ARTROZAN tabletkalari 15 mg N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ARTROZAN^®

ARTROSAN^®

Preparatning savdo nomi: Artrozan^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): meloksikam

Dori shakli: mushak ichiga yuborish uchun eritma

Tarkibi:

1 ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: meloksikam – 6,00 mg;

yordamchi moddalar: meglyumin – 3,75 mg, poloksamer 188 – 50,00 mg, tetragidrofurfuril makrogol (glikofurol) – 100,00 mg, glisin – 5,00 mg, natriy xloridi – 3,00 mg, 1M natriy gidroksidi eritmasi – rN 8,2-8,9 gacha, in‘eksiya uchun suv – 1 ml gacha.

Bir ampula 15 mg meloksikam saqlaydi.

Ta‘rifi: tiniq, yashil-sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat.

ATX kodi: M01AS06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Meloksikam – yallig‘lanishga qarshi, isitmani tushiruvchi va og‘riqni qoldiruvchi ta‘sirga ega nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatdir (NYAQP). Oksikamlar sinfiga mansub, enolien kislotasining hosilasi hisoblanadi.

Ta‘sir mexanizmi yallig‘lanish sohasida prostanglandinlar biosintezida ishtirok etuvchi ikkinchi tip siklooksigenaza (SOG-2) ning fermentativ faolligini tanlab tormozlash oqibatida prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq. Yuqori dozalarda buyurilganda, uzoq vaqt qo‘llanilganda va organizmning shaxsiy xususiyatlarida SOG-2 ga nisbatan tanlovchanlik pasayadi. Me‘da-ichak yo‘llari (MIY) shilliq qavatini himoya qiluvchi va buyraklarda qon aylanishini boshqarishda ishtirok etuvchi prostaglandinlar sintezida ishtirok etuvchi birinchi tip siklooksigenaza (SOG-1) ga kamroq darajada ta‘sir ko‘rsatadi. Ko‘rsatilgan SOG-2 faolligini tanlab susaytirish tufayli, preparat MIY ni eroziv-yarali shikastlanishlarini kamroq chaqiradi.

Farmakokinetikasi

Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil qiladi. Preparat gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi, orqa miya suyuqligidagi konsentrasiyasi plazmadagi maksimal konsentrasiyasining 50% ni tashkil qiladi. Farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan to‘rtta hosilalarini hosil qilib jigarda to‘liq metabolizmga uchraydi.

Asosiy metaboliti, 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60%) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamni oksidlanishi yo‘li bilan hosil bo‘ladi, u ham, lekin kamroq darajada (dozaning 9%) chiqariladi. In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar ushbu metabolik aylanishda CYP2S9 izofermenti asosiy rolni o‘ynaydi, CYP3A4 izofermenti qo‘shimcha ahamiyatga ega. Preparat dozasining muvofiq ravishda 16% va 4% ni tashkil etuvchi ikkita metabolitlarini hosil bo‘lishida peroksidaza ishtirok etadi.

Plazmadagi klirensi minutiga 8 ml ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi odamlarda preparatning klirensi kamayadi. Taqsimlanish hajmi past va o‘rtacha 11 l ni tashkil qiladi. O‘rtacha darajadagi jigar yoki buyrak yetishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga sezilarli darajada ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Axlat va siydik bilan teng proporsiyada, asosan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Ichak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda sutkalik dozaning 5% dan kamrog‘i, siydikda preparat o‘zgarmagan ko‘rinishda faqat juda kam miqdorda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Osteoartroz, revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi), osteoxondroz va boshqa og‘riq sindromi bilan kechuvchi mushak-bo‘g‘im tizimining yallig‘lanishli va degenerativ kasalliklarini simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning birinchi 2-3 kuni preparatni mushak ichiga yuborish ko‘rsatilgan. Keyinchalik davolashni peroral shakllarini (tabletkalar) qo‘llash bilan davom ettiriladi. Tavsiya etilgan dozasi og‘riq jadalligi va yallig‘lanish jarayonining og‘irlik darajasiga qarab, sutkada 1 marta 7,5 mg dan 15 mg gachani tashkil qiladi. Nojo‘ya reaksiyalarning potensial xavfi doza va davolash davomiyligiga bog‘liqligi tufayli, eng past samarali dozada va iloji borichi minimal qisqa kurslar bilan qo‘llash kerak. Gemodializda bo‘lgan og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda doza kuniga 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Preparat mushak ichiga chuqur in‘eksiya orqali yuboriladi. Ampula ichidagisini boshqa dori vositalari bilan bitta shprisda aralashtirish mumkin emas. Preparatni vena ichiga yuborish mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – dispepsiya, shu jumladan ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qabziyat, meteorizm; 0,1-1% – “jigar” transaminazalari faolligini o‘tuvchan oshishi, giperbilirubinemiya, kekirish, ezofagit, me‘da yoki 12-barmoq ichak yara kasalligi, me‘da-ichakdan qon ketishi (yashirish yoki yaqqol), stomatit; 0,1% dan kamroq – MIY a‘zolari perforasiyasi, kolit, gepatit, gastrit.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: 1% dan ko‘proq – anemiya, 0,1-1% – leykopeniya, trombositopeniya;

Teri qoplamalari tomonidan: 1% dan ko‘proq – qichishish, teri toshmasi; 0,1-1% – eshakemi; 0,1% dan kamroq –fotosensibilizasiya, bullyoz toshmalar, ko‘p shaklli eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Nafas tizimi tomonidan: 0,1% dan kamroq – bronxospazm;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; 0,1-1% – quloqlarda shovqin, uyquchanlik; 0,1% dan kamroq – emosional labillik, ongni chalkashishi, dezorientasiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – periferik shishlar; 0,1-1% – arterial bosim darajasini oshishi, yurak urishini his qilish, yuz giperemiyasi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: 0,1-1% – giperkreatininemiya, zardobda mochevina konsentrasiyasini oshishi; 0,1% dan kamroq – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; meloksikamni qabul qilish bilan bog‘liqligi aniqlanmagan – interstisial nefrit, albuminuriya, gematuriya.

Sezgi a‘zolari tomonidan: 0,1% dan kamroq – kon‘yunktivit, ko‘rishni noaniqligi.

Allergik reaksiyalar: 0,1% dan kamroq – angionevrotik shish, anafilaktik, anafilaktoid reaksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• meloksikam yoki preparatning yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• dekompensasiyalangan yurak yetishmovchiligi;
• aorto-koronar shuntlashdan operasiyasidan keyingi erta davr;
• bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun yondosh bo‘shliqlari polipozi va asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQP larni to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan birga kechishi; me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi; me‘da-ichakdan faol qon ketishi;
• ichakning yallig‘lanish kasalliklari (zo‘rayish bosqichidagi yarali kolit, Kron kasalligi);
• serebrovaskulyar qon ketishlar yoki boshqa qon ketishlar;
• gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;
• yaqqol jigar yetishmovchiligi yoki jigarning faol kasalligi;
• surunkali buyrak yetishmovchiligi (gemodializda bo‘lmagan bemorlarda (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam)); buyrakning avj oluvchi kasalligi, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliemiya;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• homiladorlik; emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik choralari

Keksa yoshdagi pasientlarda va anamnezida quyidagi holatlar bo‘lganda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: yurak ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, serebrovaskulyar kasalliklar, periferik arteriyalar kasalliklari, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-60 ml); me‘da-ichak yo‘llarini yarali shikastlanishi, Helicobacter pylori ni mavjudligi, chekish, og‘ir somatik kasalliklar.

NYAQP larni uzoq vaqt qo‘llaganda, alkogolni suiiste‘mol qilganda, antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalisil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, sertralin, paroksetin) bilan yondosh davolaganda preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.

Me‘da-ichak yo‘llaridan noxush ko‘rinishlar rivojlanishi xavfini kamaytirish uchun qisqa kurs bilan minimal samarali dozani qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

• boshqa NYAQP lar (shu jumladan, asetilsalisil kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llanilganida me‘da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishi va qon ketishi xavfi oshadi;
• gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida gipotenziv preparatlarning samaradorligi pasayishi mumkin;
• litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida litiyni to‘planishi va uning toksik ta‘siri oshishi mumkin (qonda litiyning konsentrasiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi);
• metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanilganida metotreksatning qon yaratish tizimiga nojo‘ya ta‘siri kuchayadi (anemiya va leykopeniya paydo bo‘lishi xavfi, qonning umumiy tahlilini vaqti-vaqti bilan o‘tkazish ko‘rsatilgan);
• diuretiklar va siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganida buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi xavfi oshadi;
• bachadon ichi kontraseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida bu vositalarning samaradorligi pasayishi mumkin;
• antikoagulyantlar (geparin, varfarin), trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) va antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel, asetilsalisil kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon ketishi rivojlanishi xavfi oshadi (qon ivishi ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak);
• kolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanilganida meloksikamni MIY orqali chiqarilishi tezlashadi;
• serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida me‘da-ichakdan qon ketishi rivojlanishi xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

• Preparat trombositlarni xususiyatlarini o‘zgartirishi mumkin, lekin yurak-qon tomir kasalliklarida asetilsasil kislotasining profilaktik ta‘sirini o‘rnini bosmaydi.
• Anamnezida me‘da va 12-barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan pasientlarda va antikoagulyant davolanayotgan pasientlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bunday pasientlarda me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali kasalliklarini paydo bo‘lishi xavfi yuqori.
• Preparatni keksa va aylanib yuruvchi qon xajmi va kalavalar filtrasiyasi sekinlashgan (degidratasiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom, klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lgan buyrak kasalliklari, diuretiklarni qabul qilish, katta jarroxlik operasiyalaridan keyin suvsizlanish) bemorlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va sutkalik diurez va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
• Jigarni shikastlanishining belgilari (terini qichishishi, teri qoplamalarini sarg‘ayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, siydik rangini to‘qlashishi, transaminazalar darajasini turg‘un va ahamiyatli oshishi va jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi) paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va davolovchi shifokorga murojaat etish kerak.
• Preparatni ikki xafta qo‘llagandan keyin “jigar” fermentlarining faolligini nazorat qilish kerak.
• Buyrak faoliyatini ahamiyatsiz yoki o‘rtacha pasayishi (kreatinin klirensi ≥30 ml/min) bo‘lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
• Siydik haydovchi vositalar va meloksikamni bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlar yetarli darajada suyuqlik qabul qilishlari kerak.
• Davolash jarayonida allergik reaksiyalari (qichishish, teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizasiya)paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish masalasini hal qilish maqsadida shifokorga murojaat etish kerak.
• Boshqa NYAQP lar kabi meloksikam infeksion kasalliklarning simptomlarini niqoblashi mumkin.
• Prostaglandinlarning sintezini bloklovchi boshqa preparatlar kabi meloksikamni qo‘llash fertillikka ta‘sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirgan ayollar tomonidan qabul qilishlari tavsiya etilmaydi.
• Preparatni boshqa NYAQP lar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni qo‘llash bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va uyquchanlikni paydo bo‘lishini chaqirishi mumkin. Bu ko‘rinishlar paydo bo‘lganda transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bajarishdan voz kechish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasni to‘xtashi, asistoliya.

Davolash: spesifik antidoti va angonistlari yo‘q. Preparatni qon oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli, jadallashtirilgan diurez, siydikni ishqoriylashtirish, gemodializ kam samarali.

Chiqarilish shakli

Mushak ichiga yuborish uchun eritma 6 mg/ml.

2,5 ml dan preparat sig‘imi 5 ml bo‘lgan ampulaning yuqori qismida yashil va sariq rangli halqasi bo‘lgan 1 gidrolitik sinf shisha ampulada.

3 yoki 5 ampula polivinilxlorid plyonkali folgasiz kontur uyali o‘ramda. 5 ampuladan 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram yoki 3 ampuladan 1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.