаламин асосан ўт-сафро орқали ичакка чиқарилади ва аҳамиятли даражада ичак-жигар циркуляциясида қайта сўрилади, буйраклар орқали чиқарилиши ўзгарувчан – 6 дан 30% гача. Цианокобаламиннинг чиқарилиш тезлиги суткасига 2,5 мкг ни ташкил қилади. Организмдан буйраклар орқали бу витаминнинг фақат жуда кам миқдори чиқарилади.

Аллергик реакциялар: жуда камдан кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари (кўп терлаш, тахикардия, нафас олишнинг қийинлашиши), қичишиш, тошма, эшак еми, анафилактик шок, ангионевротик шиш (Квинке шиши).

Асаб тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – бош оғриғи; частотаси аниқланмаган (айрим камдан-кам учрайдиган хабарлар) – препаратни узоқ вақт қўллаганда (6 ойдан кўпроқ) периферик сенсор невропатия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда камдан кам ҳолларда – кўнгил айниши, қусиш; частотаси аниқланмаган – диарея (ич кетиши), қоринда оғриқ.

В₁₂ витамини юборилганда фуникуляр миелоз ёки пернициоз анемиянинг клиник манзараси, шунингдек лаборатор кўрсаткичлари ўзининг спецификлигини йўқотиши мумкин. Шунингдек цианокобаламин фолий кислотаси танқислиги симптомларини яшириши мумкин.

·      невритлар:

ü юз нерви неврити (юз нерви нейропатияси (невропатияси), Белл фалажи, прозоплегия);

ü ретробульбар неврит;

·      невралгиялар:

ü учламчи нерв невралгияси (тригеминал невралгия);

ü қовурғалараро невралгия;

·      периферик парезлар, шу жумладан юз нервининг;

·      турли этиологияли полинейропатиялар (полиневропатиялар, полиневритлар, полирадикулонейропатиялар), шу жумладан диабетик, алкоголли;

·      люмбаго, ишиалгия, люмбоишиалгия;

·      плексит (плексопатия);

·      радикулопатия (радикулит, илдизчали синдром), умуртқанинг дегенератив ўзгаришлари чақирадиган бўйин (цервикокраниалгия), бўйин-елка (цервикобрахиалгия, бўйин-курак периартрити) ва бел синдромлари.

·    болалар ёши;

·    юрак етишмовчилиги II B ва III даражалари;

·    ҳомиладорлик;

·    наслий галактоза ёки фруктоза қабул қила олмаслик, лактаза танқислиги, глюкозо-галактоза мальабсорбцияси ёки сахараза-изомальтаза етишмовчилиги (препаратда лактоза мавжуд).

Эҳтиёткорлик билан

·    буйрак/жигар етишмовчилиги.

Пиридоксиннинг антагонистлари (масалан изониазид, гидралазин, пеницилламин ёки циклосерин) бир вақтда қўлланилганида пиридоксинга бўлган эҳтиёж ортиши мумкин.

Тиамин фторурацил билан фаолсизлантирилади. Фторурацил тиаминнинг фосфориллашишини тиаминпирофосфатга қадар рақобат орқали тўсади.

Антацидлар тиаминнинг сўрилишини камайтиради.

"Ҳалқали" диуретиклар, масалан фуросемид, каналчали реабсорбцияни тўсиши мумкин, бу билан узоқ вақт қўлланганда тиаминнинг чиқарилишини кучайтиради, бу эса тиаминнинг қондаги миқдорини камайтиради.

Алкогол ва қора чойни қабул қилиш тиамин сурилишини камайишига олиб келади.

Таркибида сульфити бор ичимлмклар (масалан вино) тиамин деградациясини (бузилишини) кучайтиради.

Цианокобаламин (В₁₂) оғир металлар тузлари билан номутаносиб.

Цианокобаламинни колхицин ёки бигуанидлар билан бирга қўллаш фонида препарат таркибига кирувчи цианокобаламин сўрилишининг камайиши кузатилади.

Регимед препаратини қабул қилиш мобайнида таркибида B гуруҳи витаминлари мавжуд поливитаминли мажмуаларни қабул қилиш тавсия этилмайди.

Яроқлилик муддати

3 йил. 

Ичга, овқатдан кейин, етарлича миқдорда суюқлик билан.

1 таблеткадан суткасига 1-3 маҳал ёки врач кўрсатмасига биноан.

Муолажа давомийлигини врач аниқлайди ва ўртача 1-1,5 ойни ташкил қилади.

4 ҳафтадан ортиқ муолажада препарат дозасини тузатиш тавфсия қилинади.

Белгилари:

Тиамина гидрохлорид (В₁) – жуда юқори дозаларда (>10 г) ганглиоблокловчи таъсир кўрсатади ва нерв импульсларини бостиради, яъни миорелаксирловчи таъсир кўрсатади.

Пиридоксина гидрохлорид (В₆) – суткасига 1 г дан 2 ой ва ундан ортиқ вақт давомида қўллаш нейротоксик самараларни чақириши мумкин. Ичга суткасига 2 г дан ортиқ қабул қилиш орқали дозанинг ошириб юборилишида – невропатиялар билан атаксиялар, сезишнинг бузилиши, ЭКГ ўзгариши билан кечувчи церебрал тиришишлар, шунингдек алоҳида ҳолатларда гипохром анемия ва себорейли дерматит.

Цианокобаламин (В₁₂) – жуда кам ҳолларда ичга қабул қилинганидан кейин терининг экзематоз ўзгаришлари ва акненинг безарар шакли кузатилган.

Даволаш: симптоматик, меда-ичак трактини ювиш, фаол кўмир қабул қилиш.

B₁, В₆ ва В₁₂ витаминлари кўкрак сути билан чиқарилади, бироқ янги туғилган чақалоқларда дозанинг ошириб юборилиш ҳавфи аниқланмаган. Алоҳида ҳолатларда В₆ витаминини юқори дозаларда қабул қилиш (суткасига > 600 мг) кўкрак сути ажралишини камайтириши мумкин.

Лактация даврида эмизишни вақтинчалик тўхтатиб туриш ҳақидаги савол кўриб чиқилиши керак.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

REGIMED

REGIMED

Preparatning savdo nomi: Regimed

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): piridoksin + tiamin + sianokobalamin

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

5 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

Tiamin gidroxloridi (V₁)                        – 250 mg,

Piridoksin gidroxloridi (V₆)    – 250 mg;

Sianokobalamin (V₁₂)                    – 2 mg;

yordamchi moddalar: benzil spirti, dinatriy edetati, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: rangsiz, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: V₁ vitamini va uning V₆ va V₁₂ vitaminlari bilan majmuasi.

ATX kodi: A11DB.

Farmakologik ta‘siri

Farmakodinamikasi

Regimed V₁, V₆ va V₁₂ vitaminlarining muvozanatlashtirilgan va barqaror birikmasi bo‘lib hisoblanadi. regimed vitamin tanqisligini davolash uchun ishlatiladi, qon aylanishini yaxshilanishiga yordam beradi va qon yaratish jarayoni va nerv tizimi faoliyatini yaxshilaydi. Neyrotrop xususiyatlarga ega, nerv to‘qimalari, shuningdek mushaklarda kuzatiladigan turli degenerativ va yallig‘lanish jarayonlariga ta‘sir ko‘rsatadi. Tiamin (V₁ vitamini) odam organizmida fosforlanish jarayonlari oqibatida ko‘pgina ferment reaksiyalarning kofermenti hisoblangan kokarboksilazaga aylanadi. Tiamin uglevod, oqsil va yog‘ almashinuvida muhim rol o‘ynaydi. Sinapslarda nerv qo‘zg‘alishini o‘tkazish jarayonida faol ishtirok etadi. Bu vitamin yetishmovchiligida to‘qimalarda metabolizm mahsulotlarini – birinchi navbatda piruvat va sut kislotalarini ortiqcha to‘planishi kuzatiladi. Bu nerv tizimining markaziy ham, periferik ham qismlari faoliyatini buzilishiga olib keladi.

Piridoksin (V₆ vitamini) moddalar almashinuvida ishtirok etadi; markaziy va periferik nerv tizimini normal faoliyat ko‘rsatishi uchun zarur. Organizmga tushib u fosforlanadi, piridoksal-5-fosfatga aylanadi va aminokislotalarning dekarboksilizasiya va peraaminizasiyasini amalga oshiruvchi fermentlar tarkibiga kiradi. Triptofan, metionin, sistein, glutamin va boshqa aminokislotalar almashinuvida ishtirok etadi. Gistamin almashinuvida muhim rol o‘ynaydi. Lipid almashinuvini normallashishiga yordam beradi.

Sianokobalamin (V₁₂ vitamini) normal qon yaratilishi va eritrositlarni yetilishi uchun zarur, shuningdek organizmning hayot faoliyatini ta‘minlovchi bir qator biokimyoviy reaksiyalarda – metil guruhni o‘tkazilishi, nuklein kislotalari, oqsil sintezi, aminokislotalar, uglevodlar, lipidlar almashinuvida ishtirok etadi. Nerv tizimidagi jarayonlarga (RNK, DNK, mielin va serebrozidlarning lipid tarkibi va fosfolipidlar sintezi) ta‘sir ko‘rsatadi. Sianokobalaminning koferment shakllari – metilkobalamin va adenozilkobalamin – xujayra replikasiyasi va o‘sishi uchun zarur.

Farmakokinetikasi

Tiamin mushak ichiga yuborilgandan keyin tez so‘riladi va qonga tushadi. 50 mg dozada preparat yuborilgandan keyin (yuborishning 1 kuni) 15 minut o‘tgach tiaminning konsentrasiyasi 484 ng/ml ni tashkil qiladi.

Piridoksin mushak ichiga yuborilgandan keyin tizimli qon oqimiga tez so‘riladi va 5-holatda SN₂ON guruhini fosforlanishidan keyin koenzim vazifasini bajarib organizmda taqsimlanadi. Tiamin organizmda bir tekis taqsimlanmaydi. Tiaminning miqdori leykositlarda 15%, eritrositlarda – 75% va plazmada – 10% ni tashkil qiladi. Organizmda tiaminning ahamiyatli zahiralarini yo‘qligi tufayli, u organizmga har kuni tushishi kerak. Tiamin gematoensefalik to‘siq va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak sutida aniqlanadi.

Piridoksin butun organizm bo‘yicha taqsimlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak sutida aniqlanadi. Organizmda 40-150 mg V₆ vitamini mavjud, uning har kunlik chiqarilishi 2,2-2,4% to‘ldirilish tezligida taxminan 1,7-3,6 mg ni tashkil qiladi. Piridoksinning taxminan 80% qon plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Tiaminning asosiy metabolitlari bo‘lib tiamin karbon kislotasi, piramin va ayrim noma‘lum metabolitlari hisoblanadi. Barcha vitaminlar orasida tiamin organizmda kam miqdorda saqlanadi. Katta odam organizmi 80% tiamin pirofosfati, 10% tiamin trifosfati va qolgan miqdori tiamin monofosfati ko‘rinishida taxminan 30 mg tiamin saqlaydi. Tiamin siydik bilan chiqariladi, T_1/2 α-fazada– 0,15 soat, β-fazada – 1 soat va terminal fazada – 2 kunni tashkil qiladi.

Piridoksin jigarda to‘planadi va 4-piridoksin kislotasiga oksidlanadi, u so‘rilgandan keyin maksimum 2-5 soatdan keyin siydik bilan chiqariladi.

Sianokobalamin asosan safro bilan chiqariladi, buyrak orqali chiqarilishi o‘zgaruvchan – 6% dan 30% gacha. V₁₂ vitamini ko‘krak sutiga o‘tadi.

Qo‘llanilishi

• V₁, V₆ va V₁₂ vitaminlarining isbotlangan tanqisligi bilan bog‘liq nevrologik kasalliklar;
• turli etiologiyali nerv tizimi kasalliklarini: nevritlar va polinevritlar (shu jumladan og‘riq sindromi bilan kechuvchi), retrobulbar nevrit, periferik falajlar (shu jumladan yuz nervi), nevralgiya, polineyropatiyalar (diabetik, alkogolli va boshqalar) ni simptomatik davolash uchun qo‘shimcha vosita sifatida;
• antibiotiklar yoki izoniazidlar bilan davolash chaqirgan vitaminlarni yetishmovchiligida;
• alkogolizmning barcha shakllarini (ayniqsa alkogolli ensefalopatiya) davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Faqat mushak ichiga qo‘llash uchun buyuriladi. Dozalash har bir pasient uchun individual bo‘lishi kerak. Kasallikning og‘ir holatlarida: 1 ampula har kuni sekin mushak ichiga (dumba mushagiga chuqur) yuboriladi. Kasallikning ingilroq shakllarida: xaftada 2 dan 3 ampulagacha yoki shifokor ko‘rsatmalari bo‘yicha.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – allergik reaksiyalar (teri toshmasi, nafas olishni qiyinlashishi, anafilaktik shok, Kvinke shishi).

Nerv tizimi tomonidan: ayrim hollarda – bosh aylanishi, ongni chalkashishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – taxikardiya; ayrim hollarda – bradikardiya, aritmiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ayrim hollarda – qusish.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda – ko‘p terlash, akne, qichishish, eshakemi.

Suyak-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: ayrim hollarda – tirishishlar.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: ayrim hollarda – preparatni yuborish joyida ta‘sirlanish yuzaga kelishi mumkin, tizimli reaksiyalar tez yuborganda yoki doza oshirib yuborilganda kuzatilishi mumkin.

Agar ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralardan birontasi chuqurlashsa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday boshqa yangi nojo‘ya samaralar paydo bo‘lsa, bu haqida shifokorga xabar berish kerak.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• dekompensasiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: Vernike ensefalopatiyasi, ayollarda klimaks oldi davri va klimaks davri, og‘ir stenokardiya, megaloblast anemiya va V₁₂ vitamini tanqisligi bilan kechuvchi xavfsiz va xavfli o‘smalar, tromb hosil bo‘lishiga moyillik, keksalarda (65 yoshdan oshgan) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Piridoksin terapevtik dozalarda periferik dekaroboksilizasiyani kuchayishi hisobiga levodopaning ta‘sirini (antiparkinsonik samarasi) kamaytirishi mumkin, shuning uchun V₆ vitamini levodopa bilan va levodopa saqlovchi preparatlar bilan qo‘llanilmaydi. Sianokobalamin og‘ir metall tuzlari mavjudligida faolsizlanadi. Sulfat eritmalari bilan aralashtirilganda V₁ vitamini to‘liq parchalanadi. Tiamin metabolizmi mahsulotlari mavjudligida boshqa vitaminlar faolsizlanadi. Tiamin qo‘rg‘oshin xloridi, asetatlar, karbonatlar, yodidlar, tanin kislotasi, riboflavin, temir ammoniy sitrati, penisillin (benzilpenisillin), metabisulfit va glyukoza mavjudligida faolsizlanadi. Mis mavjudligida (katalizasiyani kuchayishi) va rN ni oshganida tiaminning faolligi kamayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni vena ichiga yuborish mumkin emas.

V₆ vitaminining sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparatning tavsiya etilgan dozasini oshirish mumkin emas.

V₁₂ vitaminini yuborganda funikulyar mieloz yoki pernisioz anemiyada klinik manzara, shuningdek laborator tahlillar o‘zining spesifikligini yo‘qotishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlik va laktasiya davrida faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyingina Regimed preparattini qo‘llash mumkin.

Transport vositalari yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar aniqlanmagan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlar ko‘rinishlarini kuchayishi – yaqqol bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, aritmiya, bradikardiya, ko‘p terlash, tirishishlar.

Davolash: simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

5 ml dan to‘q sariq rangli ampulalarda. 6 ampuladan plastik poddonda tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha.