ROTOMOKS 0,4 tabletkalari N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROTOMOKS

ROTOMOKS

Preparatning savdo nomi: Rotomoks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): moksifloksasin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: moksifloksasin gidroxloridi moksifloksasinga qayta hisoblanganda – 400 mg,

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, natriy metilgidroksibenzoati, mikrokristall sellyuloza, talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy karboksimetilkraxmal;

qobig‘ining tarkibi: pushti Opadray II 85F540146, polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk, temir (III) oksidi bo‘yovchisi.

Ta‘rifi: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni riskali, och pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA14.

Farmakologik xususiyatlari

Rotomoks – ftorxinolonlar qatorining keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan bakterisid antibakterial preparatdir. Bakteriyalarning DNK sini replikasiyasi, transkripsiyasi, reparasiyasi va rekombinasiyasi uchun kerak bo‘lgan topoizomeraza II (DNK-giraza) va topoizomeraza IV-fermentlarni ingibirlaydi. Izomerazalar faoliyatini ingibirlanishi bakteriyalarning xujayralarida qaytmas o‘zgarishlarga va uni nobud bo‘lishiga olib keladi. Minimal bakterisid konsentrasiyalari minimal bostiruvchi konsentrasiyalaridan deyarli farq qilmaydi. Penisillinlarga, sefalosporinlarga, aminoglikozidlarga, makrolidlarga va tetrasiklinlarga nisbatan kesishgan rezistentlik mavjud emas. Chidamlilikni umumiy rivojlanish chastotasi past. Moksifloksasinga chidamlilik asta-sekin qator ketma-ket mutasiyalar natijasida rivojlanadi. Ftorxinolonlar guruxi preparatlari orasida kesishgan chidamlilik kuzatiladi, lekin boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo‘lgan ayrim grammusbat va anaerob mikroorganizmlar moksifloksasinga sezgirdirlar.

Moksifloksasin keng doirali grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlar, anaeroblar, kislotaga chidamli bakteriyalar va atipik shakllari, masalan Mycoplasma, Chlamidia va Legionella kabi, shuningdek b-laktam va makrolid antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan faollikka ega.

Moksifloksasin faolligining antibakterial doirasi quyidagi mikroorganizmlarni o‘z ichiga oladi: grammusbatlar – Streptococcus pneumoniae (shu jumladan penisillinga chidamli shtammlari va antibiotiklarga ko‘p sonli chidamliligi bo‘lgan shtammlari)*,

Streptococcus pyogenes (A guruhi)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus*, Streptococcus constellatus*,

Staphylococcus aureus (shu jumladan metisillinga sezgir shtammlari ham)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (shu jumladan metisillinga sezgir shtammlari ham), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (faqat vankomisinga va gentaminsinga sezgir shtammalari)*; grammanfiylar – Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (shu jumladan b-laktamaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydiganlari ham)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoc, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris,Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

anaeroblar – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformi, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;  atipiklar – Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

Moksifloksasin Staphylococcus aureus (metisillin/ofloksasinga chidamli shtammlari), Staphylococcus epidermis (metisillin/ofloksasinga chidamli shtammlari), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Streptrophomonas maltophilia larga nisbatan kamroq faol.

* Moksifloksasinga sezuvchanlik klinik ma‘lumotlar bilan tasdiqlangan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganida preparat me‘da-ichak yo‘llaridan (MIY) tez va deyarli to‘liq so‘riladi, ovqat qabul qilish tizimli so‘rilishining darajasi va tezligiga ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi. 400 mg moksifloksasin bir marta qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga 0,5-4 soatlar davomida erishiladi va taxminan 3,1 mg/l ni tashkil qiladi. Mutlaq biokiraolishligi deyarli 90% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Moksifloksasin tez tomir havzasidan tashqarida taqsimlanadi Taqsimlanish hajmi – 1,7–2,7 l/kg ni tashkil qiladi. Qon zardobi oqsillari bilan (asosan albuminlar bilan) bog‘lanishi taxminan 30-50% ni tashkil qiladi va moddaning konsentrasiyasiga bog‘liq emas.

Preparatning plazmadagidan ortiq bo‘lgan yuqori konsentrasiyalari o‘pka to‘qimasida (shu jumladan alveolyar makrofaglarda), bronxlarning shilliq qavatlarida va burun bo‘shliqlarida, terining yallig‘lanish o‘chog‘idagi ekssudatda hosil bo‘ladi. Interstisial suyuqligida va so‘lakda preparatning erkin holatdagi yuqori konsentrasiyalari aniqlanadi. Bundan tashqari preparatning yuqori konsentrasiyalari qorin bo‘shlig‘i a‘zolarida va peritoneal suyuqligida va ayollarning jinsiy a‘zolarida aniqlanadi.

Metabolizmi

Moksifloksasin biotransformasiyaning 2-nchi bosqichidan o‘tganidan organizmdan buyraklar va MIY orqali, o‘zgarmagan holda ham, faol bo‘lmagan sulfobirikmalar (M1) va glyukuronidlar (M2) ko‘rinishida ham chiqariladi. Moksifloksasin mikrosomal tizimining sitoxrom R450 bilan biotransformasiyaga duchor bo‘lmaydi.

Chiqarilishi

Preparatning yarim chiqarilish davri taxminan 12 soatni tashkil qiladi. Moksifloksasinning taxminan 45% o‘zgarmagan holda (ulardan taxminan 22% siydik bilan, taxminan 26% – ahlat bilan) chiqariladi. Umumiy taxminiy klirensi – soatiga 12±2,0 l, buyrak klirensi esa – soatiga 2,6±0,5 l.

Qo‘llanilishi

• o‘tkir sinusit;
• surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• teri va yumshoq to‘qimalarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan infeksiyalangan diabetik oyoq panjasi);
• asoratlangan intraabdominal infeksiyalar, shu jumladan polimikrob infeksiyalar (abseslanish kabi);
• kichik chanoq a‘zolarining asoratlanmagan yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan salpingitlar va endometritlar) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi.Tavsiya qilingan doza – 400 mg sutkada 1 marta. Davolash davomiyligi infeksiyaning og‘irligi va klinik samarasiga qarab belgilanadi.

Davolash davomiyligi:

• o‘tkir sinusitda – 7 kun;
• surunkali bronxitni zo‘rayishida – 5 kun;
• shifoxonadan tashqari pnevmoniyani preparat bilan pog‘onali davolashning umumiy davomiyligi (vena ichiga yuborish, keyinchalik ichga qabul qilish bilan) 7-14 kunni tashkil qiladi;
• teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan infeksiyalarida – 7 kun;
• teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan infeksiyalarida (vena ichiga yuborish, keyinchalik ichga qabul qilish bilan) – 7-21 kun;
• asoratlangan intraabdominal infeksiyalarda, shu jumladan polimikrob infeksiyalarda (vena ichiga yuborish, keyinchalik ichga qabul qilish bilan) -5-14 kun.
• kichik chanoq a‘zolarining asoratlanmagan yallig‘lanish kasalliklarida (shu jumladan salpingitlar va endometritlar) – 14 kun.

Keksa yoshli pasientlar, jigar va buyraklar faoliyatining ahamiyatsiz buzilishlari bo‘lgan pasientlarda (shu jumladan kreatinin klirensi <30 ml/min/1,73 m²), shuningdek uzluksiz gemodializ va davomli ambulator peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Rotomoks odatda yaxshi o‘zlashtiriladi, ko‘pchilik nojo‘ya samaralari yengil yoki o‘rtachaga kiradi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qorin og‘rig‘i, dispepsiya (shu jumladan meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya), jigar transaminazalarning darajasini oshishi; kam hollarda – og‘izni qurishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining kandidozi, anoreksiya, stomatit, glossit, gamma-glutamintransferaza darajasini oshishi.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kam hollarda – asteniya, uyqusizlik yoki uyquchanlik, asabiylik, xavotirlik hissi, tremor, paresteziyalar.

Sezgi a‘zolari tomonidan: tez-tez – ta‘mni buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, arterial bosimni oshishi, yurak urishi, ko‘krak og‘rig‘i, QT intervalini uzayishi.

Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – hansirash; juda kam hollarda – bronxial astma.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kam hollarda – artralgiya, mialgiya.

Siydik jinsiy tizimi tomonidan: kam hollarda – vaginal kandidoz, vaginit.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – toshma, qichishish.

Lobarotoriya ko‘rsatkichlar: kam hollarda – leykopeniya, protrombin vaqtini oshishi, eozinofiliya, trombositoz, amilaza faolligini oshishi.

Boshqalar: kam hollarda – kandidoz, umumiy diskomfort, ko‘p terlash.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• homiladorlik;
• laktasiya (emizish);
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Atenolol, varfarin, ranitidin, kaliy saqlovchi qo‘shimchalar, teofillin, peroral kontraseptiv vositalar, glibenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenesid (moksifloksasin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sirining yo‘qligi tasdiqlangan) bilan birga qo‘llanganida dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Antasidlar, mineral moddalar, polivitaminlar ichga qabul qilinganida preparatning so‘rilishini yomonlashtiradi (polivalent kationlar bilan xelat komplekslarning hosil bo‘lishi oqibatida) va plazmada moksifloksasinning konsentrasiyasini pasaytiradi (bir vaqtda qabul qilish 4 soatli interval bilan moksifloksasinni qabul qilishdan oldin yoki 8 soat keyin mumkin). Faollashtirilgan ko‘mir va moksifloksasin ichga bir vaqtda qabul qilinganida, uning so‘rilishini tormozlanishi natijasida preparatning tizimli biokiraolishi pasayadi.

Moksifloksasin 1 A sinfi (xinidin, prokainamid) yoki III sinfi (amiodaron, sotalol) antiaritmik preparatlar, shuningdek QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (sizaprid, eritromisin, antipsixotik preparatlar, trisiklik antidepressantlar) bilan qo‘llanganida, QT intervalini uzayishiga nisbatan additiv ta‘siri bo‘lishi mumkin.

Kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida tendovaginitni yoki paylarni uzilish xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rotomoks tutqanoq sindromida (shu jumladan anamnezdagi), tutqanoqda, og‘ir jigar yetishmovchiligida, QT intervalini uzayish sindromida, shuningdek bradikardiya, miokardning o‘tkir ishemiyasi kabi aritmiyalarga moyilligi bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Davolash fonida og‘ir diareya rivojlangan holda preparatni bekor qilish kerak.

Moksifloksasin amaliyotda qo‘llanganida fotosezuvchanlik reaksiyalari aniqlanmagan. Shunga qaramasdan, moksifloksasin olayotgan pasientlar, to‘g‘ri quyosh nurlaridan va UB-nurlanishdan saqlanishlari kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda preparat qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun uni qo‘llash mumkin emas.

Moksifloksasinning oz miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktasiya  davrida preparatni buyurishning zarurati bo‘lsa emizishni to‘xtatish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar chaqirishi mumkin, shuning uchun avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish mumkinligi, preparatni qabul qilishga pasientning reaksiyasiga qarab baholanadi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Moksifloksasinni 1200 mg gacha bir martalik dozalarda va 600 mg dan ko‘p martalik dozalarda 10 kun davomida qo‘llash hech qanday nojo‘ya samaralar bilan kechmagan.

Davolash: doza oshirib yuborilgan holda klinik manzarasiga moslab, EKG – monitoringi bilan simptomatik tutib turuvchi davolashni o‘tkazish kerak.

Ichga qabul qilish uchun preparatning dozasi oshirib yuborilganida faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash, moksifloksasinning tizimli ta‘sirini kamaytirishi mumkin.

Chiqarilish shakli

5 tabletkadan PVX/alyumin folgali kontur uyali o‘ramda.

1 yoki 2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.