VARIOR infuziya uchun eritma 100ml 500mg/100ml

Varior - ftorxinolonlar guruhidan bo'lgan keng ta'sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparat, faol modda sifatida ofloksatsinni chapga aylanuvchi izomeri – levofloksatsin saqlaydi.
Levofloksatsin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizatsiyasi va uzilishlarini tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlar chaqiradi.
Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:
aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasenegative methi- S(I) [metiltsillin-sezgirlar (metitsillinga o'rtacha sezgirlar)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penitsillinga sezgirlar – o'rtacha sezgirlar – rezistentlar), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.
aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampitsillinga – sezgirlar - rezistentlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis +-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.
anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.


O'rtacha faol :
aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillinga rezistentlar), Stapylococcus haemolyticus methi-R.
aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.
Preparatga chidamli:
aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosaxidans.
Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium

Sog'lom ko'ngillilarga levofloksatsinni 500 mg dozada vena ichiga (v/i) 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o'rtacha cho'qqi kontsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi to'g'ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko'p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Levofloksatsinning kontsentratsiyasini plazma profili v/i yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o'xshash. Shuning uchun, og'iz orqali va v/i yuborish yo'llari bir-birining o'rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.
500 mg levofloksatsin bir marta qabul qilinganidan keyingi farmakokinetik xarakteristikasi mos ravishda quyidagilarni tashkil qiladi:maksimal kontsentratsiya( Smax.) 6,21,0 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax). – 1,01,0 soat, yarimchiqariliish davri (T1/2) – 6,40,7 soat.
Levofloksatsin asosan o'zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Levofloksatsinning o'rtacha yakuniy T1/2 bir martalik va ko'p martalik yuborishdan keyin 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi.
Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyraklar orqali chiqarilishi, kreatinin klirensining darajasini pasayishi bilan bog'liq.

- levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yoki preparatning qanday bo'lmasin komponentiga o'ta yuqori sezuvchanlik;
- tutqanoq;
- xinolonlar bilan oldingi o'tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;
- bolalik va o'smirlik yoshi (18 yoshgacha);
- homiladorlik va laktatsiya davri.
Buyraklar faoliyatini yo'ldosh pasayishi bo'lishini yuqori ehtimoli munosabati bilan, keksa yoshli shaxslarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (glyukoza-fosfatdegidrogenaza tanqisligi).

Bo'g'im tog'aylarining shikastlanishini ehtimoli tufayli, preparatni bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.
Keksa yoshli bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko'proq buyraklar faoliyatini buzilishlari bo'lishini ko'zda tutish kerak (“Qo'llash usuli va dozalari” bo'limiga qarang).
Pnevmokokklar chaqirgan o'pkalarni juda og'ir yallig'lanishida, Varior optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo'zg'atuvchilar (p.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, kombinatsiyalangan davolash talab qilnishi mumkin.
Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat'iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil qilishi kerak. Levofloksatsinni qo'llashning tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko'rsatadi. Kam hollarda arterial bosimni kuchli tushishi tomirli kollapsning sababi bo'lishi mumkin. Agarda levofloksatsinni yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol tushishi kuzatilsa, quyish darhol to'xtatiladi.
Preparat bilan davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog'liq bo'lgan, masalan, insulьt yoki og'ir travma bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganida oshishi mumkin (“Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri”ga qarang).

Levofloksatsin qo'llanganida juda kam fotosensibilizatsiya aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun, bemorlarga juda ham zarur bo'lmasa, kuchli quyosh yoki sun'iy ulьtrabinafsha nurlanishga (masalan, baland tog'li joyda quyoshda bo'lish yoki solyariyga borish) duchor bo'lish tavsiya qilinmaydi.
Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol Variorni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Preparat qo'llanganida juda kam kuzatiladigan tendinit paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin (avvalambor axillov payini yallig'lanishi). Keksa yoshli bemorlar tendinitga ko'proq moyil bo'ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash ehtimol paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida preparat bilan davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinchlik holatini ta'minlash (“Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar” va “Nojo'ya ta'siri”ga qarang).
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (modda almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrotsitlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning munosabati bilan bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.
Barcha xinolonlar uchun kabi, og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan muvofiq davolash olayotgan diabetli patsiyentlarda odatda gipoglikemiya hollari aniqlangan. Bunday patsiyentlar uchun qondagi glyukoza darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi.
Ftorxinolonlarni, shu shumladan levofloksatsinni qabul qilayotgan patsiyentlarda QT intervalini uzayishini juda kam hollari haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, QT intervalini uzayishi uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan patsiyentlarda, masalan:
keksalik yoshi
buzilgan elektrolit balansi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya)
QT intervalini tug'ma uzayishi sindromi
yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)
QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan preparatlar (masalan IA va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) (“Qo'llash usuli va dozalari”, “O'zaro ta'siri” ga qarang)

Levofloksatsin qabul qilayotgan patsiyentlarda siydikda opioidlarni aniqlash soxtamusbat natijalarni berishi mumkin. Spetsifikroq usullar bilan opiatlarning mavjudligi tahlilining ijobiy natijalarini tasdiqlashning zarurati paydo bo'lishi mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Varior preparatining bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko'rishni buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlari, reaktsiya qilish qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ayrim vaziyatlarda, bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega ekanligida ma'lum xavf tug'dirishi mumkin. Muhim darajada bu preparatni alkogolь bilan o'zaro ta'siri hollariga ham taalluqli.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatilmasin.

Kattalarda levofloksatsinga sezgir bakteriyalar chaqirgan yengil va o'rtacha og'irlikdagi infektsiyalarni davolash:
- kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
- siydik -chiqarish yo'llarining asoratlangan infektsiyalari (piyelonefritni ham qo'shib);
- siydik -chiqarish yo'llarining asoratlanmagan infektsiyalari;
- prostatit;
- yuqorida ko'rsatilgan kasalliklar bilan bog'liq bo'lgan septitsemiya/bakteriyemiya;
- intraabdominal infektsiyalar;

- levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yoki preparatning qanday bo'lmasin komponentiga o'ta yuqori sezuvchanlik;
- tutqanoq;
- xinolonlar bilan oldingi o'tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;
- bolalik va o'smirlik yoshi (18 yoshgacha);
- homiladorlik va laktatsiya davri.
Buyraklar faoliyatini yo'ldosh pasayishi bo'lishini yuqori ehtimoli munosabati bilan, keksa yoshli shaxslarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (glyukoza-fosfatdegidrogenaza tanqisligi).

Xinolonlar va o'z navbatida tirishishga tayyorlikning serebral pog'onasini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqtda qo'llash, tirishishga tayyorlikning serebral pog'onasini yaqqol pasaytirishi haqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasallliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo'llashga ham taalluqlidir.
Preparatning ta'siri sukralьfat (me'da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo'llanganida yaqqol susayadi. Xuddi shuningdek magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar (jig'ildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), hamda temir tuzlarini (kamqonlikni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qabul qilishda ham sodir bo'ladi. Bu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan 2 soat keyin Variorni qabul qilish kerak. Kalьtsiy karbonati bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi. K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.
Levofloksatsinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenitsid ta'sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta'kidlash kerakki, bu o'zaro ta'siri amalda hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning ma'lum yo'llarini (naychalar sekretsiyasi) bloklovchi probenitsid va simetidin tur dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganida, levofloksatsin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.
Avvalambor bu buyraklar faoliyati cheklangan bemorlarga taalluqli. Levofloksatsin siklosporinning T1/2 biroz oshiradi.
Levofloksatsin boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan dori preparatlarni (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak (“Maxsus ko'rsatmalar”. “QT intervalini uzayishi”ga qarang).

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og'irligiga, shuningdek faraz qilinayotgan qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.
Preparatning 500 mg infuzion eritmasi v/i asta-sekin tomchilab yuboriladi. Preparatning 500 mg 1 flakon eritmasi (500 mg levofloksatsinli 100 ml infuzion eritma) infuziyasining davomiyligi 60 minutdan kam bo'lmasligi kerak (Maxsus ko'rsatmalarga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davolashdan keyin v/i tomchilab yuborishdan, preparatni shu dozadagi ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan shaklini qabul qilishga o'tish mumkin.
Preparatning 500 mg v/i infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan to'g'ri keladi: natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, karbonsuvlar, elektrolitlar).
Variorning 500 mg eritmasini geparin bilan yoki ishqoriy reaktsiyaga ega bo'lgan eritmalar bilan (masalan, bikarbonat natriy eritmasi bilan) aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga mo'ljallangan davolashning davomiyligi ko'pi bilan 14 kunni tashkil qilishi lozim. Boshqa antibiotiklarni qo'llashdagi kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan keyin yoki qo'zg'atuvchi ishonchli yo'qotilganidan keyin minimum 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko'rsatmasisiz bekor qilish yoki muddatidan oldin to'xtatish mumkin emas.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, gallyutsinatsiyalar va tremor, ko'ngil aynishi, me'da-ichak shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari bo'lishi mumkin.
Levofloksatsinning supraterapevtik dozalari bilan o'tkazilgan kliniko-farmakologik tekshirishlarda, QT intervalni uzayishi ko'rsatilgan.
Davolash: simptomatik davolash.
Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash tavsiya etilmaydi

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

VARIOR

VARIOR

 

Preparatning savdo nomi: Varior

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

1 flakon (100 ml) eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, natriy gidroksidi, konsentrlangan xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: sariq, och-yashil tusli bo‘lgan, mexanik qo‘shimchalari bo‘lmagan tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12.

 

Farmakologik xususiyatlari

Varior – ftorxinolonlar guruhidan bo‘lgan keng ta‘sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparat, faol modda sifatida ofloksasinni chapga aylanuvchi izomeri – levofloksasin saqlaydi.

Levofloksasin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspiralizasiyasi va uzilishlarini tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibisiya qiladi sitoplazma, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlar chaqiradi.

Levofloksasin quyidagi  mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasenegative methi- S(I) [metilsillin-sezgirlar (metisillinga o‘rtacha sezgirlar)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penisillinga sezgirlar – o‘rtacha sezgirlar – rezistentlar), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampisillinga – sezgirlar – rezistentlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis b+b-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha faol:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metisillinga rezistentlar), Stapylococcus haemolyticus methi-R.

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Preparatga chidamli:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosaxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium

Farmakokinetikasi

Sog‘lom ko‘ngillilarga levofloksasinni 500 mg dozada vena ichiga (v/i) 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentrasiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Levofloksasinning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Levofloksasinning konsentrasiyasini plazma profili v/i yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o‘xshash. Shuning uchun, og‘iz orqali va v/i yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.

500 mg levofloksasin bir marta qabul qilinganidan keyingi farmakokinetik xarakteristikasi mos ravishda quyidagilarni tashkil qiladi: maksimal konsentrasiya (S_max) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (T_max) – 1,0±0,1 soat, yarim chiqariliish davri (T_1/2) – 6,4±0,7 soat.

Levofloksasin asosan o‘zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi. Levofloksasinning o‘rtacha yakuniy T_1/2 bir martalik va ko‘p martalik yuborishdan keyin 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyrak orqali chiqarilishi, kreatinin klirensining darajasini pasayishi bilan bog‘liq.

 

Qo‘llanilishi

Kattalarda levofloksasinga sezgir bakteriyalar chaqirgan yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi infeksiyalarni davolash:

– shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

– siydik – chiqarish yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (jumladan pielonefritni);

– siydik – chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

– prostatit;

– yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septisemiya/bakteriemiya;

– intraabdominal infeksiyalarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infeksiyaning xarakteri va og‘irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Preparatning 500 mg infuzion eritmasi v/i asta-sekin tomchilab yuboriladi. Preparatning 500 mg 1 flakon eritmasi (500 mg levofloksasinli 100 ml infuzion eritma) infuziyasining davomiyligi 60 minutdan kam bo‘lmasligi kerak (Maxsus ko‘rsatmalarga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davolashdan keyin v/i tomchilab yuborishdan, preparatni shu dozadagi ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan shaklini qabul qilishga o‘tish mumkin.

Preparatning 500 mg v/i infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mutanosib: natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, karbonsuvlar, elektrolitlar).

Variorning 500 mg eritmasini geparin bilan yoki ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan (masalan, bikarbonat natriy eritmasi bilan) aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga mo‘ljallangan davolashning davomiyligi ko‘pi bilan 14 kunni tashkil qilishi lozim. Boshqa antibiotiklarni qo‘llashdagi kabi, preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan keyin yoki qo‘zg‘atuvchi ishonchli yo‘qotilganidan keyin minimum 48-72 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko‘rsatmasisiz bekor qilish yoki muddatidan oldin to‘xtatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Teri qoplamalari tomonidan va o‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaksiyalari:

Ba‘zida: qichishish va terini qizarishi.

Kam hollarda: eshakemi, bronxlarni torayishi va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan o‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyaar).

Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarni shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), arterial bosimni to‘satdan tushishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang); allergik pnevmonit; vaskulit.

Tez-tezligi noma‘lum: terida og‘ir toshmalar toshishi, pufaklar hosil bo‘lishi bilan birga, masalan, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. O‘ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaksiyalaridan oldin ba‘zida yengilroq teri reaksiyalari bo‘lishi mumkin. Yuqorida nomlangan reaksiyalar preparatni birinchi dozasi yuborilganidan bir necha minut yoki soat o‘tganidan keyinoq rivojlanishi mumkin.

Me‘da-ichak yo‘llari va modda almashinuvi tomonidan:

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish.

Ba‘zida: ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorinda og‘riqlar, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi.

Kam hollarda: qandli diabeti bo‘lgan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo‘lgan qondagi qand miqdorini tushib ketishi (gipoglikemiya); gipoglikemiyaning mumkin bo‘lgan belgilari: bulemiya, asabiylik, terlash, qaltirash.

Tez-tezligi noma‘lum: qonli ich ketishi, u juda kam hollarda ichakni yallig‘lanishining va hatto soxtamembranoz kolitning belgisi ham bo‘lishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar”ga qarang).

Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ularni porfiriyaning zo‘rayishini chaqirishi mumkinligidan guvohlik beradi (modda almashinuvini juda kam uchraydigan kasalligi), shu kasallik bilan xastalangan bemorlarda. Bunday samarani preparat qo‘llanganida ham istisno qilib bo‘lmaydi.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyquni buzilishi.

Ba‘zida: bezovtalik, qaltirash, ta‘m sezuvchanligini buzilishi.

Kam hollarda: depressiya, psixotik reaksiyalar (masalan, gallyusinasiyalar bilan), noxush tuyg‘ular (masalan, qo‘llarning panjalarida paresteziyalar), qaltirash, qo‘zg‘algan holat, tirishishlar va ongni chalkashishi, ko‘rishni buzilishi.

Tez-tezligi noma‘lum: sensor yoki sensomotor periferik nevropatiya, ko‘rish va eshitishni buzilishi taktil sezuvchanlikni pasayishi, autoagressiv xulqli psixotik reaksiyalar, shu jumladan suisid fikrlar va harakatlar bilan, eshitishni buzilishi.

Yurak- qon tomir tizimi tomonidan:

Kam hollarda: kuchli yurak urishi, arterial bosimni pasayishi.

Juda kam hollarda: tomirli kollaps.

Tez-tezligi noma‘lum: QT intervalini uzayishi (“Maxsus ko‘rsatmalar”. QT intervalini uzayishiga qarang).

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

Ba‘zida: bo‘g‘im va mushak og‘riqlari.

Kam hollarda: paylarni shikastlanishi jumladan (tendinit), astenik bulbar falaj bilan kasallangan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushak kuchsizligi.

Tez-tezligi noma‘lum: mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz), paylarni uzilishi (masalan, axillov payini); bu nojo‘ya samarasi davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida kuzatilishi mumkin va ikki tomonlama xarakterga ega bo‘lishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” ga qarang).

Jigar va buyrak tomonidan:

Tez-tez: jigar fermentlarining faolligini oshishi (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza).

Ba‘zida: qon zardobida bilirubin va kreatininning darajasini oshishi.

Juda kam hollarda: jigar reaksiyalari, hatto buyrak yetishmovchiligigacha bo‘lgan buyrak funksiyasini yomonlashuvi, masalan, allergik reaksiyalar oqibatidagi (interstisial nefrit).

Noma‘lum: jigarni kuchli shikastlanishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi holati, levofloksasin uchun xabar berilgan, asosan jiddiy asosiy kasalliklari bo‘lgan pasientlarda (masalan, sepsis), gepatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

Ba‘zida: eozinofillar sonini oshishi, leykositlar sonini kamayishi.

Kam hollarda: neytropeniya, trombositopeniya, bu qonovchanlikni kuchayishi bilan birga kechishi mumkin.

Juda kam hollarda: og‘ir infeksiyalarni rivojlanishi (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi, tomoqni yallig‘lanishi va holatni turg‘un yomonlashuvi).

Tez-tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya; pansitopeniya, agranulositoz.

Boshqalar:

Tez-tez: og‘riqlar yuborilgan joyda, qizarish va flebit.

Ba‘zida: umumiy holsizlik.

Juda kam hollarda: isitma.

Har qanday antibiotik bilan davolash odamda normal holatda bo‘ladigan mikrofloraning o‘zgarishini chaqirishi mumkin (bakteriyalar va zamburug‘lar). Shu sababga ko‘ra qo‘llanayotgan antibiotikka nisbatan chidamli bakteriyalar va zamburug‘larning kuchli ko‘payishi yuz berishi mumkin (ikkilamchi infeksiya va superinfeksiya), u kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qlishi mumkin.

 

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– levofloksasinga, boshqa xinolonlarga yoki preparatning biron – bir komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;

– tutqanoq;

– xinolonlar bilan oldingi o‘tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;

– bolalik va o‘smirlik yoshi (18 yoshgacha);

– homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Buyrak funksiyasini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli munosabati bilan, keksa yoshdagi shaxslarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi).

 

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Xinolonlar va o‘z navbatida tirishishga tayyorgarlikning serebral bo‘sag‘asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqtda qo‘llash, tirishishga tayyorgarlikning serebral bo‘sag‘asini yaqqol pasaytirishi haqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasalliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo‘llashga ham taalluqlidir.

Preparatning ta‘siri sukralfat (me‘da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanganida yaqqol susayadi. Huddi shuningdek magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar (jig‘ildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), shuningdek temir tuzlarini (anemiyani davolash uchun vositalar) bir vaqtda qabul qilinganda ham sodir bo‘ladi. Bu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilingandan 2 soat keyin Variorni qabul qilish kerak. Kalsiy karbonati bilan o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilish xavfini oshiradi. K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Levofloksasinni chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenisid ta‘sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta‘kidlash kerakki, bu o‘zaro ta‘siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning ma‘lum yo‘llarini (naychalar sekresiyasi) bloklovchi probenisid va simetidin dori vositalar turlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, levofloksasin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Eng avvalo, bu buyrak funksiyasi cheklangan bemorlarga taalluqli. Levofloksasin siklosporinning T_1/2 biroz oshiradi.

Levofloksasin boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma‘lum bo‘lgan dori preparatlarni (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak  (“Maxsus ko‘rsatmalar”. QT intervalini uzayishiga qarang).

Maxsus ko‘rsatmalar

Bo‘g‘im tog‘aylarining shikastlanishini ehtimoli tufayli, preparatni bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshli bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko‘proq buyrak funksiyasini buzilishlari bo‘lishini ko‘zda tutish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang).

Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkalarni juda og‘ir yallig‘lanishida, Varior optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo‘zg‘atuvchilar (R.aeruginosa) chaqirgan gospital infeksiyalarda, majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin.

Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat‘iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil qilishi kerak. Levofloksasinni qo‘llashning tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam hollarda arterial bosimni kuchli tushishi tomirli kollapsning sababi bo‘lishi mumkin. Agarda levofloksasinni yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol tushishi kuzatilsa, preparatni quyish darhol to‘xtatiladi.

Preparat bilan davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insult yoki og‘ir jaroxat bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorgarlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin (Dorilarning o‘zaro ta‘siriga qarang).

Levofloksasin qo‘llanganida juda kam hollarda fotosensibilizasiya kuzatilishiga qaramasdan undan saqlanish uchun, bemorlarga juda zarur bo‘lmasa, kuchli quyosh yoki sun‘iy ultrabinafsha nurlanishlari (masalan, baland tog‘li joyda quyoshda bo‘lish yoki solyariyga borish) tavsiya etilmaydi.

Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol Variorni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Preparat qo‘llanganida juda kam kuzatiladigan tendinit (eng avval axillov payini yallig‘lanishi) paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash aksariyat hollarda paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinchlik holatini ta‘minlash (Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar va Nojo‘ya ta‘sirlariga qarang).

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (modda almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaksiya berishlari mumkin. Shu bilan bir qatorda bunday bemorlarda levofloksasin bilan davolashni yuqori ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Barcha xinolonlar kabi, og‘iz orqali qabul, qilish uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan yondosh qabul qilayotgan diabetli pasientlarda odatda gipoglikemiya hollari kuzatilgan. Bunday pasientlar uchun qondagi glyukoza darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilayotgan pasientlarda juda kam hollari QT intervalini uzayishini haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qo‘llashda ehtiyotkorlik ko‘rsatish kerak, QT intervalini uzayishi uchun ma‘lum xavf omillari bo‘lgan pasientlarda, masalan:

• keksalik yoshi
• buzilgan elektrolit muvozanati (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya)
• QT intervalini tug‘ma uzayishi sindromi
• yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)
• QT intervalini uzaytirishi ma‘lum bo‘lgan preparatlar (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) (Qo‘llash usuli va dozalari, Dorilarning o‘zaro ta‘siri ga qarang)

Levofloksasin qabul qilayotgan pasientlarda siydikda opioidlarni aniqlash soxta musbat natijalarni berishi mumkin. Yuqori spesifik usullar bilan opiatlarning mavjudligi tahlilining ijobiy natijalarini tasdiqlashning zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Varior preparatini bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko‘rishni buzilishi kabi nojo‘ya ta‘sirlari, reaksiya qilish qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ayrim vaziyatlarda, bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega ekanligida ma‘lum xavf tug‘dirishi mumkin. Muhim darajada bu preparatni alkogol bilan o‘zaro ta‘siri hollariga ham taalluqli.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, gallyusinasiyalar va tremor, ko‘ngil aynishi, me‘da-ichak shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari bo‘lishi mumkin.

Levofloksasinning supraterapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan kliniko-farmakologik tadqiqotlarda, QT intervalini uzayishi ko‘rsatilgan.

Davolash: simptomatik davolash.

Levofloksasin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma, 500 mg/100 ml flakonlarda. Bir flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25° S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.