APFEKTO ko'z tomchilari 1,7ml 0,3% N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

APFEKTO

APFECTO

Preparatning savdo nomi: Apfekto

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): nepafenak

Dori shakli: ko‘z tomchilari 0,3%.

Tarkibi:

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 3 mg nepafenak.

yordamchi moddalar: borat kislotasi, propilenglikol, karbomer 974P, natriy xloridi, guaro kamedi, natriy karmelloza, dinatriy edetati, benzalkoniy xloridi, natriy gidroksidi va/yoki xlorid kislotasi, tozalangan suv.

Ta‘rifi: suv sariq rangli qovushqoq suspenziya.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV).

ATX kodi: S01BC10

Farmakologik hususiyatlari

Nepafenak – NYAQV ning faol shaklini yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta‘sirga ega bo‘lgan o‘tmishdoshidir. Mahalliy qo‘llanganida nepafenak ko‘zning shox pardasi orqali o‘tadi, u yerda gidrolaza yordamida uning faol shakli – amfenakka aylanadi. Amfenak prostaglandinlarni ishlab chiqarilishi uchun zarur bo‘lgan ferment siklooksigenaza (prostaglandin-N-sintetaza) ning ta‘sirini ingibisiya qiladi.

Mahalliy qo‘llanganida nepafenak ko‘z to‘qimalarini shishi va og‘riqni kamaytiradi, ko‘z ichki bosimiga ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Apfekto ko‘zning shox pardasi orqali tez so‘riladi. Preparat har ikkala ko‘zga har kuni uch martadan tomizilganida qon plazmasida nepafenak va amfenakning o‘lchash mumkin bo‘lgan eng kichik konsentrasiyalari muvofiq 2 va 3 soatdan keyin aniqlanadi. Ko‘z suyuqligida nepafenakning maksimal konsentrasiyasi mahalliy qo‘llanganida so‘ng 1 soatdan keyin kuzatiladi.

Taqsimlanishi

Amfenak zardob albuminiga juda yaqin. In vitro sharoitlarida kalamush albumini, odam albumini va odam zardobi bilan bog‘lanishi muvofiq ravishda 98,4%, 95,4% va 99,1% ni tashkil qilgan.

Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, ta‘sir etuvchi modda bilan bog‘liq bo‘lgan radioaktiv nishonlangan moddalar ¹⁴S-nepafenakning peroral dozalari bir marta va ko‘p marta qo‘llanganidan so‘ng organizmda keng taqsimlanishini ko‘rsatdi.

Metabolizmi

Mahalliy qo‘llanganida ko‘z ichki gidrolazalarini ta‘sirida nepafenak amfenakkacha tez gidrolizga uchraydi.

Amfenakning keyingi metabolizmi aromatik halqaga gidroksil guruhini birikishi bilan kechadi, bu glyukuron kislotasi bilan kon‘yugatlar hosil bo‘lishiga olib keladi.

Gidrolizdan oldin va keyin R-glyukuronidaza ishtirokida o‘tkazilgan radioxromatografik tahlil, amfenakdan tashqari barcha metabolitlari glyukuron kislotasi bilan kon‘yugatlari shaklida ifodalanishini ko‘rsatdi. Amfenak plazmada asosiy metabolit bo‘lgan – ushbu moddaning foizi plazmada aniqlangan umumiy radiofaollikning taxminan 13% ni tashkil qilgan.

Chiqarilishi

Nepafenak asosan buyraklar orqali chiqariladi (¹⁴S-nepafenak peroral qabul qilinganida radiofaol nishonning taxminan 85% siydikda aniqlanadi, taxminan 6% – axlatda aniqlanadi).

Qo‘llanilishi

• kataraktani olib tashlash yuzasidan o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlarida operasiyadan keyingi og‘riq va yallig‘lanish ko‘rinishlarini oldini olish va davolash;
• diabet bilan xastalangan pasientlarda kataraktani olib tashlash yuzasidan o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlarida operasiyadan keyingi makulyar shishni rivojlanish xavfini pasaytirish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Faqat mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Qo‘llashdan oldin flakonni chayqatish kerak.

Katarakta olib tashlangandan so‘ng operasiyadan keyingi og‘riq va yallig‘lanish ko‘rinishlarini oldini olish va davolash uchun preparat ko‘z kon‘yunktivasiga 1 tomchidan sutkada bir marta tomiziladi. Davolash kataraktani olib tashlash yuzasidan o‘tkaziladigan jarrohlik aralashuvidan 1 kun oldin boshlanadi va operasiyadan keyingi davrda (shu jumladan operasiya kuni) birinchi 2 hafta davomida davom etadi. Operasiyadan 30-120 minut oldin preparatning qo‘shimcha tomchisini tomizish kerak.

Diabet bilan xastalangan pasientlarda katarakta olib tashlangandan so‘ng operasiyadan keyingi makulyar shishni rivojlanish havfini pasaytirish uchun Apfekto preparati ko‘z kon‘yunktivasiga 1 tomchidan sutkada 1 marta, kataraktani olib tashlashdan oldin birinchi kuni, operasiya kuni, so‘ngra operasiyadan keyingi davrda 60 kun davomida tomiziladi. Operasiyadan 30-120 minut oldin preparatning qo‘zshimcha tomchisini tomizish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlanadi: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), rivojlanish tezligi noma‘lum – rivojlanish tezligi ko‘rsatkichlarini mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: tez-tez emas – keratit, nuqtali keratit, shox parda epiteliysini shikastlanishi, ko‘zda yod jismni his etish, qovoqlarning chetlarida qatqaloqni hosil bo‘lishi; kam hollarda – irit, xorioidal shish, shox pardani ko‘chishi, ko‘zlarda og‘riq, ko‘rishdagi noqulayliklar, blefarit, ko‘zni qichishishi, ko‘zdan ajralma ajralishi, allergik kon‘yunktivit, ko‘z yoshini kuchli oqishi, kon‘yunktiva giperemiyasi; rivojlanish tezligi noma‘lum – shox pardani bitish jarayonini yomonlashishi, shox pardani xiralashishi, shox pardada chandiqni hosil bo‘lishi, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, ko‘zlarni ta‘sirlanishi, qovoqlarni shishi, yarali keratit, shox pardani yupqalashishi, noaniq ko‘rish bo‘lishi mumkin.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh aylanishi, rivojlanish tezligi noma‘lum – bosh og‘rig‘i.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: rivojlanish tezligi noma‘lum – arterial bosimni oshishi.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: kam hollarda – ko‘ngil aynishi; rivojlanish tezligi noma‘lum – qusish.

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: kam hollarda – xalazodermiya, allergik dermatit.

Diabet bilan xastalangan pasientlarda: tez-tez – nuqtali keratit; tez-tez emas – shox parda epiteliysini shikastlanishi aniqlangan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga va boshqa NYAQVga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• asetilsalisil kislotasi va boshqa NYAQVni qabul qilish oqibatida chaqirilgan bronxial astma, eshakemi, o‘tkir rinit;
• 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

In vitro sharoitlarida o‘tkazilgan tadqiqotlarda, na nepafenak, na amfenak 300 ng/ml gacha bo‘lgan konsentrasiyalarda odam sitoxrom R450 (CYP1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2Ye1 va 3A4 izofermentlari) ning metabolik faolligini ingibisiya qilmaydi. Demak, boshqa dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida sitoxrom R450 izofermentlarini kirishishi bilan o‘zaro ta‘sir qilish ehtimoli kam. Shuningdek plazma oqsillari bilan bog‘liq bo‘lgan o‘zaro ta‘sir ehtimoli kam.

Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYAQV va mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan glyukokortikosteroidlarni bir vaqtda qo‘llash bitish jarayonini sekinlashtirishi yoki kechiktirishi mumkin.

Prostaglandin analoglari va Apfekto preparatini bir vaqtda qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q. Ularning ta‘sir mexanizmini hisobga olib, ularni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Apfekto qo‘llanganida asetilsalisil kislotasi, fenilsirka kislotasining hosilalari, shuningdek boshqa NYAQVga kesishgan sezuvchanlikni rivojlanish ehtimoli mavjud.

Zarurat bo‘lganida mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan boshqa oftalmologik preparatlar bilan majmuada qo‘llanishi mumkin. Bunday holatda ularni qo‘llash o‘rtasidagi oraliq kamida 5 minutni tashkil etishi kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Pasientlar quyosh nurini ta‘siridan saqlanishlari kerak.

Shox pardani shikastlanish belgilari bo‘lgan pasientlarga preparatni qo‘llashni zudlik bilan bekor qilish va shox pardaning holatini yaxshilab tekshirish kerak. Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYAQVni qo‘llash tajribasi, oftalmologik jarrohlik aralashuvlaridan keyingi asoratlari, shox pardani denervasiyasi, shox parda epiteliysini nuqsonlari, qandli diabet, ko‘zni yuzaki kasalliklari (masalan, quruq ko‘zlar sindromi), revmatoid artrit yoki qisqa vaqt oralig‘ida o‘tkazilgan takroriy jarrohlik aralashuvlari bo‘lgan pasientlarda shox parda tomonidan noxush reaksiyalarni rivojlanish havfi yuqori bo‘lishi mumkinligiga taxmin qilinadi, bu ko‘rishni yo‘qolishiga havf tug‘dirishi mumkin.

Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYAQVni ko‘zni jarrohlik operasiyasi bir vaqtda qo‘llash ko‘z to‘qimalarida jadal qon ketishi (shu jumladan gifema) ni chaqirishi mumkin. Apfekto preparatini anamnezida qon kteishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda yoki qon ivish vaqtini uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa dori preparatlarni olayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat tarkibida ko‘zlarni ta‘sirlanishi va yumshoq kontakt linzalarni rangini yo‘qolishini chaqirishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xloridi konservantini saqlaydi. Apfekto preparati bilan davolanish vaqtida va kataraktani bartaraf qilish yuzasidan o‘tkazilgan jarrohlik operasiyasidan so‘ng operasiyadan keyinga davrda kontakt linzalardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYAQVni qo‘llash o‘tkir ko‘z infeksiyasining belgilarini o‘z vaqtida aniqlashga to‘sqinlik qilishi mumkin, chunki ular mikroblarga qarshi biron-bir hususiyatlarga ega emas. Ko‘z infeksiyasi rivojlanganida mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYAQVni artibakterial vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlik choralariga amal qilingan holda bajarilishi kerak.

Homiladorlikda va laktasiyada qo‘llanishi

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksikligi aniqlangan. Homiladorlikda va homilaga qarshi vositalardan foydalanmaydigan tug‘ruq yoshidagi ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nepafenakni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma‘lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, nepafenak kalamushlarning ko‘krak sutiga o‘tishini ko‘rsatdi. Biroq, preparat emizikli go‘daklarga ta‘sir ko‘rsatmaydi, chunki emizikli ayolga nepafenakning ta‘siri juda kam. Preparat ayollarga laktasiya davrida qo‘llanishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Apfekto 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas, chunki ushbu yoshdalarga ishlatilganida uning havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat qo‘llanganidan so‘ng ko‘rish o‘tkirligi vaqtinchalik pasayishi mumkin, va u tiklangunicha avtomobilni boshqarish va yuqori diqqat hamda reaksiyani talab etuvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Preparatning ortiqcha miqdori ko‘zlarga tushganida ko‘zlarni iliq suv bilan yuvish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Ko‘z tomchilari 1,7 ml dan polietilen flakonda, himoya xalqasi bilan mahkamlangan, buraladigan himoya qopqoq va tiqin-tomchilagich bilan berkitilgan

1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Flakon ochilganidan so‘ng preparat 28 kun davomida ishlatilsin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.