GEPALUX kapsulalari 250mg N50

faol modda: ursodezoksixolat kislotasi - 250 mg

yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, jelatinlangan makkajo'xori kraxmali, aerosil, magniy stearati.

Gepatosit membranasiga joylashib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va jigar hujayralarini o't kislotasi tuzlarining shikastlovchi ta'siridan himoya qiladi, shu tarzda tsitotoksik samarani pasaytiradi. Xolestazda Sa2+ ga bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzositozni rag'batlantiradi, toksik o't kislotalarining (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqa.) kontsentrasiyasini pasaytiradi. Ularning kontsentrasiyasi surunkali jigar kasalliklari mavjud bemorlarda oshgan bo'ladi. 

Ursodezoksixolat kislotasi yuqori qutblikka ega bo'lib, apolyar (toksik) o't kislotalari bilan toksik bo'lmagan aralash misellalarni hosil qiladi, bu biliar reflyuks-gastritda va reflyuks-ezofagitda me'da reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixolat kislotasi hujayra membranalari (gepatositlar, xolangiositlar, miy epiteliositlari) ning tarkibiga kirib olish, ularni mustahkamlash va tsitotoksik misellalarning ta'siriga sezmaydigan qilib qo'yish xususiyatiga ega bo'lgan ikkilangan molekulalarni hosil qiladi – tsitoprotektiv, gepatoprotektiv samara. 

Uni ichakda so'rilishini susaytirishi, jigardagi ishlab chiqarilishini va o't-safro sekresiyasini pasaytirishi hisobiga o't-safroni xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi; o't-safroda xolesterinni eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallarni hosil qiladi; o't-safroning litogen indeksini kamaytiradi. Buning natijasi xolesterinli o't toshlarini (o't-safroda xolesterin/o't kislotalari nisbatini o'zgarishi oqibatida) erishidir va yangi konkrementlarni hosil bo'lishini oldini olishidir (o't-safroda xolesterinning miqdorini kamayishi natijasida) – litolitik samara.

Bikarbonatlarga boy xolerezni induktsiyalaydi, bu o't-safroning passajini oshishiga olib keladi va ichak orqali toksik o't kislotalarini chiqarilishini rag'batlantiradi, bu esa jigar ichida xolestazni tuzalishiga yordam beradi – antixolestatik samara.

Immunomodullovchi ta'siri HLA-antigenlarni gepatositlar va xolangiositlarning membranalarida ekspressiyasini susayishi, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda IgM) ning faolligini pasayishi, limfositlarning tabiiy killerlik faolligini me'yorlashishi, interleykin-2 ni hosil bo'lishiga ta'siri, eozinofillarning sonini kamayishi va boshqalarga bog'liq.

Birlamchi biliar tsirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit mavjud bemorlarda fibroz rivojlanib borishini ishonchli tarzda sekinlashtiradi– antifibrolitik samara. Qizilo'ngach venalarining varikoz kengayishini rivojlanishi xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixolat kislotasi hujayralar (gepatositlar, xolangiositlar va boshqalarni) barvaqt qarishi va nobud bo'lishi jarayonlarini sekinlashtiradi – antiapoptotik samara.

Kolorektal saraton hujayralarining o'sishini sekinlashtiradi (yo'g'on ichak saratonida o'smaga qarshi ta'siri).

Ichga qabul qilinganida ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga (90% atrofida), yonbosh ichakda esa – faol tashilishi yordamida so'riladi. Smax ga 1-3 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori bo'lib, ursodezoksixolat kislotasining kamida 70 foizi bog'langan. 

Ichga 50 mg dozada qabul qilinganida qon zardobidagi kontsentrasiyasi 30, 60 va 90 daqiqadan so'ng mos ravishda 3,8 mmol/l; 5,5 mmol/l va 3,7 mmol/l ni tashkil qiladi. Muntazam ravishda qabul qilinganida ursodezoksixolat kislotasi qon zardobining asosiy o't kislotasi bo'lib qoladi (o't kislotalarining umumiy miqdorining 48 %. 

Davolovchi samarasi o't-safrodagi ursodezoksixolat kislotasining kontsentrasiyasiga bog'liqdir; davolash negizida o't kislotalarining umumiy miqdorida uning ulushi dozaga bog'liq ravishda 50-75% gacha oshadi (10-20 mg/kg sutkalik dozalarda).

Me'da-ichak aylanmasi tizimiga qo'shiladi. 

Metabolizmi va chiqarilishi

Ursodezoksixolat kislotasi jigarda glisin va taurin bilan bog'lanadi; hosil bo'lgan kon'yugatlar safroga chiqariladi. Yo'ldosh to'sig'idan o'tadi.

Asosan ichak orqali (50-70%), juda kam (1% dan kam) miqdori – siydik bilan chiqariladi. So'rilmagan ursodezoksixolat kislotasining kam miqdori yo'g'on ichakda bakteriyalar ta'sirida (7-degidroksidlanish) litoxol kislotasigacha parchalanadi, u yo'g'on ichakda qisman so'rilib, jigarda sulfatlanadi va sulfatilxolilglisinli yoki sulfotilxoliltaurinli kon'yugatlar ko'rinishida axlat bilan tez chiqariladi. Enterogepatik aylanmasida litoxolat kislotasining bir qismi jigarga tushadi va qaytadan Xeno - va ursodezoksixolat kislotalariga aylanadi.

Gepalyuks® bemorlar tomonidan etarli darajada yaxshi o'zlashtiriladi.

Kam hollarda diareya yoki qabziyat, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada va o'ng qovurg'a osti sohasida og'riq, o't toshlarini kaltsifikasiyalanishi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, ilgari bo'lgan psoriazning zo'rayishi, allergik reaktsiyalar (toshmalar, terining qichishishi), bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkin.

Birlamchi biliar tsirrozni davolashda, preparat bekor qilinganidan keyin jigar tsirrozining yo'qoladigan o'tkinchi dekompensasiyasi kuzatilishi mumkin.

Har qanday odatda kuzatilmaydigan reaktsiyalar paydo bo'lganida preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Agar sizda ushbu yo'riqnomada keltirilmagan har qanday boshqa nojo'ya reaktsiyalar qayd etilsa, iltimos, o'zingizning shifokoringiz, ishlab chiqaruvchiga yoki farmasevtga xabar bering.

Ijobiy natijalarni faqatgina o'lchami 15-20 mm dan katta bo'lmagan toza xolesterinli (rentgennegativ) o't toshlari bo'lganda, o't pufagini faoliyati saqlanganida va o't chiqarish yo'li va umumiy o't yo'lining o'tkazuvchanligi saqlanib qolgandagina olish mumkin.

Uzoq (1 oydan ortiq) vaqt davolanishda jigar transminazalari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferazaning faolligi va bilirubin miqdorini aniqlash uchun har oyda qonning biokimyoviy tahlilini (ayniqsa davolashning dastlabki 3 oyida) o'tkazish lozim. Yuqori ko'rsatkichlar saqlanib qolganida preparatni bekor qilish lozim.

Konkrementlar to'liq eriganidan keyin, o'lchamlari aniqlash uchun xaddan tashqari kichik bo'lgan konkrementlarning qoldiqlarini erib ketishiga yordam berish uchun, qo'llashni kamida 3 oy davomida davom ettirish tavsiya qilinadi. 

Agar davolash boshlanganidan keyin 6-12 oy davomida toshlarni qisman erishi yuz bermasa, davolashni samarali bo'lish ehtimoli kamdir. 

Davolanish vaqtida ko'rinmaydigan o't pufagining aniqlanishi, toshlarni to'liq erimaganidan dalolat beradi, shuning uchun davolashni to'xtatish kerak.

Preparat bilan davolash vaqtida tug'ruq yoshidagi ayollar kontratsepsiyaning nogormonal usullarini yoki estrogenlarning miqdori kam bo'lgan kontratseptivlarni qo'llashlari lozim. 

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llanishi

Agar siz preparatni qabul qilayotgan vaqtda homilador ekanligingizni bilib qolsangiz, bu haqda zudlik bilan o'z shifokoringizga xabar bering, faqat u davolashni davom ettirishni hal qiladi.

Homiladorlikda ursodezoksixolat kislotasi qo'llanilishining faqatgina ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan holatdagina ehtimoli mavjud (homilador ayollarda ursodezoksixolat kislotasi qo'llanilishining adekvat qat'iy nazorat qilinuvchi tekshiruvlari o'tkazilmagan).

Ursodezoksixolat kislotasining ko'krak suti bilan ajralishi to'g'risida hozirgi vaqtda ma'lumotlar yo'q. Ursodezoksixolat kislotasining emizish davrida qo'llanilishi zarur bo'lganda ko'krak bilan emizishni to'xtatish masalasini hal etish lozim.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri 

Diqqatning jamlashishini, hamda ruhiy-harakat reaktsiyalarning tezligini pasaytirmaydi.

-I va II bosqichidagi birlamchi biliar jigar tsirrozi;

-birlamchi sklerozlanuvchi xolangit;

-gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun atipik shakllari, surunkali va o'tkir virusli gepatit);

-alkogolli bo'lmagan steatogepatit;

-jigarning toksik (shu jumladan alkogolli, dori vositalari ta'sirida) shikastlanishlari;

-mukovissidoz (jigarning kistozli fibrozi);

-biliar reflyuks-gastrit;

-biliar reflyuks-ezofagit;

-biliar dispepsiya;

-o't-safro yo'llarini diskineziyasi;

-bolalarda jigarning xolestatik kasalliklari (shu jumladan o't-safro yo'llarining atreziyasi);

-jigar transplantasiyasidan keyingi xolestaz;

-surunkali opistorxoz;

-yo'g'on ichak saratoni rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda uni oldini olish maqsadida (masalan, yarali kolitda);

-ortiqcha tana vaznli semizlikka chalingan bemorlarda tana vaznini tez yo'qotish vaqtida o't-safro toshlarini hosil bo'lishini oldini olish maqsadida qo'llanadi.

- rentgenmusbat (kaltsiy miqdori yuqori bo'lgan) o't toshlari;

- o't qopi, o't yo'llari va ichakning o'tkir yallig'lanishli kasalliklari, Kron kasalligi;

- faoliyat ko'rsatmaydigan o't qopi;

- o't yo'llarining to'liq obstruktsiyasi; 

- jigarning dekompensasiya bosqichidagi tsirrozi; 

- buyrak, jigar, me'da osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari;

- o't-me'da-ichak oqmasi;

- o'tkir xolesistit;

- o'tkir xolangit; 

- homiladorlik va emizish davri;

- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- tez-tez kuzatiladigan biliar sanchiqlarda qo'llash mumkin emas.

Kolestiramin tarkibida alyuminiy gidroksidini tutuvchi xolestirol yoki antasidlar bilan birgalikda qo'llanilganda, ursodezoksixolat kislotasini ichakda bog'lab oladi, uni so'rilishini pasaytiradi va samaradorligini susaytiradi. Yuqorida sanab o'tilgan preparatlar bilan bir vaqtda davolashning zarurati tug'ilganida, ularni Gepalyuks® kapsulasini qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo'llash tavsiya qilinadi. 

Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomisin, progestinlar o't-safroni xolesterin bilan to'yinishini oshirishi va ursodezoksixolat kislotasini xolesterinli o't-toshlarini eritish xususiyatini pasaytirishi mumkin.

Gepalyuks® ichakda tsiklosporinni so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun bu preparatni bir vaqtda qabul qilayotgan odamlarda, tsiklosporinning darajasini nazorat qilish va uning dozasini to'g'rilash kerak.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati-2 yil. 

Yaroqlilik muddati tugagandan so'ng qo'llanilmasin.

Kapsula ichidagisi: oq yoki deyarli oq rangli, quruq sochiluvchan kukun

Har doim Gepalyuks^® Sizni davolovchi shifokoringiz tavsiyalariga aniq amal qilgan holda qo'llang. Agar siz nimadandir ikkilansangiz, o'zingizning shifokoringiz yoki farmasevtdan so'rang.

Gepalyuks^® peroral tarzda qo'llash uchun mo'ljallangan. Kapsulalar ichga, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar, etarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Dozalash tartibi va davolash muddati shaxsiy belgilanadi va ko'rsatmalarga, hamda bemor holatining og'irlik darajasiga bog'liq.

O'rtacha dozalash 8-10 mg/kg/sut 6-12 oy davomida.

Dozalash qulay bo'lishi uchun quyidagi ma'lumotlarni qo'llash mumkin:

O't-tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: sutkada 1 marta uyqudan oldin.

Surunkali jigar kasalliklari, xolesterinli o't toshlari: uzluksiz uzoq muddat davomida (bir necha oydan bir necha yilgacha) sutkalik doza 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula) qabul qilinadi. O't-tosh kasalligida barcha sutkalik doza tunda bir marta qabul qilinadi. Toshlarni eritish uchun qabul qilish muddati – to'liq erib ketishigacha va yana 3 oy tosh hosil bo'lishini qaytalanishlarini oldini olish maqsadida.

Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 250 mg/sut (1 kapsula) uyqudan avval; davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha, zarurati bo'lganda - 2 yilgacha.

Birlamchi biliar tsirroz: 8-15 mg/kg/sut (zarurati bo'lganida 20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Davolanishning davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha bo'lgan muddatni tashkil etadi.

Birlamchi sklerozlovchi xolangit: 12-15 mg/kg/sut (20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Terapiyaning davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha bo'lgan muddatni tashkil etadi.

Mukovissidoz: 20-30 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolanishning davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha tashkil etadi.

Jigarning toksik va alkogolli shikastlanishlari: 10-15 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolanishnin davomiyligi 6-12 oy va undan ortiqroq muddatni tashkil etadi.