FORSIL

Farmakokinetikasi

Ichga qabul ajdodi-Yukori (darajasiga yetkazib qasddan qabul kilmai ta'sir, post-travmatik tezla ajdodi). TSmah-1,5-2,5 soat, ta'sir davomiyligi taxminan 6-8 soat. Plazma oksillar bilan bog'lanishi-97-99%, eritrotsitlar bilan - 2%, lipoproteinlar bilan - 1%, kislota1-glikoproteidlar bilan - 1%. Shu munosabat bilan ularning ko'pchiligi ta'sir qila olmaydi. Cmax-3.5-6.5 mg/l. tarqatish o'n sakkiz-0.19-0.35 l/kg. Bir marta ligasi uchun aellarning jincias a'zosi joyga uning ichida kilinganidan keyin oladi joyga plazmadiager kontsentratsiyasi haqida 40% ni, muhitiga ning yilliglanishing kinghining kislotalilik (40%), sinovial suyukligiga (43%) isex (43%). Histogematik longsiklar orkali yongil. Zhizarma uzoq izoenzim sitokrom P450 (CYP) 2c9 tomagazin metabolizmi uchraydi. Asosiy metaboliti 4-hydroxynimesulid (25%), faollica ego farmakologik tarkibi, lekin molekulasi COX-2 ham ego sadlanishin Faol centriga dissertatsiya diffuziya hidrofob kanal metil gurukining yon ta'siri past darajasiga ega. 4-gidroksinimesulid suvda eruvchan buzilgan, uning hikarilish glutation va II bosqich konjugatsiya oqsilining metabolizmi sifatida (sulfat gurusi koyilisi, glyukuron birikasin va boshqalar.) etilmaidni talab qiladi. Nimesulidning T1/2 - 1,56-4,95 soat, 4-gidroksinimesulidni-2,89-4,78 soat. 4-gidroksinimesulide buiraklar (65%) va bilan safro (35%) chikariladi, enterohepatik kaita ailanishga nurlanadi. Tog ' - kon sanoatining davomiyligi.

Maxsus shartlar

Nojo'ya samaralari rivojlanishi xavfini pasaytirish uchun, minimal samarali dozani qisqa vaqt davomida qo'llash kerak. Agar bemorning holati yaxshilanmasa, davolashni to'xtatish kerak.
Jigar fermentlari darajasini oshishi yoki jigar shikastlanishining belgilari paydo bo'lgan holda (masalan, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, charchoqlik xissi, to'q rangli siydik) preparatni bekor qilish kerak. Bunday bemorlarga keyinchalik nimesulidni buyurish man etiladi.
Preparat bilan davolash vaqtida gepatotoksik preparatlarni, analgetiklarni, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo'llashdan, shuningdek alkogol iste'mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi.
Preparatni qo'llashni har qanday vaqtida ogoxlantiruvchi simptomlar bilan yoki ularsiz, anamnezdagi me'da-ichak asoratlar bilan yoki ularsiz, me'da-ichak qon ketishi yoki yara/perforasiya rivojlanishi mumkin. Me'da-ichak qon ketishi yoki yara paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
Me'da-ichak buzilishlari, yarali kolit yoki anamnezida Kron kasalligi bo'lgan pasientlarga nimesulidni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. 
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki uni qo'llash buyrak funktsiyasini buzilishiga olib kelishi mumkin. Buyrak funktsiyasini buzilishi holida preparatni bekor qilish kerak.
Preparatni qabul qilish yurak huruji (miokard infarkti) yoki insultni xavfining ahamiyatsiz oshishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bu kasalliklarning paydo bo'lishi xavfini ehtimoli yuqori dozalar qo'llaganida va preparat bilan uzoq vaqt davolaganda kuproq. Shifokor tomonidan tavsiya etilgan doza yoki davolash davomiyligini oshirmang.
Shuningdek, anamnezda yuqori arterial qon bosimi va/yoki yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari lozim, chunki NYAQV ni qabul qilishda suyuqlikni tutilib qolishi va shishlar to'g'risida xabar berilgan.
Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni qabul qilish oqibatida ko'proq nojo'ya samaralari, jumladan me'da-ichak qon ketishlari, perforasiyalar, yurak, buyrak va jigar funktsiyasini buzilishi rivojlanadi. Shuning uchun pasientning holatini muntazam klinik nazorat qilish tavsiya etiladi.
Gemorragik diatezi bo'lgan bemorlarda nimesulid trombositlar funktsiyasini izdan chiqarishi mumkinligi tufayli, uni doimiy nazorat ostida extiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Agarda preparat bilan davolanish vaqtida sizda shamollash yoki grippga o'xshash simptomlar (umumiy holsizlik, xastalik, etni uvishishi yoki qaltirashni his etish) boshlansa, preparatni qabul qilishnii to'xtatish va paydo bo'lgan simptomlar to'g'risida davolovchi shifokorga xabar berish kerak.
Agar siz homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsangiz, bu haqida davolovchi shifokoringizga xabar berishingiz kerak, chunki preparat fertillikni pasaytirishi mumkin.

Dozirovkasi

Ichga qabul qilishga 1 paketchadan 100 mg kuniga 2 marta ovqatdan keyin, ichidagisi 1 stakan suvda eritilib qabul qilinadi. Tayyorlangan eritmani saqlash mumkin emas. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 200 mg.
Nimesulid 12 yoshdan katta pasientlarni davolash uchun qo'llaniladi. Nimesulid bilan davolashning maksimal davomiyligi 15 kunni tashkil etadi.

Nojo'ya samaralari

Preparat qo'llanganida davolashning birinchi haftasi davomida asosan quyidagi nojo'ya samaralari paydo bo'lishi mumkin:
allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda-qichishish, toshma, ko'p terlash; kam hollarda o'ta yuqori sezuvchanlik, eritema, dermatit; juda kam hollarda – anafilaktoid reaktsiyalar, eshakemi, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi);
ovqat xazm qilish yo'llari tomonidan: tez - tez-diareya, ko'ngil aynishi, qusish, tez tez emas - qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kam hollarda - qorin og'rig'i, dispepsiya, stomatit, qatronsimon ich kelishi, me'da ichakdan qon ketishi, yara va/yoki me'da yoki o'n ikki barmoq ichak perforasiyasi, juda kam hollarda - gepatit, shiddat bidan kechadigan gepatit, sariqlik, xolestaz, jigar fermentlarini faolligining oshishi.
yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez tez emas - arterial gipertenziya, taxikardiya, o'zgaruvchan arterial qon bosimi, quylishlar.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez tez emas-bosh aylanishi, kam hollarda-qo'rquv hissi, asabiylik, tungi daxshatli tushlar, juda kam hollarda - bosh og'rig'i, uyquchanlik, entsefalopatiya (Reye sindromi);
ruhiy buzilishlar: havotirlik hissi, daxshatli tushlar ko'rish;
ko'rish a'zosi tomonidan: kam hollarda-noaniq ko'rish;
siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda - dizuriya, gematuriya, siydikni tutilishi, kamdan-kam hollarda - buyrak etishmovchiligi, oliguriya, interstisial nefrit;
qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda-anemiya, eozinofiliya, gemarrogik sindrom, kamdan-kam hollarda - trombositopeniya, pantsitopeniya, trombositopenik purpura;
nafas a'zolari tomonidan: tez tez emas - xansirash, kamdan-kam hollarda - astma, bronxospazm, ayniqsa atsetilsalisil kislotasi va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda;
umumiy buzilishlar: kam hollarda - holsizlik, asteniya, juda kam hollarda - gipotermiya.
boshqalar: kam hollarda-giperkaliemiya.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar:
Glyukokortikosteroidlar: me'da-ichak yarasi yoki qon ketishlarini xavfini oshiradi.
Antitrombositar vositalar va serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (SSRIs), masalan, fluoksetin: me'da-ichakdan qon ketishi xafini oshiradi.
Antikoagulyantlar: NYAQV varfarin kabi antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi. Qon ketishining yuqori xavfi tufayli koagulyasiyaning og'ir buzilishlari bo'lgan pasientlarda bunday majmua tavsiya etilmaydi va qo'llash mumkin emas. Agar majmuaviy davolash zarur bo'lsa, qon ivishi ko'rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Diuretiklar: NYAQV diuretiklarni ta'sirini pasaytirishi mumkin. Sog'lom ko'ngililarda nimesulid furosemid ta'siri ostida natriyni chiqarlishini, kamroq darajada kaliy chiqarilishini vaqtincha pasaytiradi va xususan diuretik samarani kamaytiradi. 
Nimesulid va furosemidni birga qabul qilish furosemidning buyrak klirensini o'zgarishsiz furosemidning egri chiziq ostidagi maydonni (AUC) (taxminan 20%) kamayishiga va kumulyativ chiqarilishini kamayishiga olib keladi.
Buyrak yoki yurak funktsiyalarini buzilishlari bo'lgan pasientlarda furosemid va nimesulidni birga buyurish extiyotkorlikni talab etadi.
AAF ingibitorlari va angiotenzin-II reseptorlari antagonistlari: NYAQV antigipertenziv preparatlarini ta'sirini pasaytirishi mumkin. Engil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-80 ml) bo'lgan pasientlarda AAF ingibitorlari, angiotenzin-II reseptorlari antagonistlari yoki tsiklooksigenaza tizimini susaytiruvchi moddalar (NYAQV, antiagregantlar) birga buyurilganda buyrak funktsiyasini yomonlashishi va odatda qaytuvchan bo'lgan o'tkir buyrak etishmovchiligi kelib chiqishi mumkin Nimesulidni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin-II reseptorlari antagonistlari bilan birga qabul qiluvchi pasientlarda bu o'zaro ta'sirini e'tiborga olish kerak. Shuning uchun bunday preparatlarni birga qabul qilishni extiyotkorlik bilan buyurish kerak, ayniqsa keksa pasientlarda. Pasientlar etarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak, buyrak funktsiyasini esa birga davolash boshlagandan keyin sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar:
Litiy preparatlari bilan davolanayotgan pasientlarga nimesulid buyurilganda plazmada litiyning kontsentrasiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak, chunki NYAQV litiyning klirensini kamaytirishi xaqida ma'lumotlar bor, bu qon plazmasida litiyning kontsentrasiyasini va uning toksikligini oshishiga olib keladi.
Nimesulid CYP2C9 izoferment faolligini susaytiradi. Bu fermentning substraktlari hisoblangan dorilarni nimesulid bilan bir vaqtda qo'llanilganda, bu preparatlarning plazmadagi kontsentrasiyasi oshishi mumkin.
Metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin nimesulid buyurilganda extiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi, chunki bunday holatlarda metotreksatning plazmadagi darajasi va muvofiq ravishda ushbu preparatning toksik samaralari oshishi mumkin. Buyrak prostaglandinlariga ta'siri tufayli nimesulid mansub bo'lgan prostaglandinlar sintezazlari ingibitorlari tsiklosporinning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun apelsin ta'mli kukun. 2,0 g yoki 3,0 g dan polimer qobiq qog'ozli paketchalarda yoki boshqa issiqlik yordamida muxirlangan yoki metalldan tayorlangan o'ramda. №5, №10, №15, №20, №25, №30, №40, yoki №50 ta paketchalarga tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton o'ramga joylangan.

Farmakodinamikasi

Нимесулид – сульфонамидлар синфига мансуб ностероид яллиғланишга қарши воситадир (НЯҚВ) яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва антиагрегант таъсир кўрсатади.

Нимесулид бошқа НЯҚВ га қараганда циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селектив ингибиция қилади ва яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг (Рg) синтезини сусайтиради; циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) бирга яққол сусайтирувчи таъсир кўрсатади (кам ҳолларда соғлом тўқималарда Рg синтезини сусайиши билан боғлиқ бўлган ножўя самараларни чақиради).

Нимесулид миелопероксидаза ферментини ажралиб чиқишини ингибиция қилади, шунингдек (кислороднинг) эркин радикаллари ҳосил бўлишини ҳам сусайтиради, фагоцитоз ва хемотаксис жараёнларига таъсир қилмасдан, ўсмалар некрози омили ва яллиғланишнинг бошқа медиаторларининг ҳосил бўлишини сусайтиради.

Maxsus saqlash sharoitlari

Quruq, yorug'likdan himoyalangan 25oS dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta'rifi

оч-сариқ рангли, апельсин ҳидли донадор кукун. 1 пакетчани 100 мл иллиқ сувда эритилганда апельсин таъмли оқ рангли сариқ тусли суспензия ҳосил бўлади.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari. Doza oshirib yuborilganda apatiya, uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyada og'riq, shuningdek me'da-ichak qon ketishi, arterial gipertenziya, o'tkir buyrak etishmovchiligi, nafasni susayishi, anafilaktoid reaktsiyalar va koma paydo bo'lishi mumkin.
Davolash. Spesifik antidoti mavjud emas. Doza oshirib yuborilgan holda simptomatik davolash o'tkaziladi. Bemorlar birinchi 4 soatlar davomida me'dani yuvish va faollashtirilgan ko'mir (60 dan 100 g gacha katta odamga) va/yoki osmotik surgi qabul qilish kerak. Gemodializ samarasiz. Buyrak va jigar funktsiyasini sinchikovlab nazorat qilish kerak.