Trihopol tabletkalari 0,25g N20

faol modda: 250 mg metronidazol;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, jelatin, glyukoza eritmasi (suyuq glyukoza, kraxmal siropi), magniy stearati

Metronidazol Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica va Balantidium coli ga nisbatan faol.

Shuningdek quyidagi anaerob bakteriyalarga nisbatan ham kuchli bakterisid ta'sirga ega:

• grammanfiy tayoqchalar: Bacteroides species, shu jumladan Bacteroides fragilis guruhi (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species,

• grammusbat tayoqchalar: Eubacterium, Clostridium,

• grammusbat kokklar: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Metronidazol ko'pchilik aerob va qisman anaerob bakteriyalargazamburuG'larga va viruslarga bakterisid ta'sir qilmaydi

Preparatni 250 mg, 500 mg yoki 2 g dozada sog'lom ko'ngillilarda qabul qilgandan keyin plazmadagi maksimal kontsentrasiyasi 1-3 soat davomida muvofiq ravishda 4,6-6,5 mkg/ml, 11,5-13 mkg/ml va 30-45 mkg/ml ni tashkil qilgan. Ovqat metronidazolning so'rilish tezligi va qondagi maksimal kontsentrasiyasini pasaytiradi.

Metronidazolning taxminan 20% qondagi oqsillar bilan bog'lanadi.

Metronidazol organizmning to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan, safro, suyak, so'lak, peritoneal suyuqlik, qin sekreti, urug'suyuqligida, orqa miya suyuqligi, bosh miya to'qimalari va jigarda taqsimlanadi. Shuningdek yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va preparatning qon plazmasidagi kontsentrasiyasi bilan bir xil kontsentrasiyada ona sutiga ajraladi.

Jigar va buyraklar funktsiyasi me'yorida bo'lgan kattalarda preparatning biologik yarim chiqarilish davri (T_0,5) 6-8 soatni tashkil qiladi. Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda metronidazolning yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Ichga qabul qilingan metronidazolning taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyasi yo'li bilan jigarda biotransformasiyaga uchraydi. Asosiy metaboliti 2-gidroksimetronidazol shuningdek antibakterial va protozoylarga qarshi faollikka ega.

Metronidazol va uning metabolitlarining 60-80% asosan buyraklar orqali chiqariladi. Faqat metronidazol dozasining 6-15% ahlat bilan chiqariladi. Buyrak klirensi 70-100 ml/min tashkil qiladi. Preparatning biotransformasiya mahsulotlari hisoblangan suvdagi eruvchan bo'yovchisi mavjudligi sababli, siydik to'q yoki qizg'ish-jigarrang rangda bo'lishi mumkin.

Ko'p bo'lmagan tekshiruvlar keksa yoshli pasientlarda metronidazolning buyraklar orqali chiqarilishi pasayishini ko'rsatdi.

Metronidazolni organizmdan gemodializ yo'li bilan chiqarish mumkin, ammo peritoneal dializ samarasiz.

Noxush samaralarning tez-tezligi, turi va jadalligini bolalarda namoyon bo'lishi xuddi kattalardagi kabi.

Og'ir nojo'ya reaktsiyalar tavsiya etilgan davolash sxemalarida kam xolatlarda uchraydi.

Agar shifokor surunkali kasallikni engillashtirish uchun tavsiya etilgandan ko'ra davomliroq davolashni rejalashtirgan bo'lsa, u potentsial terapevtik davolash va periferik neyropatiya xavfi nisbatini baholashi kerak.

Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda: agranulositoz, neytropeniya, trombositopeniya, pantsitopeniya

Tez-tezligi noma'lum: leykopeniya

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Kam xollarda: anafilaksiya

Tez-tezligi noma'lum: angionevrotik shish, eshakemi, isitma

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma'lum: anoreksiya

Ruhiyatni buzilishi

Juda kam xollarda: ruhiy buzilishlar, shu jumladan ongni chalkashishi va gallyusinasiyalar

Tez-tezligi noma'lum: depressiya

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda:

- entsefalopatiya (masalan: ongni chalkashishi, isitma, bosh og'rig'i, gallyusinasiyalar, falaj, yorug'likdan qo'rqish, ko'rishni va harakatlanishni buzilishlari, ensa mushaklarining rigidligi) va nimo'tkir miyacha sindromi (masalan: ataksiya, dizartriya, yurishni buzilishi, nistagm va tremor), ular metronidazol bekor qilingandan keyin qayta rivojlanishga uchraydi

- uyquchanlik, bosh aylanishi, tirishishlar, bosh og'rig'i

Tez-tezligi noma'lum:

- asosan metronidazolni jadal va/yoki uzoq muddat qabul qilganda yuzaga keluvchi, dori preparati bekor qilgandan keyin yoki doza pasaytirilgandan keyin ko'pincha o'tib ketuvchi periferik sensor neyropatiya, tranzitor tutqanoq xurujlari

-aseptik meningit.

Ko'rish a'zolari tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda: ko'rishni o'tkinchi buzilishlari, shu jumladan diplopiya va miopiya.

Tez-tezligi noma'lum: neyropatiya yoki ko'ruv nervi nevriti

Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma'lum: ta'm bilishni buzilishlari, stomatit, karash bilan qoplangan til, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyda og'riq, diareya

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda: jigar fermentlari (ast, Alt, ishqoriy fosfataza) faolligini oshishi, xolestatik yoki aralash gepatit va jigarni gepatosellyulyar shikastlanishi, sariqlik va pankreatit, u preparat bekor qilingandan keyin qaytuvchan hisoblanadi.

Metronidazolni boshqa antibiotiklar bilan birga qabul qilgan pasientlarda jigar transplantasiyasini talab qiluvchi jigar etishmovchiligi xolatlari qayd etilgan.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda: toshma, pustulyoz teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi

Tez-tezligi noma'lum: ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar

Juda kam xollarda: mialgiya, artralgiya

Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan

Juda kam xollarda: metronidazol pigmentlarini mavjudligi bilan bog'liq siydikni to'q rangga bo'yalishi

Jinsiy a'zolar va ko'krak bezlari tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma'lum: qinda og'riq va kandidoz

• Trichomonas vaginalis eliminasiyasidan keyin gonokokk infektsiyasini vaqti-vaqti bilan zo'rayishi ehtimoli mavjud.

•Metronidazol siydikni to'qroq rangga bo'yashi mumkin.

•Odamda mutagen xavfi haqida ma'lumotlar etarli emasligi tufayli, odatda talab etiladigandan ko'ra uzoqroq davolash uchun metronidazolni qo'llashga ehtiyotkorlik bilan yondoshish kerak.

•Metronidazolni qo'llaganda Stivens-Djonson sindromi (SDS) yoki toksik epidermal nekroliz (ten) kabi og'ir, ayrim xolatlarda o'limga olib keluvchi bullyoz teri reaktsiyalari xolatlari qayd etilgan. Qayd etilgan SDS xolatlarining ko'pchiligi metronidazol bilan davolashni boshlagandan keyin 7 xafta davomida kuzatilgan. Agar SDS yoki ten simptomlari (masalan grippsimon simptomlar, ko'pincha pufaklar yoki shilliq qavatlarni shikastlanishi bilan kechuvchi avj oluvchi teri toshmasi) mavjud bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.

• Nevrologik asoratlarni rivojlanishi xavfi tufayli, periferik va Markaziy nerv tizimining faol surunkali yoki surunkali kasalliklar bo'lgan pasientlarda metronidazolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

• Pasientlar periferik yoki Markaziy neyropatiya (masalan qo'l-oyoqlar paresteziyalari, ataksiya, bosh aylanishi, tutqanoq tirishish xurujlari) kabi nojo'ya reaktsiyalarning mavjudligi yuzasidan tekshiruvdan o'tishlari kerak.

Davolash davrida nevrologik buzilishlar (uvishish, chumoli o'rmalashi hissi yoki tirishishlar) aniqlangan pasientlar preparatni faqat, agar uni qo'llagandan foyda rivojlanishi mumkin bo'lgan asorat xavfidan yuqori bo'lgandagina qabul qilishlari mumkin.

• Og'ir darajadagi jigar etishmovchiligi va jigar entsefalopatiyasi bo'lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Metronidazol saqlovchi tizimli qo'llash uchun preparatlarni ishlatganda og'ir gepatotoksiklik/o'tkir jigar etishmovchiligi xolatlari, shu jumladan Kokkeyn sindromi bo'lgan pasientlarda davolash boshlangandan keyin juda tez rivojlanishi bilan kechuvchi o'lim xolatlari kuzatilgan. Shunday qilib, metronidazol ushbu populyasiyada faqat foyda va xavflarni sinchkovlik bilan baholagandan keyin va faqat muqobil preparatlar bo'lmaganida qo'llanishi kerak. Funktsional jigar sinamalari davolashni bevosita boshlashdan oldin, davolash jarayonida va davolash yakunlangandan keyin jigar sinamalari norma diapazoniga yoki dastlabki ko'rsatkichlargacha qaytgunigacha o'tkazilishi kerak. Agar davolaganda jigarning funktsional sinamalarini yaqqol oshishi kuzatilsa, preparatni bekor qilish kerak.

Kokkeyn sindromi bo'lgan pasientlarga jigarni shikastlanishiga ko'rsatuvchi har qanday simptomlar haqida shifokorga darhol xabar berish va metronidazol preparatini qo'llashni to'xtatish kerakligi haqida tavsiya etish kerak.

• Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

• Kortikosteroidlar bilan davolangan va shishlar paydo bo'lishiga moyil pasientlarda metronidazolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

• Metronidazol bilan davolashdan oldin va keyin qon manzarasida o'zgarishlar aniqlangan pasientlarda metronidazolni takroran qo'llash zarurati bo'lganida shifokor kuzatuvi ostida bo'lishlari kerak.

Davolash vaqtida qon manzarasini nazorat qilish kerak. Agar preparat 10 kundan ortiq qo'llanilsa, bunday nazorat majburiy bo'lib hisoblanadi.

• Metronidazol qo'llanilgandan keyin og'izbo'shlig'i, qin va me'da-ichak yo'llari kandidozi rivojlanishi mumkin, bu tegishli davolashni talab etadi.

• Metronidazol bilan davolash davrida va davolash yakunlangandan keyin kamida 48 soat davomida, disulfiram reaktsiyalar rivojlanishi xavfi tufayli spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.

• Metronidazol ayrim laborator tekshiruv ko'rsatkichlari (Alt, ast, laktatdegidrogenaza, trigliseridlar, glyukoza) ni o'zgartirishi mumkin.

• Preparat glyukoza saqlaydi. Har bir tabletka 6,60 mg glyukoza saqlaydi. Glyukoza-galaktoz malabsorbtsiya sindromi bo'lgan pasientlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.

• 5-nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik;

• Homiladorlikning birinchi uch oyligida qo'llash mumkin emas.

• Metronidazolni varfarin guruhiga mansub antikoagulyantlar bilan birga qo'llaganda antikoagulyant davolashning samarasini biroz kuchaytirishi aniqlangan. Antikoagulyantning dozasini pasaytirish talab etilishi mumkin. Protrombin vaqti ko'rsatkichini kuzatish kerak. Geparin bilan o'zaro ta'siri kuzatilmagan.

• Fenitoin va fenobarbital kabi jigarning mikrosomal fermentlarini faollashtiruvchi preparatlar metronidazolning yarim chiqarilish davrini taxminan 3 soatgacha qisqartirib, uni chiqarilishini tezlashtiradi, bu preparatning zardobdagi kontsentrasiyasini pasayishiga olib keladi, ayni vaqtida jigar fermentlari faolligini pasaytiruvchi preparatlar (masalan tsimetidin) metronidazolning yarim chiqarilish davrini uzaytirishi mumkin.

• Litiy va metronidazol preparatlarini bir vaqtda qabul qiluvchi pasientlarda buyrakni shikastlanishi mumkinligi belgilari bilan kechuvchi litiyni tutilishi belgilari aniqlangan. Metronidazolni qo'llashdan oldin qabul qilinayotgan litiy preparatlarining dozasini kamaytirish yoki ularni qabul qilishni to'liq to'xtatish kerak.

Litiy va metronidazol preparatlarini bir vaqtda qabul qiluvchi pasientlarda plazmada litiy, kreatinin va elektrolitlar kontsentrasiyalarini kuzatish kerak.

• Metronidazol terfenadin va astemizol bilan o'zaro ta'sirida qon aylanishi tizimi tomonidan noxush ta'sirlar (EKG da QT intervalini uzaytirishi, aritmiya) chaqirishi mumkin.

• Metronidazol va disulfiramni bir vaqtda qabul qilish ayrim xollarda o'tkir psixoz va dezorientasiyani chaqirishi mumkin. Metronidazol bilan davolashni disulfiram bilan davolash yakunlangandan keyin 2 xafta o'tgach boshlash mumkin.

• Metronidazol plazmada busulfan darajasini oshirishi mumkin, bu busulfanning og'ir toksik samaralari rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

• Metronidazol tsitoxrom R450 3A4 (CYP 3A4) ingibitorlariga mansub va shuning uchun ushbu enzim ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning biotransformasiyasini sekinlashtirishi mumkin.

• Metronidazol 5-ftorurasilning klirensini kamaytirishi mumkin, shuning uchun uning toksikligini oshirishi mumkin.

• Tsiklosporin qabul qiluvchi pasientlarda tsiklosporinning zardobdagi darajasini oshishi xavfi mavjud. Bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganida zardobda tsiklosporinning va zardobdagi kreatininning darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

• Metronidazol a miodaron, tsiprofloksasin, levofloksasin, sparfloksasin, eritromisin, klaritromisin, mefloxin, ketokonazol, tsizaprid, tamoksifen, donepezil, galoperidol, pimozid, tioridazin, mezoridazin kabi QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan o'zaro ta'sirlashishi mumkin.

Anaerob bakteriyalar chaqirgan operasiyadan keyingi infektsiyalar profilaktikasi:

Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar: davolash boshida 1000 mg dan bir marta, so'ngra operasiyadan oldingi och qolish davrigacha 250 mg dan sutkada 3 marta buyuriladi.

Bolalar <12 yosh: sutkada tana vazniga 20-30 mg/kg hisobidan doza operasiyadan 1-2 soat oldin bir marta buyuriladi.

Gestasiya muddati <40 xafta bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlar: tana vazniga 10 mg/kg operasiyadan oldin bir martalik doza ko'rinishida buyuriladi.

Anaerob bakteriyalar chaqirgan infektsiya.

Metronidazolni yagona preparat sifatida yoki bakteriyalarga qarshi boshqa vositalar bilan majmuada qo'llaniladi. Odatda davolash kursi 7 kundan oshmaydi.

Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar: 250-500 mg dan sutkada 3 marta.

8 xaftalikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: odatdagi doza bir martalik doza yoki har
8 soatda tana vazniga 7,5 mg/kg bo'lingan ko'rinishda sutkada tana vazniga 20-30 mg/kg ni tashkil qiladi. Sutkalik doza infektsiyaning og'irlik darajasiga qarab tana vazniga
40 mg/kg gacha oshirilishi mumkin. Davolash davomiyligi odatda 7 kunni tashkil qiladi.

8 xaftalikkacha bo'lgan emizikli bolalar: doza bir martalik doza yoki har 12 soatda tana vazniga 7,5 mg/kg dan dozadan ikki marta sutkada tana vazniga 15 mg/kg hisobidan buyuriladi.

Gestasiya muddati <40 xafta bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda metronidazolni to'planishi hayotining birinchi xaftasi davomida kuzatilishi mumkin, shuning uchun bir necha kun davolash davomida qon zardobida metronidazolning kontsentrasiyasi monitoringini olib borish kerak.

Trixomoniaz

Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalar: 2000 mg bir marta yoki 250 mg dan sutkada 3 marta 7 kun davomida yoki 500 mg dan sutkada 2 marta 5-7 kun davomida buyuriladi.

Izoh: ikkila jinsiy sheriklarni bir vaqtda davolash o'tkaziladi.

Bolalar <10 yosh: doza bir marta 40 mg/kg hisobidan ichga yoki 2-3 marta qabul qilishga bo'lingan sutkada tana vazniga 15-30 mg/kg hisobidan 7 kun davomida buyuriladi. Bir martalik doza 2000 mg dan oshmasligi kerak.

Bakterial vaginoz

Kattalar: 500 mg dan ertalab va kechqurun 7 kun davomida yoki 2000 mg bir marta.

O'smirlar: 2000 mg bir marta.

Amebiaz

Kattalar: 750 mg dan sutkada 3 marta 5-10 kun davomida buyuriladi.

O'smirlar va 10 yoshdan oshgan bolalar: 500-750 mg dan sutkada 3 marta 5-10 kun davomida buyuriladi.

7 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalar: 250 mg dan sutkada 3 marta 5-10 kun davomida buyuriladi.

Muqobil ravishda doza 1 kg tana vazniga milligrammlarda ko'rsatilishi mumkin: sutkada 2400 mg dozani oshirmasdan 5-10 kun davomida 3 qabul qilishga bo'lingan sutkada tana vazniga 35-50 mg/kg.

Giardiazis (lyamblioz)

Kattalar: 250 mg dan sutkada 3 marta 5-7 kun davomida yoki 2000 mg dan sutkada bir marta 3 kun davomida.

O'smirlar va 10 yoshdan oshgan bolalar: 2000 mg dan sutkada bir marta 3 kun davomida yoki 500 mg dan sutkada 2 marta 7-10 kun davomida.

7 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalar: 1000 mg dan sutkada bir marta 3 kun davomida.

3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalar: 750 mg dan sutkada bir marta 3 kun davomida.

1 yoshdan 3 yoshgacha bo'lgan bolalar: 500 mg dan sutkada bir marta 3 kun davomida.

Muqobil ravishda doza 1 kg tana vazniga milligrammlarda ko'rsatilishi mumkin: 2-3 marta qabul qilishga bo'lingan sutkada tana vazniga 15-40 mg/kg.

Helicobacter pylori eradikasiyasi

Helicobacter pylori eradikasiyasi uchun boshqa preparatlar bilan majmuada metronidazolni kamida 7 kun davomida qo'llash kerak.

Kattalar: 500 mg dan sutkada 2-3 marta 7-14 kun davomida.

Bolalar va o'smirlar: 7-14 kun davomida sutkada 2 marta 500 mg dan oshirmasdan sutkada tana vazniga 20 mg/kg buyuriladi.

Davolashni boshlashdan oldin davolash bo'yicha tegishli talablar bilan tanishib chiqish kerak.

O'tkir yarali gingivit

Bolalarga: doza tana vazniga 35-50 mg/kg xisobida sutkada 3 qabul, 3 kun davomida buyuriladi.

Kattalar: 250 mg dan sutkada 2 marta 3 kun davomida buyuriladi.

O'tkir periodontit

Emizikli bolalar va tana vazni 10 kg dan kam bo'lgan bolalarga proportsional kam dozalar buyuriladi.

Kattalar: 250 mg dan sutkada 2 marta 3-7 kun davomida buyuriladi.

Keksa yoshdagi pasientlar: preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, ayniqsa yuqori dozalarni qo'llaganda.

Oyoq va qo'llarda va trofik yaralar, yotoq yaralar.

Kattalar: 500 mg dan sutkada 2 marta 7 kun davomida buyuriladi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qo'llanilishi

Metronidazol asosan jigarda oksidlanish yo'li bilan biotransformasiyaga uchraydi. Jigar etishmovchiligining og'ir shakli bo'lgan pasientlarda metronidazol biotransformasiyaga sekin uchraydi, bu organizmda metronidazolni va uning metabolitlarini to'planishiga olib keladi. Jigar entsefalopatiyasi bo'lgan pasientlarda preparat ahamiyatli darajada to'planishi mumkin, metronidazolning qon plazmasidagi yuqori kontsentrasiyalari esa entsefalopatiya chaqirishi mumkin. Bir marta buyurish mumkin bo'lgan sutkalik dozani 1/3 gacha kamaytirish kerak.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qo'llanilishi

Buyrak etishmovchiligida metronidazolning biologik yarim chiqarilish davri o'zgarmaydi. Bunday hollarda preparatning dozasini pasaytirish talab etilmaydi. Gemodializdagi pasientlarda metronidazol va uning metabolitlari 8 soat davomida chiqariladi. Dializdan keyin pasientga metronidazolni qayta buyurish kerak. Fraktsion peritoneal dializdagi yoki uzluksiz dializdagi pasientlarda dozani modifikasiyalash zarurati yo'q.

Keksa yoshdagi pasientlarda qo'llanilishi

Keksa yoshdagi pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilganda.

Metronidazolni 15 g bir martalik dozasini qabul qilgandan keyin ko'ngil aynishi, qusish va koordinasiyani buzilishi aniqlangan.

Dozani oshirib yuborilishini davolash:

Zaharlanish holatlarida simptomatik va tutib turuvchi davolashni boshlash kerak.

Metronidazolni homiladorlikning birinchi uch oyligida qo'llash mumkin emas. Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyligida faqat homilador ayolga preparatni qo'llashdan potentsial foyda homilaga noxush ta'sir qilish xavfidan ustun bo'lgan holdagina qo'llash mumkin