AZIMAK kapsulalar 500mg N3

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AZIMAK

AZIMAC

Preparatning savdo nomi: Azimak

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin

Dori shakli: kapsulalar.

Tarkibi:

Preparatning bir kapsulasi quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg azitromisin;

yordamchi moddalar: jelatinlangan kraxmal, magniy stearati.

Preparatning bir kapsulasi quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg azitromisin;

yordamchi moddalar: gidroksipropilsellyuloza, magniy stearati.

Ta‘rifi: №0 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Kapsula rangi – qopqog‘i va korpusi yashil. Kapsula ichidagisi – oq kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik

ATX kodi: J01FA10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Keng ta‘sir doirasiga ega antibiotik. Makrolid antibiotiklar – azolidlarning yangi kichik guruhining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentrasiyalari hosil qilinganida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Azimak grammusbat (shu jumladan beta-laktamaza hosil qiluvchilar, stafilokokklar, streptokokklar) va grammanfiy (enterokokklar, ichak va gemofil tayoqchalari) bakteriyalarga, mikoplazmalar, legionellalar, bakteroidlar, xlamidiyalar va boshqalarga nisbatan faol.

Farmakokinetikasi

Azitromisin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitda turg‘unligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg ichga qabul qilinganidan keyin S_max
0,4 mg/l ni tashkil qiladi, biroq to‘qimalar va xujayralardagi konsentrasiyasi zardobdagiga qaraganda 10-50 marta yuqori; bunda infeksiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalardagiga qaraganda yuqori (24-34% ga) va yallig‘lanish shishining darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Biokiraolishi 37% ni tashkil qiladi. Oxirgi dozasi qabul qilinganidan keyin infeksion yallig‘lanish o‘chog‘ida 5-7 kun davomida bakterisid konsentrasiyalarda saqlanadi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi:

• yuqori va quyi nafas yo‘llarining va LOR a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit, bronxit, bakterial va atipik pnevmoniyalar);
• skarlatina;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);
• urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);
• Layma kasalligi (borrelioz);
• Helicobacter pylori bilan assosiasiyalangan me‘da va o‘nikki barmoqli ichakning kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Azimakni albatta ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Preparat sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga nafas yo‘llarining yuqori va quyi bo‘limlarini infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida 1 kunda 500 mg dan buyuriladi, so‘ngra 250 mg dan 2-5 kunlari yoki sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g).

Uroginetal yo‘llarining o‘tkir infeksiyalarida bir marta 1 g buyuriladi.

Layma kasalligida (borreliozda) birinchi bosqichni davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan kuniga 1 marta va 500 mg dan har kuni 2-5 kunlari (kurs dozasi – 3 g).

Bolalarga preparat tana vazni hisobidan buyuriladi.

Tana vazni 10 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga 1 kun – 10 mg/kg tana vazniga; keyingi 4 kun – 5 mg/kg dan. Uch kunlik davolash kursi mumkin; bu holda bir martalik doza 10 mg/kg ni tashkil qiladi. Kurs dozasi –tana vazniga 30 mg/kg.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning tez-tezligi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma‘lum.

Infeksiyalar

Tez-tez emas — kandidoz, vaginit.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Tez-tez emas — neytropeniya.

Kam hollarda — neytrofiliya, eozinofiliya, trombositopeniya.

MNT tomonidan

Tez-tez emas — bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, ta‘mni buzilishi, sinkope.

Kam hollarda — uyqusizlik, giperfaollik, tez charchash, paresteziya, asteniya.

Ruhiy buzilishlar

Kam hollarda — tajavvuzkorlik, qo‘zg‘alish, xavotirlik va asabiylik.

Eshitish a‘zolari tomonidan

Kam hollarda — eshitishni buzilishi, karlik va quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Kam hollarda — AG, taxikardiya, aritmiya, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi, (boshqa makrolidlarni qo‘llashda kuzatilgan). Q–T uzayishi va torsades de pointes turi bo‘yicha aritmiyalar.

MIY tomonidan

Tez-tez emas — ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq.

Tez-tez emas — suyuq ich kelishi, meteorizm, ovqat xazm qilishni buzilishi, anoreksiya, dispepsiya.

Kam hollarda — qabziyat, til rangini o‘zgarishi, pankreatit. Soxtamembranoz kolit holatlari aniqlangan.

Gepatobiliar tizimi tomonidan

Kam hollarda — gepatit va  xolestatik sariqlik.

Juda kam hollarda — jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Tez-tez emas — qichishish, toshma.

Kam hollarda — angionevrotik shish, eshakemi, fotosensibilizasiya, ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Suyak-muushak tizimi tomonidan

Tez-tez emas — artralgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan

Kam hollarda — interstisial nefrit, O‘BE.

Laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi

Tez-tez emas —  AsAT, AlAT, kreatinin, LDG, bilirubin va IF miqdorini oshishi kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Marolid antibiotiklariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Azitromisinni antasidlar bilan bir vaqtda qo‘llash azitromisinni biokiraolishiga ta‘sir qilmaydi, biroq qon plazmasida azitromisinni S_max 30% ga kamayadi. Shuning uchun azitromisinni antiasidlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash lozim.

Makrolid antibiotiklar bilan (masalan, eritromisin, klaritromisin) kuzatilishi mumkin bo‘lgan ko‘pgina o‘zaro ta‘sirlar, hozirgi vaqtgacha azitromisin bilan aniqlanmagan. Azitromisin sitoxrom R₄₅₀ ferment tizimiga ta‘sir qilmaydi deb taxmin qilish mumkin va shuning uchun preparatlar bilan ushbu tizimga o‘zaro ta‘siri yo‘q. Biroq azitromisin va boshqa makrolidlar guruhi antibiotiklari o‘xshash farmakokinetik ta‘sirga ega va analogik o‘zaro ta‘sirning ehtimolini istisno etib bo‘lmaydi. Digoksin, ergotamin yoki digidroergotamin va CYP izofermenti bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar (siklosporin, geksobarbital, terfenadin va fenitoin) bilan azitromisinni bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlar domiy kuzatuvni talab etadi, chunki bu ushbu preparatlarning qon plazmasida konsentrasiyasi, shuningdek ushbu dori preparatlarining nojo‘ya samaralarini rivojlanishi xavfini oshiradi. Ushbu o‘zaro ta‘sirlar aynan azitromisin uchun xabar berilmagan, biroq boshqa makrolidlar guruhi xaqida xabar berilgan.

Azitromisinni varfarin bilan bir vaqtda qabul qilgan barcha pasientlarda protrombin vaqtini nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi. Makrolidlar guruhi antibiotiklari va varfarinni bir vaqtda qo‘llash antikoagulyant samaraning oshishi bilan assosasiyalanganligini klinik amaliyot ko‘rsatdi.

Azitromisin atorvastatinning farmakokinetikasiga ahamiyatsiz darajada ta‘sir ko‘rsatadi va shuning uchun preparatlarning dozasiga to‘g‘rilashni kiritish tavsiya etilmaydi. Biroq lovastatinni uzoq muddat qo‘llanilgan pasientlarda azitromisinni peroral qabul qilish (250 mg dan 5 sutka davomida) rabdomioliz rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.

Azitromisin va nelfinavirni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida azitromisinning konsentrasiyasini oshiradi.

Azitromisinni dozasiga to‘g‘rilashni kiritishning zarurati bo‘lmasa ham, azitromisinning jigar fermentlarining ko‘rsatkichlarini buzilishi va eshitishni buzilishi kabi nojo‘ya samaralarini rivojlanishini oldini olish maqsadida pasientlarni doimiy kuzatuvi talab etiladi.

Azitromisinni terapevtik dozalarda qabul qilganda ushbu preparatlarning farmakodinamikasiga kam ta‘sir ko‘rsatadi: indinavir, zidovudin, didanozin, triazolam, midazolam, karbamazepin, setirizin, trimetoprim, sulfametoksazol, flukonazol, rifabutin, sildenafil va teofillin. Efavirenza yoki flukonazolni azitromisin bilan bir vaqtda qo‘llash azitromisinni farmakokinetikasiga kam ta‘sir ko‘rsatadi va preparatlarning dozasiga to‘g‘rilash kiritishni talab etmaydi.

Makrolidlar guruhi antibiotiklari pimozidning metabolizmini bostirishi mumkin, bu qon plazmasida o‘zgarmagan pimozidning konsentrasiyasini oshiradi. Pimozidning ushbu farmakokinetik buzilishlari Q-T  va Q-Tc intervalining uzayishini chaqirishi mumkin, pimozidni makrolidli antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.

Q-T intervalini uzaytiradigan boshqa preparatlar bilan (xinidin, siklofosfamid, sizaprid, ketokonazol, terfenadin, galoperidol, litiy) qabul qiluvchi pasientlarga azitromisinni ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Allergik reaksiyalar

Azitromisin bilan davolashni qabul qilayotgan pasientlarda angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir allergik reaksiyalar kelib chiqishi mumkin. Ushbu  reaksiyalar kelib chiqqanda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va simptomatik davolashni buyurish lozim. Davolash to‘xtatilganidan so‘ng ayrim pasientlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari yana saqlanishi mumkin, bu shifokor nazorati ostida maxsus yordamni talab etadi.

Uzaygan yurak repolyarizasiyasi va Q-T intervali

Yurakning uzaygan repolyarizasiyasining yuqori xavfi bo‘lgan pasientlarga azitromisinni ehtiyotkorlik bilan buyuriladi:

• Q-T intervalini tug‘ma yoki aniqlangan uzayishi;
• Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlar, masalan I a va III sinf antiaritmik preparatlari, sizaprid va terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish;
• elektrolitlar almashinuvi buzilishida, ayniqsa gipokaliemiya va gipomagniemiya holatida;
• klinik ahamiyatga ega bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligida.

Streptokokkli infeksiyalar. Streptococcus pyogenes chaqirgan  LOR –a‘zolarining infeksiyalarini (faringit/tonzillit) davolashda va bo‘g‘imlarning revmatik shikastlanishlarini oldini olish sifatida penisillin birinchi qator preparati hisoblanadi. Shuningdek, azitromisin LOR-a‘zolarini infeksion shikastlanishida samaralidir, biroq revmatik poliartritni oldini olishda uning samarasini tasdiqlovchi xech qanday ma‘lumotlar yo‘q.

Superinfeksiya. Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashdagi kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘lar chaqirgan superinfeksiyaning simptomlarini kelib chiqishi ehtimolini hisobga olish lozim.

Jigar funksiyasini buzilishi. Azitromisin asosan jigar orqali chiqarilganligi uchun, azitromisinni jigarni og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga buyurilmaydi. Tez rivojlanuvchi asteniya sariqlik, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi bilan birgalikda kelishi kabi jigar funksiyasini buzilishi paydo bo‘lganida, qon ketishi yoki ensefalopatiyaga moyilligi bo‘lganda jigar funksiyasini tekshirishni o‘tkazish lozim.

Buyrak funksiyasini buzilishi. Azitromisinni og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga (glomerulyar filtrasiya tezligi <10 ml/min) buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki ushbu pasientlarda azitromisinga tizimli ekspozisiya 33% ga oshadi.

Miasteniya gravis. Azitromisini qabul qilgan pasientlarda miasteniya sindromlari holatlari va miasteniya simptomlarining xurujlari xaqida xabar berilgan.

Diareya. Deyarli barcha antibakterial vositalarni, shu jumladan Azitromisinni qo‘llashdagi kabi, Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareyaning holatlari xaqida xabar berilgan, ular kuchsiz ifodalangan diareyadan to kolitni o‘lim bilan tugashi holatlarigacha bo‘lgan.

Anamnezni sinchkovlik bilan tahlil  qilish lozim, chunki Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareya antibakterial preparatlarni qabul qilgandan so‘ng 2 oydan keyin rivojlanishi mumkin va davolanishga turg‘un bo‘lishi va koloektomiyaga sabab bo‘lib qolishi mumkin.

Ergotizm. Shoxkuya hosilalari va makrolidli antibiotiklarni bir vaqtda qabul qilgan pasientlarda, ba‘zida ergotizmning ko‘rinishlari paydo bo‘lgan. Shoxkuya hosilalari va azitromisin orasida o‘zaro ta‘sirini tasdiqlovchi ma‘lumotlar yo‘q. Biroq, makrolidlar va shoxkuya hosilalarini qabul qilayotgan shaxslarda ergotizmning amalda rivojlanishi tufayli, azitromisin bilan davolanishda shoxkuya hosilalarini qabul qilishdan saqlanish lozim.

Preparat bilan davolanish vaqtida spirtli ichimliklarni ichishdan saqlanish lozim.

Homiladorlik va laktasiya

Preparatni qo‘llash xavfsizligiga tegishli ma‘lumotlarni yetarli emasligini hisobga olib, azitromisinni homiladorlik yoki emizish davrida buyurish tavsiya etilmaydi, faqat preparatni qo‘llashdagi ona uchun kutilayotgan samara homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun xavfdan ustun bo‘lgan holatlar bundan istisno.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishini buzilishi kabi nojo‘ya reaksiyalarni kelib chiqishi ehtimolini hisobga olish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Azitromisin bilan dozani oshirib yuborilishida uni oddiy terapevtik dozalarda qabul qilgandagi kabi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin. Makrolidlar guruhi antibiotiklari bilan dozani oshirib yuborilishi eshitishni yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya bilan namoyon bo‘ladi.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish va organizmning hayot uchun muhim bo‘lgan funksiyalarini tutib turishga yo‘naltirilgan simtomatik davolashni o‘tkazish.

Chiqarilish shakli

250 mg dan 6 kapsula yoki 500 mg dan 3 kapsula.

Saqlash sharoiti

10-25⁰S haroratda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

3 yil.  

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha!