Dispavirin ko'rsatmalar
• Oshqozon-ichak trakti (spastik konstipatsiya, irritabiy ichak sindromi);
• O‘t yo‘llari (xolelitiyoz, xoletsistit, xolangit);
• Siydik chiqarish yo'llari (urolitiyoz, piyelit, sistit);
• Miyaning tomirlari (bosh og'rig'i);
• Ayol jinsiy a'zolari kasalliklarida (dismenoreya, adneksit);
• Mialgiya, artralgiya, nevralgiya, ishalgiya;
• Tish og'rig'i.
Tarqatish. In vitro drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, g- va b-globulinlar bilan yuqori darajada bog'langan. Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'ini biroz kesib o'tishi mumkin.
Metabolizm. Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.
Olib tashlash. Drotaverinning T1/2 miqdori 8-10 soatni tashkil qiladi.72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% ga yaqini buyraklar orqali, 30% ga yaqini esa oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda drotaverinning o'zgarmagan shakli topilmaydi.
Aceklofenak
So‘rish. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin aseklofenak tez so'riladi. Qon plazmasidagi Tmax - qabul qilinganidan keyin 1,25-3 soat. Ovqatlanish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin uning darajasiga ta'sir qilmaydi.
Tarqatish. Aseklofenak plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi (>99,7%). Aceclofenac sinovial suyuqlikka kiradi, bu erda uning konsentratsiyasi plazma kontsentratsiyasining 60% ga etadi. Vd - 30 litr.
Metabolizm. Aseklofenak CYP2C9 izoenzimi tomonidan 4-OH-aseklofenak metaboliti hosil bo'lishi bilan metabollanadi, deb ishoniladi, uning preparatning klinik ta'siriga qo'shgan hissasi minimal bo'lishi mumkin. Diklofenak va 4-OH-aseklofenak aseklofenakning ko'plab metabolitlari qatoriga kiradi.
Olib tashlash. O'rtacha T1 / 2 4-4,3 soatni tashkil qiladi, klirensi 5 l / soat. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyraklar tomonidan, asosan konjugatsiyalangan gidroksimetabolitlar shaklida chiqariladi. Og'iz orqali yuborishdan keyin dozaning atigi 1% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Preparatni qabul qilish kursining davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi va kasallikning klinikasiga, shuningdek bemorning ahvoliga bog'liq. Kattalar odatda bir vaqtning o'zida 1 tabletkadan buyuriladi, agar kerak bo'lsa, siz 8 soatdan keyin qabul qilishni takrorlashingiz mumkin.Preparatning maksimal sutkalik dozasi kuniga 3 tabletkadan oshmasligi kerak. Kundalik dozani 3 dozaga bo'lish kerak. Nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun davolash maqsadiga va bemorning ahvoliga qarab, iloji bo'lsa, minimal samarali dozani, eng qisqa davolash muddati bilan qo'llash tavsiya etiladi.
Oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, epigastral og'riq, ichak kolikasi, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, ich qotishi; kamdan-kam hollarda eroziv va yarali shikastlanishlar, qon ketishi va oshqozon-ichak traktining teshilishi (qonli qusish, melena), stomatit (shu jumladan aft), pankreatit qayd etilgan.
Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqu buzilishi (uyqusizlik yoki uyquchanlik), qo'zg'alish; ba'zi hollarda sezgirlikning buzilishi, orientatsiya, xotira buzilishi, ko'rish, eshitish, ta'm sezish, quloqlarda tinnitus, konvulsiyalar, asabiylashish, tremor, depressiya, tashvish, vertigo qayd etilgan. aseptik meningit, paresteziya.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - ürtiker, bronxospazm, tizimli anafilaktik reaktsiyalar; juda kamdan-kam hollarda - vaskulit, pnevmonit, Stivens-Jonson sindromi va Lyell sindromi, anafilaktik shok, diskoid qizil yuguruk; ekzema, polimorf eritema, eritrodermiyaning alohida holatlari qayd etilgan.
Buyraklar va siydik yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - periferik shish; juda kamdan-kam hollarda - o'tkir buyrak etishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, gematuriya, proteinuriya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - gepatit; juda kamdan-kam hollarda - fulminant gepatit.
Gematopoetik organlar tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - leykopeniya; trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, neytropeniya rivojlanishining alohida holatlari tasvirlangan.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial gipertenziya, konjestif yurak etishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi (CHD) ning alohida holatlari qayd etilgan.
Nafas olish tizimining buzilishi: kamdan-kam hollarda - nafas qisilishi, o'pka shishi; juda kamdan-kam hollarda bronxospazm.
Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to'qimalarning kasalliklari: oyoq kramplarining alohida holatlari haqida xabar berilgan.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - qondagi transaminazalar faolligining vaqtinchalik o'sishi; kamdan-kam hollarda - qonda karbamid va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi; juda kamdan-kam hollarda, qondagi gidroksidi fosfataza darajasining oshishi.
Agar yuqoridagi belgilar paydo bo'lsa, preparatni qo'llashni to'xtating va darhol shifokor bilan maslahatlashing.
Levodopa bilan. Fosfodiesteraza inhibitörleri, masalan, papaverin, levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Drotaverinni levodopa bilan bir vaqtda buyurganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.
Boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan. Antispazmodik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.
Aceklofenak
Digoksin, fenitoin yoki lityum preparatlari - bu dorilarning plazma darajasi oshishi mumkin;
Diuretiklar va antihipertenziv dorilar - bu dorilarning ta'siri zaiflashishi mumkin;
Boshqa NSAIDlar yoki glyukokortikosteroidlar - oshqozon-ichak traktidan nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi;
Tanlangan serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) - oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi;
Siklosporin - ikkinchisining buyraklarga toksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin;
Gipoglikemik vositalar - ham gipoglikemiya, ham giperglikemiyaga olib kelishi mumkin. Ushbu dorilar kombinatsiyasi bilan qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilish kerak:
Metotreksatni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat ichida - metotreksat kontsentratsiyasining oshishiga va uning toksik ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin;
Antiplatelet agentlari va antikoagulyantlar - qon ketish xavfi ortadi (qon ivishini muntazam ravishda kuzatib borish kerak).
Har bir qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol moddalar:
Drotaverin gidroxloridi IH 80,00 mg.
Aceclofenac BP 100,00 mg.
Yordamchi moddalar:
Ikki asosli suvsiz kaltsiy fosfat BP 30,00 mg.
Mikrokristalin tsellyuloza BP 82,00 mg.
Makkajo'xori kraxmal BP 56,00 mg.
Polivinilpirolidon BP 7,00 mg.
Natriy kraxmalli glikolat BP 25,00 mg.
Croscarmellose natriy BP 25,00 mg.
Talk bilan tozalangan qon bosimi 10,00 mg.
Kremniy dioksidi kolloid BP 10,00 mg.
Magniy stearati BP 5,00 mg.
qobiq tarkibi:
Medicoat-H2O oq (polivinil spirt, gidroksipropil metiltsellyuloza, polietilen glikol,
polivinilpirolidon, talk, natriy metil paraben, natriy propil paraben, simetikon, titan dioksidi.) IH 9,50 mg.
Temir oksidi sariq USP-NF 0,50 mg.
Drotaverinning cAMP orqali Ca2+ ionlarining kontsentratsiyasini kamaytiradigan ta'siri drotaverinning Ca2+ ionlariga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE III va PDE V fermentlarini inhibe qilmasdan PDE IV fermentini inhibe qiladi.Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to‘qimalarda PDE IV kontsentratsiyasiga bog‘liq. PDE IV silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE IV ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.
Miokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatishini tushuntiradi. .
Drotaverin ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishi silliq mushaklarining spazmlarida samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Vazodilatatsion ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqoridagi ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.
Aceclofenac - yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va antipiretik ta'sirga ega. Prostaglandinlarning sintezini inhibe qiladi va yallig'lanish, og'riq va isitma patogeneziga ta'sir qiladi. Revmatik kasalliklarda aseklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'siri bemorning funktsional holatini yaxshilaydigan og'riq, ertalabki qattiqlik, bo'g'imlarning shishishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi.
Levodopa bilan. Fosfodiesteraza inhibitörleri, masalan, papaverin, levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Drotaverinni levodopa bilan bir vaqtda buyurganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.
Boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan. Antispazmodik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.
Aceklofenak
Digoksin, fenitoin yoki lityum preparatlari - bu dorilarning plazma darajasi oshishi mumkin;
Diuretiklar va antihipertenziv dorilar - bu dorilarning ta'siri zaiflashishi mumkin;
Boshqa NSAIDlar yoki glyukokortikosteroidlar - oshqozon-ichak traktidan nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi;
Tanlangan serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) - oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi;
Siklosporin - ikkinchisining buyraklarga toksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin;
Gipoglikemik vositalar - ham gipoglikemiya, ham giperglikemiyaga olib kelishi mumkin. Ushbu dorilar kombinatsiyasi bilan qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilish kerak:
Metotreksatni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat ichida - metotreksat kontsentratsiyasining oshishiga va uning toksik ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin;
Antiplatelet agentlari va antikoagulyantlar - qon ketish xavfi ortadi (qon ivishini muntazam ravishda kuzatib borish kerak).
Alifbo bo'yicha dori vositalar ro'yxati 