25 941 s`om dan
Dorixonalardan izlash34 000 s`om dan + yetkazish
Buyurtma berish26 000 s`om dan
Bron qilishQO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
REVMOKSIKAM
REUMOXICAM
Preparatning savdo nomi: Revmoksikam
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): meloksikam (meloxicam)
Dori shakli: rektal suppozitoriylar
Tarkibi:
1 suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 15 mg meloksikam;
yordamchi moddalar: qattiq yog‘.
Ta‘rifi: Yashil tusli och sariq rangli, sigaretsimon shaklli suppozitoriylar. Suppozitoriyning yuzasida qatlamni bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.
Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. Meloksikam.
ATX kodi: M01AC06.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi vosita. Ta‘sir mexanizmi asosan siklooksigenaza-2 ni ingibisiya qilishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu yallig‘lanish o‘chog‘ida yallig‘lanishga qarshi prostaglandinlarning biosintezini susayishiga olib keladi. Siklooksigenaza-1 bilan yaqinligi past bo‘lganiligi tufayli, preparat terapevtik dozalarda me‘da-ichak yo‘llari va buyraklardagi sitoprotektiv prostaglandinlarning biosinteziga salbiy ta‘sir ko‘rsatmaydi, shuningdek trombositlarning funksional faolligini susaytirmaydi. Xondroneytral preparat hisoblanadi, bo‘g‘im tog‘ayidagi xondrositlar tomonidan proteoglikanni sinteziga ta‘sir qilmaydi.
Farmakokinetikasi
Rektal qo‘llanganida meloksikam tizimli qon oqimiga yaxshi so‘riladi, biokiraolishligi 89% ni tashkil qiladi. Qondagi barqaror terapevtik konsentrasiyasiga davolash boshlangandan so‘ng 3-5 kundan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Jigarda asosan oksidlanish yo‘li bilan biotransformasiyaga uchraydi va 4 ta faol bo‘lmagan metabolitlari hosil bo‘ladi. Meloksikamning metabolizmida asosiy rolni CYP2CP i CYP3A4 fermentlari, shuningdek peroksidaza o‘ynaydi. Preparatning taqsimlanish hajmi past – o‘rtacha 11 l, plazma klirensi – minutiga 8 ml ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi, bu uni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Organizmdan chiqarilishi buyrak va ichak orqali teng proporsiyalarda yuz beradi; sutkalik dozaning 5% o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Preparat gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi, sinovial suyuqlikka yaxshi kiradi, u yerda uning konsentrasiyasi qon plazmasidagi darajasining 50% ni tashkil etadi.
Keksa yoshdagi shaxslarda preparatning yarim chiqarilish davrini biroz oshishi, shuningdek plazma klirensini pasayishi (ayniqsa ayollarda) kuzatiladi xolos.
Preparat jigar yoki o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20-40 ml) bo‘lgan bemorlarga buyurilganida, meloksikamning farmakokinetikasini jiddiy o‘zgarishi va nojo‘ya ta‘sirlarini rivojlanish xavfini oshishi aniqlanmagan.
Qo‘llanilishi
Quyidagilarni simptomatik davolashda qo‘llanadi:
Qo‘llash usuli va dozalari
Kattalarga
Osteoartritlar: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi.
Revmatoid artritlarda: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi.
Ankilozlovchi spondilitlarda: sutkada 15 mg (1 suppozitoriy) buyuriladi.
Kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 15 mg ni tashkil etadi. Preparatning dozasi oshirilishi va davolash davomiyligi uzaytirilishi bilan nojo‘ya reaksiyalarni rivojlanish havfi oshishi tufayli, eng qisqa davolash vaqti davomida eng kichik samarali sutkalik dozani qo‘llash kerak.
Revmoksikam preparatining turli dori shakllari birga buyurilganida umumiy sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Qon va limfa tizimlari tomonidan: qon tahlili ko‘rsatkichlari (differensiasiyalangan leykositar formula) ni normadan siljishi, leykopeniya, trombositopeniya, anemiya.
Potensial jihatdan mielotoksik preparat, ayniqsa metotreksatni bir vaqtda qabul qilish sitopeniyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaksiya, anafilaktoid reaksiya va tez avj oluvchi boshqa allergik reaksiyalar.
Ruhiy buzilishlar: ongni chalkashishi, dezorientasiya, kayfiyatni o‘zgarishi.
Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i.
Ko‘rish a‘zolari tomonidan: ko‘rish faoliyatini ko‘rishni noaniqligini o‘z ichiga olgan buzilishi, kon‘yunktivit.
Eshitish va vestibulyar apparati tomonidan buzilishlar: vertigo, quloqlarni shang‘illashi.
Kardial buzilishlar: yurak urishini his etish, shishlar.
Qon tomir buzilishlari: arterial bosimni oshishi, giperemiya, qizib ketish hissi.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan: asetilsalisil kislotasi va boshqa NYAQV ga allergiyasi bo‘lgan pasientlarda astma.
Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: me‘da-ichak perforasiyasi, me‘da-ichak yo‘llaridan yashirin yoki makroskopik qon ketishlari, gastroduodenal yaralar, kolit, gastrit, ezofagit, stomatit, qorinda og‘riq, dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, kekirish.
Me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari, yaralarni paydo bo‘lishi yoki perforasiyasi potensial o‘limga olib kelishi mumkin.
Gepatobiliar tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: gepatit, jigar faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini buzilishi (masalan transaminazalar yoki bilirubin darajasini oshishi).
Teri va teri osti yog‘ to‘qimasi tomonidan: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit, ko‘p shaklli eritema, teri toshmalari, eshakemi, fotosensibilizasiya, qichishish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi (qon zardobida kreatinin va/yoki mochevinaning konsentrasiyasini oshishi) bo‘lishi mumkin.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash siyishni buzilishi, shu jumladan siydikni o‘tkir tutilishi bilan kechishi mumkin.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: suppozitoriy kiritilgan joyda o‘zgarishlar, shu jumladan anorektal sohada shish, achishish, qichishish bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Meloksikamga va dori vositasining boshqa tarkibiy qismlariga ma‘lum o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Revmoksikamni asetilsalisil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) ni qo‘llash bilan bog‘liq astma simptomlari, burun poliplari bo‘lgan eshakemi yoki angionevrotik shish simptomlari bo‘lgan pasientlarga buyurish mumkin emas, chunki kesishgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishi mumkin.
Shuningdek quyidagi holatlarda qo‘llash mumkin emas:
Aortokoronar shuntlashda operasiyadan keyingi davri davomida revmoksikam preparatini og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Prostaglandinsintetazaning boshqa ingibitorlari, shu jumladan glyukokortikoidlar va salisilatlar (asetilsalisil kislotasi): prostaglandinsintetazaning ingibitorlarini birga yuborish sinergik ta‘siri tufayli, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi va yaralarni paydo bo‘lish havfini oshishiga olib keladi, shuning uchun birga davolash tavsiya etilmaydi. Meloksikamni boshqa nosteroid yalllig‘lanishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Peroral antikoagulyantlar, antitrombositar vositalar, geparin tizimli yuborilganida, trombolitik vositalar, shuningdek serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari: trombositlarning faoliyatini tormozlanishi tufayli, qon ketish xavfi oshadi. Bunday birga davolash zarurati bo‘lganida sinchkov kuzatuvni amalga oshirish tavsiya etiladi.
Litiy: Qon plazmasida litiyning konsentrasiyasini oshiradigan, NYAQV nisbatan ma‘lumotlar muxim o‘rin tutadi. Davolash boshlanishida, Revmoksikam preparatning dozasini tanlashda va davolash to‘xtatilganida qon plazmasida litiyning miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Metotreksat: NYAQV metotreksatning tubulyar (buyrak naychalari orqali) sekresiyasini kamaytirib, shu bilan plazmadagi konsentrasiyasini oshirishlari mumkin. Shu sababli, metotreksatning yuqori dozalari bilan (haftasiga 15 mg dan ortiq) davolanayotgan pasientlarga NYAQV birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. NYAQV va metotreksatni o‘zaro ta‘sir qilish havfini metotreksatning kichik dozalari bilan davolanayotgan, ayniqsa buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar ham inobatga olishlari kerak. Majmuaviy davolash zarurati bo‘lgan hollarda qon tahlili va buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. NYAQV va metotreksatni qo‘llash uch kun ketma-ket davom etgan hollarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki metotreksatning plazmadagi konsentrasiyasi oshishi va toksikligi kuchayishi mumkin. Garchi metotreksatning farmakokinetikasi meloksikam bilan yondosh davolash ta‘sirida o‘zgarmagan bo‘lsa-da, NYAQV bilan davolashda metotreksatning gematologik toksikligi kuchayishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Kontrasepsiya: NYAQV homilaga qarshi vositalarning samaradorligini pasaytiradilar.
Diuretiklar: suvsizlangan bemorlarni NYAQV bilan davolash o‘tkir buyrak yetishmovchiligini potensial rivojlanish xavfi bilan bog‘liq. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak, keyinchalik esa revmoksikam va diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganida bemorlar suyuqliklarni adekvat miqdorda olishlari kerak.
Antigipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar): NYAQV antigipertenziv samarasini kamaytiradilar, bu vazodilatator prostaglandinlarga ingibisiya qiluvchi ta‘siri bilan bog‘liq.
NYAQV va angiotenzin-II reseptorlarining antagonistlari, shuningdek AAF ingibitorlari kalavalar filtrasiyasini kamayishiga nisbatan sinergik ta‘sir ko‘rsatadi. Bu buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.
Xolestiramin gastrointestinal traktda meloksikamni bog‘lab, uni organizmdan tez chiqarilishiga olib keladi.
Buyrak prostaglandinlariga ta‘sir qilishi tufayli, NYAQV siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin, preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida buyraklar faoliyatini nazorat qilish talab etiladi.
Meloksikam jigarda metabolizmga uchrab, deyarli to‘liq parchalanadi, taxminan uchdan ikki qismi sitoxrom (CYP) R450 ishtirokida va uchdan bir qismi peroksidazali oksidlanish orqali yuz beradi.
Metabolizm bosqichida revmoksikam va boshqa preparatlarni CYP2S9 va/yoki CYP3A4 ga ta‘sir qilishi hisobiga ular farmakokinetik o‘zaro ta‘sir qilishi mumkin.
Revmoksikam antasidlar, simetidin, digoksin va furosemid bilan bir vaqtda qabul qilinganida ularning o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan.
Preparatni peroral antidiabetik vositalar bilan o‘zaro ta‘sirini istisno qilish mumkin emas.
Maxsus ko‘rsatmalar
Boshqa NYAQV qo‘llanganida bo‘lgani kabi, preparat qo‘llanganida me‘da-ichak kasalliklari bo‘lgan, antikoagulyantlarni qabul qilayotgan pasientlarning holatini yaxshilab kuzatish kerak. Agar pasientda peptik yara yoki me‘da-ichakdan qon ketishlari bo‘lsa, revmoksikamni buyurish ta‘qiqlanadi.
Boshqa NYAQV qo‘llanganida bo‘lgani kabi, me‘da-ichakdan potensial o‘limga olib keluvchi qon ketishlari, me‘da-ichak yaralari yoki perforasiya anamnezida oldindan kuzatilgan simptomlar yoki me‘da-ichak yo‘llarining jiddiy kasalliklari bilan yoki ularsiz, preparat bilan davolanishning istalgan vaqtida rivojlanishi mumkin. Juda ham jiddiy oqibatlar keksa yoshdagi odamlarda kuzatilgan.
NYAQV qo‘llanganida yakka hollarda jiddiy teri reaksiyalari kuzatilgan, ularning ba‘zilari o‘lim bilan tugagan, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Bunday reaksiyalarning eng yuqori rivojlanish xavfi davolanishning boshida kuzatilgan, bunda ko‘pchilik hollarda bunday reaksiyalar davolanishning birinchi oyi davomida paydo bo‘lgan. Teri toshmalari, shilliq qavatlarni shikastlanishi yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari ilk bor paydo bo‘lganida Revmoksikamni qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy yurak-qon tomir trombotik o‘zgarishlari, miokard infarkti va insultni yuz berish havfni oshirishlari mumkin. Davolash davomiyligi uzayganida bu xavf o‘sishi mumkin. Bu xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklarni rivojlanish xavf omillari bo‘lgan pasientlarda oshishi mumkin.
NYAQV buyraklarda qon oqimini tutib turishda muhim rol o‘ynaydigan buyrak prostaglandinlarini sintezini ingibisiya qiladi. Qon hajmi pasaygan va buyraklarda qon oqimi pasaygan pasientlarda NYAQV ni qo‘llash davolash tugaganidan so‘ng qaytuvchan xarakterga ega bo‘lgan buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin.
Bunday reaksiyalarning eng yuqori rivojlanish xavfi keksa yoshdagi pasientlarda, degidratasiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va surunkali renal (buyrak) buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek diuretiklar, AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan yondosh davolanayotgan pasientlarda yoki gipovolemiyaga olib kelgan yirik jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holatda bo‘lgan pasientlarda kuzatilishi mumkin. Bunday pasientlarda davolashni boshlanishida diurez va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
NYAQV yakka hollarda interstisial nefrit, glomerulonefrit, renal modullyar nekrozlarga yoki nefrotik sindromlarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Dializ muolajasini olayotgan, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi bo‘lgan pasientlar uchun revmoksikamning dozasi 7,5 mg dan (tabletkalar ko‘rinishida) oshmasligi kerak. Biroz yoki o‘rtacha darajadagi renal yetishmovchiligi (kreatinin klirensining darajasi minutiga 25 ml dan ortiq) bo‘lgan bemorlar uchun preparatning dozasini pasaytirmasa ham bo‘ladi.
Ko‘pchilik NYAQV bilan davolanganda bo‘lgani kabi, yakka hollarda jigar transaminazalari yoki jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlarini oshishi ta‘riflangan. Ko‘pchilik hollarda bu siljishlar biroz darajada va vaqtinchalik xarakterga ega bo‘lgan. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlari normadan turg‘un va sezilarli darajada siljiganida, revmoksikam bilan davolashni to‘xtatish va nazorat sinamalarini o‘tkazish kerak. Klinik jihatdan barqaror kechayotgan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlar uchun revmoksikamning dozasini pasaytirish kerak emas. Holsizlangan bemorlar yanada sinkov kuzatuvga muhtojdirlar. Boshqa NYAQV bilan davolashda bo‘lgani kabi, buyrak, jigar va yurak faoliyatini pasayishi ehtimoli ko‘proq bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarga nisbatan ehtiyot bo‘lish kerak.
NYAQV organizmda natriy, kaliy va suvni ushlanib qolishini kuchaytirishi va diuretiklarning natriyuretik samaralariga ta‘sir qilishi mumkin, bu yurak faoliyatini buzilishlari yoki arterial gipertenziyani chaqirishi yoki kuchaytirishi mumkin. Bunday pasientlarda klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.
Har qanday boshqa NYAQV singari, meloksikam ham infeksion kasalliklarning simptomlarini oshirish mumkin.
Siklooksigenaza/prostaglandinlarning sintezini ingibisiya qiluvchi boshqa vositalar kabi meloksikamni qo‘llash reproduktiv faoliyatga salbiy ta‘sir etishi mumkin va homilador bo‘lishga harakat qilayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Shuning uchun homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan yoki bepushtlik yuzasidan tekshiruvlardan o‘tayotgan ayollar uchun meloksikam qabul qilishni to‘tatish mumkinligini ko‘rib chiqish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.
Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi homiladorlikka va/yoki embrion hamda homilani rivojlanishiga salbiy ta‘sir etishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlarning natijalari, homiladorlikning ilk davrida prostaglandinlar sintezining ingibitorlari qo‘llanganidan so‘ng homilani tashlash va yurak nuqsonlari va gastroxizislarni rivojlanish xavfini oshishini taxmin qilish imkonini beradi. Yurak nuqsonlarini mutloq rivojlanish xavfi kamida 1% dan taxminan 1,5% gacha oshdi. Bu xavf preparatning dozasini oshirilishi va davolash davomiyligini uzaytirilishi bilan ortadi deb hisoblanadi.
Homiladorlikning III uch oyligida prostaglandinlar sintezining barcha ingibitorlari homila uchun xavf tug‘dirishi mumkin:
homiladorlikning oxirgi muddatlarida ona va yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun bo‘lishi mumkin havflar:
Garchi meloksikamga nisbatan aniq bir ma‘lumotlar bo‘lmasa-da, NYAQV ni ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligi ma‘lumdir. Shuning uchun Revmoksikam preparatini emizikli ayollarda qo‘llash mumkin emas.
Bolalar.
Preparat, yuvenil revmatoid artrit (Still-Shoffar kasalligi) dan tashqari, 12 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun qo‘llanadi.
Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati.
Avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga preparatning ta‘siri yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q. Biroq ko‘rish faoliyatini buzilishi, uyquchanlik yoki markaziy nerv tizimini boshqa buzilishlari kabi nojo‘ya reaksiyalar rivojlanganida bunday faoliyatlardan saqlanish tavsiya etilgan.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani o‘tkir oshirib yuborilishi simptomlari: letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, me‘da-ichakdan qon ketishlari bo‘lishi mumkin.
Og‘ir zaharlanish arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyatini buzilishi, koma, yurak urishini to‘xtashiga olib kelishi mumkin. “Nojo‘ya ta‘sirlari” bo‘limida keltirilgan ko‘rinishlar bo‘lishi mumkin.
Davolash: preparatni bekor qilish, to‘g‘ri ichakni yuvish, simptomatik davolash o‘tkaziladi. Spesifik antidoti yo‘q.
Chiqarilish shakli
5 suppozitoriydan blisterda. 1 blisterdan qutida.
Saqlash sharoiti
25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.