PLAGRIL tabletkalari 75mg N30

faol modda: klopidogrel gidrosulfati - 97,875 mg, 75 mg klopidogrelga ekvivalent;

yordamchi moddalar: 211,125 mg mikrokristall tsellyuloza (Avicel PH 112), 58,0 mg mannitol, 12,0 mg natriy kroskarmellozasi, 2,0 mg kolloid kremniy dioksidi, 4,0 mg magniy stearati;

qobig'i: 13,475 mg pushti Opadray 03V54202 (62,5% gipromelloza, 30,6% titan dioksidi, 6,25% makrogol-400, 0,65% temir (II) oksidi).

Boshqa agonistlar chaqirgan trombositlarning agregasiyasini, erkin ADF tomonidan ularning faollashishini oldini olib kamaytiradi, fosfodiesterazaning (FDE) faolligiga ta'sir qilmaydi. Trombositlarning ADF reseptorlari bilan qaytmas bog'lanadi, ular hayot tsikli davomida (taxminan 7 kun) ADF rag'batlanishga turg'un bo'lib qoladi.

Trombositlar agregasiyasining tormozlanishi 400 mg boshlang'ich doza qabul qilgandan keyin (40% ingibirlanish) 2 soat o'tgach kuzatiladi. Maksimal samara (agregasiyaning 60% bostirilishi) sutkada 50-100 mg dozada doimo qabul qilishda 4-7 kundan keyin rivojlanadi. Antiagregant samara trombositlarning butun hayoti davomida (7-10 kun) saqlanadi. Trombositlar agregasiyasi va qon ketish vaqti davolash to'xtatilganidan keyin o'rtacha 5 kun o'tgach dastlabki darajasiga qaytadi.

Qon tomirlarning aterosklerotik shikastlanishida, qon tomir jarayonini joylashishidan (tserebrovaskulyar, kardiovaskulyar yoki periferik shikastlanishlar) qat'iy nazar aterotromboz rivojlanishiga qarshilik qiladi.

So'rilishi va Biokiraolishligi yuqori; plazmadagi kontsentrasiyasi past va qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach o'lchash chegarasiga (0,025 mkg/l) etmaydi. Klopidogrel va asosiy metaboliti plazma oqsillari bilan qayta bog'lanadi (98% va 94% muvofiq ravishda).

Metabolizmi

Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – plazmada aylanayotgan birikmaning taxminan 85% tashkil qiluvchi karboksil kislotaning nofaol hosilasidir. Klopidogrelning 75 mg dozasi og'iz orqali takroran qabul qilinganidan keyin metabolitining cho'qqi kontsentrasiyasiga (T_max) bir soatdan keyin (cho'qqi kontsentrasiyasi (C_max) – taxminan 3 mg/l) erishiladi.

Klopidogrel ta'sir qiluvchi moddaning o'tmishdoshi hisoblanadi. Uning faol metaboliti, tiol hosilasi, klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va so'ngra gidrolizlanish yo'li bilan hosil bo'ladi. Oksidlanish jarayoni birinchi navbatda tsitoxrom R450 2V6 va 3A4 izofermentlari va kamroq darajada 1A1, 1A2 va 1s19 izofermentlari bilan boshqariladi.

Faol tiol metaboliti trombositlarning reseptorlari bilan tez va orqaga qaytmas bog'lanadi, shunday qilib trombositlarning agregasiyasini bostiradi. Ushbu metaboliti plazmada aniqlanmaydi.

Chiqarilishi

Chiqarilishi: buyraklar orqali – 50%, ichak orqali – 46% (yuborilganidan keyin 120 soat davomida). Bir marta va takror qabul qilinganidan keyin asosiy metabolitining yarim chiqarilish davri – 8 soat. Buyrak orqali chiqariladigan metabolitlarining kontsentrasiyasi – 50%.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi.

Klopidogrel sutkada 75 mg dozada qabul qilinganidan keyin plazmada asosiy metabolitining kontsentrasiyasi, buyraklarning og'ir kasalliklari (kreatinin klirensi (kk) 5-15 ml/min) bo'lgan pasientlarda, o'rtacha og'irlikdagi buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar (kk 30 dan 60 ml/min gacha) va sog'lom shaxslarga qaraganda past.

Garchi trombositlarning ADF induktsiyalangan agregasiyasiga ingibitsiya qiluvchi samarasi sog'lom ko'ngillilardagi huddi shunday samarasiga qaraganda past bo'lgan (25%) bo'lsa ham, qon ketish vaqti sutkada 75 mg dozada klopidogrel olgan sog'lom ko'ngillilardagi kabi darajada uzaygan.

Jigar tsirrozi bo'lgan bemorlarda klopidogrelni 75 mg dozada 10 kun davomida qabul qilish xavfsiz bo'lgan va yaxshi o'zlashtirilgan. Klopidogrelning S_max ham, bir martalik doza qabul qilinganidan keyin ham, muvozanat holatida ham, jigar tsirrozi bo'lgan bemorlarda, sog'lom shaxslardagiga qaraganda bir necha marta yuqori bo'lgan.

Qon ivish tizimi tomonidan:

tez-tez – me'da-ichakdan qon ketishi; tez-tez emas – gemorragik insult, qon ketishi vaqtini uzayishi, burundan qon ketishi; kam hollarda – gematomalar, gematuriya va kon'yunktivadan qon ketishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

tez-tez emas – trombositopeniya; tez-tez emas – neytropeniya, leykopeniya, eozinofiliya; juda kam hollarda – trombositopenik purpura; granulositopeniya, agranulositoz, anemiya va aplastik anemiya.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya; kam hollarda – vertigo; juda kam hollarda – ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – vaskulit, arterial bosimni pasayishi;

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda – bronxospazm, interstisial pnevmonit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – dispepsiya, diareya, abdominal og'riqlar; tez-tez emas – ko'ngil aynishi, gastrit, meteorizm, qabziyat, qusish, me'da-ichak yo'llarining shilliq qavatida yara rivojlanishi; me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo'rayishi; juda kam hollarda – kolit (shu jumladan yarali yoki limfositar kolit), pankreatit, ta'm sezishni o'zgarishi, stomatit, gepatit, o'tkir jigar etishmovchiligi, jigar fermentlari faolligini oshishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda – artralgiya, artrit, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – glomerulonefrit.

Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez emas – qichishish; juda kam hollarda – bullyoz toshma (ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki.

Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda – angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaktsiyalar, zardob kasalligi.

Boshqalar: juda kam hollarda – haroratni oshishi, qonda kreatininni oshishikuzatilishi mumkin.

Preparatni qo'llash fonida paydo bo'ladigan qon ketishini to'xtatish ko'proq vaqt talab qilishi tufayli bemorlarni ogohlantirish kerak, ular odatdagi bo'lmagan qon ketishining har bir holida shifokorga xabar berishlari kerak. Shuningdek bemorlar agar ularni operasiya qilish ko'zda tutilgan bo'lsa yoki agar shifokor bemor uchun yangi dori vositasini buyursa, preparatni qabul qilayotganligi haqida shifokorni xabardor qilishlari kerak.

Davolash vaqtida gomeostaz tizimining ko'rsatkichlarini (AChTV, trombositlarning soni, trombositlarning funktsional faolligi sinamalari) nazorat qilish kerak; jigarning funktsional faolligini muntazam tekshirish kerak.

Jigar funktsiyasini og'ir buzilishlarida gemorragik diatezning rivojlanish xavfini yodda tutish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparat qabul qilinganidan keyin avtotransportni boshqarish qobiliyatini yomonlashi yoki ruhiy ish qobiliyatini pasayishining belgilari aniqlanmagan.

O'tkir koronar sindromida trombotik asoratlarni oldini olish uchun atsetilsalisil kislotasi bilan majmuada: trombotik davolashni o'tkazish imkoniyati bo'lganida
ST segmentini ko'tarilishi bilan; ST segmentini ko'tarilishisiz (noturg'un stenokardiya, Q tishisiz miokard infarkti), shu jumladan stent qo'yilgan bemorlarda qo'llanadi.

Ehtiyotkorlik bilan

O'rtacha jigar va/yoki buyrak etishmovchiligi, jarohatlar, qon ketishni rivojlanishini oshiruvchi holatlar (shu jumladan jarohat, operasiyalar), atsetilsalisil kislotasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan sog-2 ingibitorlari), geparin va glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Tsitoxrom CYP2C9 fermentlaridan birining faolligini ingibitsiya qilib, CYP2C9 orqali metabolizmga uchraydigan dori vositalarning (fenitoin, tolbutamid) kontsentrasiyasini oshiradi.

Klopidogrel atenolol, nifedipin, fenobarbital, tsimetidin, estrogenlar, digoksin, teofillin, tolbutamin, antasid vositalari bilan birga qo'llanganida klinik ahamiyatli farmakodinamik o'zaro ta'siri kuzatilmagan.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Q-hosil qiluvchi miokard infarktidan keyin 35 kungacha va ishemik insultdan keyin
7 kundan 6 oygacha bo'lgan muddatda boshlash kerak.

ST segmentining ko'tarilishi bo'lmagan o'tkir koronar sindromida (noturg'un stenokardiya yoki Q tishi shakllanmagan miokard infarkti) davolashni 300 mg bir martalik yuklama dozani buyurish bilan boshlash, so'ngra preparatni 75 mg dozada sutkada 1 marta (atsetilsalisil kislotasini sutkada 75-325 mg dozada bir vaqtda qabul qilish bilan) qo'llashni davom ettirish kerak. Atsetilsalisil kislotasini katta dozalarda qabul qilish qon ketishining yuqori xavfi bilan bog'liqligi tufayli, tavsiya qilingan doza 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash kursi – 1 yilgacha.

ST sigmentining ko'tarilishi bilan bo'lgan o'tkir koronar sindromida (o'tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dozada sutkada 1 marta boshlang'ich yuklama dozada atsetilsalisil kislotasi bilan birga yoki trombolitiklarsiz buyuriladi. 75 yoshdan oshgan pasientlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozani ishlatmasdan amalga oshirilishi kerak. Majmuaviy davolash simptomlar paydo bo'lgandan keyin imkoni boricha ertaroq boshlanadi va minimum 4 hafta mobaynida davom ettiriladi.

Davolash: trombositar massani quyish. Maxsus antidoti mavjud emas.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PLAGRIL^®

PLAGRIL^®

Preparatning savdo nomi: Plagril^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): klopidogrel

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: klopidogrel gidrosulfati – 97,875 mg, 75 mg klopidogrelga ekvivalent.

yordamchi moddalar: 211,125 mg mikrokristall sellyuloza (Avicel PH 112), 58,0 mg mannitol, 12,0 mg natriy kroskarmelloza, 2,0 mg kolloid kremniy dioksidi, 4,0 mg magniy stearati.

qobig‘i: 13,475 mg pushti Opadray 03V54202 (62,5% gipromelloza, 30,6% titan dioksidi, 6,25% makrogol-400, 0,65% temir (II) oksidi).

Ta‘rifi: dumaloq, ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida “S 127” belgisi bosilgan pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antiagregant vosita.

ATX kodi: V01AS04

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Trombositlarning agregasiyasini spesifik va faol ingibitori; koronar tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Trombositlardagi reseptorlar bilan adenozindifosfatni (ADF) bog‘lanishi va shu bilan birga trombositlar agregasiyasini susaytirib, ADF ta‘siri ostida GPIIb/IIIa reseptorlarning faolligini tanlab kamaytiradi.

Boshqa agonistlar chaqirgan trombositlarning agregasiyasini, erkin ADF tomonidan ularning faollashishini oldini olib kamaytiradi, fosfodiesterazaning (FDE) faolligiga ta‘sir qilmaydi. Trombositlarning ADF reseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi, ular hayot sikli davomida (taxminan 7 kun) ADF rag‘batlanishga turg‘un bo‘lib qoladi.

Trombositlar agregasiyasining tormozlanishi 400 mg boshlang‘ich doza qabul qilgandan keyin (40% ingibirlanish) 2 soat o‘tgach kuzatiladi. Maksimal samara (agregasiyaning 60% bostirilishi) sutkada 50-100 mg dozada doimo qabul qilishda 4-7 kundan keyin rivojlanadi. Antiagregant samara trombositlarning butun hayoti davomida (7-10 kun) saqlanadi. Trombositlar agregasiyasi va qon ketish vaqti davolash to‘xtatilganidan keyin o‘rtacha 5 kun o‘tgach dastlabki darajasiga qaytadi.

Qon tomirlarning aterosklerotik shikastlanishida, qon tomir jarayonini joylashishidan (serebrovaskulyar, kardiovaskulyar yoki periferik shikastlanishlar) qat‘iy nazar aterotromboz rivojlanishiga qarshilik qiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi va taqsimlanishi

So‘rilishi va biokiraolishligi yuqori; plazmadagi konsentrasiyasi past va qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach o‘lchash chegarasiga (0,025 mkg/l) yetmaydi. Klopidogrel va asosiy metaboliti plazma oqsillari bilan orqaga qaytar bog‘lanadi (98% va 94% muvofiq ravishda).

Metabolizmi

Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – plazmada aylanayotgan birikmaning taxminan 85% tashkil qiluvchi karboksil kislotaning nofaol hosilasidir. Klopidogrelning 75 mg dozasi og‘iz orqali takroran qabul qilinganidan keyin metabolitining cho‘qqi konsentrasiyasiga (T_max) bir soatdan keyin (cho‘qqi konsentrasiyasi (C_max) – taxminan 3 mg/l) erishiladi.

Klopidogrel ta‘sir qiluvchi moddaning o‘tmishdoshi hisoblanadi. Uning faol metaboliti, tiol hosilasi, klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va so‘ngra gidrolizlanish yo‘li bilan hosil bo‘ladi. Oksidlanish jarayoni birinchi navbatda sitoxrom R450 2V6 va 3A4 izofermentlari va kamroq darajada 1A1, 1A2 va 1S19 izofermentlari bilan boshqariladi.

Faol tiol metaboliti trombositlarning reseptorlari bilan tez va orqaga qaytmas bog‘lanadi, shunday qilib trombositlarning agregasiyasini bostiradi. Ushbu metaboliti plazmada aniqlanmaydi.

Chiqarilishi

Chiqarilishi: buyraklar orqali – 50%, ichak orqali – 46% (yuborilganidan keyin 120 soat davomida). Bir marta va takror qabul qilinganidan keyin asosiy metabolitining yarim chiqarilish davri – 8 soat. Buyrak orqali chiqariladigan metabolitlarining konsentrasiyasi – 50%.

Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi.

Klopidogrel sutkada 75 mg dozada qabul qilinganidan keyin plazmada asosiy metabolitining konsentrasiyasi, buyraklarning og‘ir kasalliklari (kreatinin klirensi (KK) 5-15 ml/min) bo‘lgan pasientlarda, o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar (KK 30 dan 60 ml/min gacha) va sog‘lom shaxslarga qaraganda past.

Garchi trombositlarning ADF induksiyalangan agregasiyasiga ingibisiya qiluvchi samarasi sog‘lom ko‘ngillilardagi huddi shunday samarasiga qaraganda past bo‘lgan (25%) bo‘lsa ham, qon ketish vaqti sutkada 75 mg dozada klopidogrel olgan sog‘lom ko‘ngillilardagi kabi darajada uzaygan.

Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda klopidogrelni 75 mg dozada 10 kun davomida qabul qilish xavfsiz bo‘lgan va yaxshi o‘zlashtirilgan. Klopidogrelning S_max ham, bir martalik doza qabul qilinganidan keyin ham, muvozanat holatida ham, jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda, sog‘lom shaxslardagiga qaraganda bir necha marta yuqori bo‘lgan.

Qo‘llanilishi

Miokard infarkti, ishemik insult yoki periferik arteriyalarning okklyuziyasi bo‘lgan pasientlarda trombotik asoratlarni oldini olish.

O‘tkir koronar sindromida trombotik asoratlarni oldini olish uchun asetilsalisil kislotasi bilan majmuada: trombotik davolashni o‘tkazish imkoniyati bo‘lganida             ST segmentini ko‘tarilishi bilan; ST segmentini ko‘tarilishisiz (noturg‘un stenokardiya, Q tishisiz miokard infarkti), shu jumladan stent qo‘yilgan bemorlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, ichga buyuriladi. O‘tkazilgan miokard infarkti, ishemik insultdan keyin bemorlarda ishemik buzilishlarni oldini olish yoki periferik arteriyalarning tashhis qo‘yilgan kasalliklar fonidagi kattalar (shu jumladan keksa yoshdagi pasientlarga) uchun sutkada 1 marta 75 mg buyuriladi. Davolashni o‘tkazilgan        Q-hosil qiluvchi miokard infarktidan keyin 35 kungacha va ishemik insultdan keyin      7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash kerak.

ST segmentining ko‘tarilishi bo‘lmagan o‘tkir koronar sindromida (noturg‘un stenokardiya yoki Q tishi shakllanmagan miokard infarkti) davolashni 300 mg bir martalik yuklama dozani buyurish bilan boshlash, so‘ngra preparatni 75 mg dozada sutkada 1 marta (asetilsalisil kislotasini sutkada 75-325 mg dozada bir vaqtda qabul qilish bilan) qo‘llashni davom ettirish kerak. Asetilsalisil kislotasini katta dozalarda qabul qilish qon ketishining yuqori xavfi bilan bog‘liqligi tufayli, tavsiya qilingan doza 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash kursi – 1 yilgacha.

ST sigmentining ko‘tarilishi bilan bo‘lgan o‘tkir koronar sindromida (o‘tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dozada sutkada 1 marta boshlang‘ich yuklama dozada asetilsalisil kislotasi bilan birga yoki trombolitiklarsiz buyuriladi. 75 yoshdan oshgan pasientlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozani ishlatmasdan amalga oshirilishi kerak. Majmuaviy davolash simptomlar paydo bo‘lgandan keyin imkoni boricha ertaroq boshlanadi va minimum 4 hafta mobaynida davom ettiriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari 

Rivojlanish tez-tezligiga qarab nojo‘ya samaralari quyidagi guruhlarga bo‘linadi:        tez-tez – 1% dan ko‘p; tez-tez emas – 0,1-1%, kam hollarda – 0,01-0,1%, juda kam hollarda – 0,01% dan kam.

Qon ivish tizimi tomonidan:

tez-tez – me‘da-ichakdan qon ketishi; tez-tez emas – gemorragik insult, qon ketishi vaqtini uzayishi, burundan qon ketishi; kam hollarda – gematomalar, gematuriya va kon‘yunktivadan qon ketishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

tez-tez emas – trombositopeniya; tez-tez emas – neytropeniya, leykopeniya, eozonofiliya; juda kam hollarda – trombositopenik purpura; granulositopeniya, agranulositoz, anemiya va aplastik anemiya.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya; kam hollarda – vertigo; juda kam hollarda – ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – vaskulit, arterial bosimni pasayishi;

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda – bronxospazm, interstisial pnevmonit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – dispepsiya, diareya, abdominal og‘riqlar; tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, gastrit, meteorizm, qabziyat, qusish, me‘da-ichak yo‘llarining shilliq qavatida yara rivojlanishi; me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi; juda kam hollarda – kolit (shu jumladan yarali yoki limfositar kolit), pankreatit, ta‘m sezishni o‘zgarishi, stomatit, gepatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, jigar fermentlari faolligini oshishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda – artralgiya, artrit, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – glomerulonefrit.

Dermatologik reaksiyalar: tez-tez emas – qichishish; juda kam g‘ollarda – bullyoz toshma (ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda – angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi.

Boshqalar: juda kam hollarda – haroratni oshishi, qonda kreatininni oshishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; og‘ir jigar yetishmovchiligi; gemorragik sindrom, o‘tkir qon ketishi (shu jumladan, kalla suyagi ichiga qon quyilishi) va uni rivojlanishiga moyil bo‘lgan kasalliklar (zo‘rayish bosqichidagi me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligi, nospesifik yarali kolit, tuberkulyoz, o‘pkalar o‘smasi, giperfibronoliz); homiladorlik, laktasiya davri (emizish davri); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

O‘rtacha jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, jarohatlar, qon ketishni rivojlanishini oshiruvchi holatlar (shu jumladan jarohat, operasiyalar), asetilsalisil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan SOG-2 ingibitorlari), geparin va glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Asetilsalisil kislotasi, geparin, bevosita antikoagulyantlar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarning antiagregant samarasini kuchaytiradi, birga qo‘llanganida me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketish xavfi oshadi.

Sitoxrom CYP2C9 fermentlaridan birining faolligini ingibisiya qilib, CYP2C9 orqali metabolizmga uchraydigan dori vositalarning (fenitoin, tolbutamid) konsentrasiyasini oshiradi.

Klopidogrel atenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, teofillin, tolbutamin, antasid vositalari bilan birga qo‘llanganida klinik ahamiyatli farmakodinamik o‘zaro ta‘siri kuzatilmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jarrohlik aralashuvi holida, agar antiagregant ta‘siri maqsadga muvofiq bo‘lmasa, davolash kursini operasiyadan 7 kun oldin to‘xtatish kerak.

Preparatni qo‘llash fonida paydo bo‘ladigan qon ketishini to‘xtatish ko‘proq vaqt talab qilishi tufayli bemorlarni ogohlantirish kerak, ular odatdagi bo‘lmagan qon ketishining har bir holida shifokorga xabar berishlari kerak. Shuningdek bemorlar agar ularni operasiya qilish ko‘zda tutilgan bo‘lsa yoki agar shifokor bemor uchun yangi dori vositasini buyursa, preparatni qabul qilayotganligi haqida shifokorni xabardor qilishlari kerak.

Davolash vaqtida gomeostaz tizimining ko‘rsatkichlarini (ACHTV, trombositlarning soni, trombositlarning funksional faolligi sinamalari) nazorat qilish kerak; jigarning funksional faolligini muntazam tekshirish kerak.

Jigar funksiyasini og‘ir buzilishlarida gemorragik diatezning rivojlanish xavfini yodda tutish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat qabul qilinganidan keyin avtotransportni boshqarish qobiliyatini yomonlashi yoki ruhiy ish qobiliyatini pasayishining belgilari aniqlanmagan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: Sog‘lom odamlarga 600 mg klopidogrel bir marta og‘iz orqali qabul qilinganida (8 standart 75 mg tabletkaga ekvivalent miqdor) nojo‘ya ko‘rinishlar bo‘lmagan. Qon ketish vaqti 1,7 martaga uzaygan, bu terapevtik doza (sutkada 75 mg) qabul qilinganidan keyin qayd qilingan kattalikka muvofiq keladi.

Davolash: trombositar massani quyish. Maxsus antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

75 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

10 tabletkadan PVX/PVDX/ alyuminiy blisterda.

1, 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.